吡喹酮怎么用_具體的用法
吡喹酮是一種藥物名稱,白色或類白色結晶性粉末,味苦,那么吡喹酮該如何使用呢?以下是由學習啦小編整理關于吡喹酮的用法的內容,希望大家喜歡!
吡喹酮的用法
治療吸蟲病
①血吸蟲?。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲病:15mg/kg,頓服。
治療絳蟲病
?、倥H夂拓i肉絳蟲病:10mg/kg,清晨頓服,1小時后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲病:25mg/kg,頓服。(3)治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
吡喹酮的不良反應
①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續(xù)時間較短,不影響治療,不需處理。②少數病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數病例可出現(xiàn)一過性轉氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失?;虺霈F(xiàn)消化道出血。
吡喹酮的注意事項
?、僦委熂纳诮M織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質,可引起發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而后進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統(tǒng)反應者,治療期間與停藥后24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅除帶絳蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發(fā)生意外。
吡喹酮新制劑的研制
吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應用于醫(yī)學臨床,為了增加其療效與用途,降低毒副作用,克服首過效應大,生物利用度低,半衰期短等缺點,將其制成了脂質體、微囊等新制劑,現(xiàn)將新劑型的研究概述如下。
脂質體
采用逆向蒸發(fā)法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉蒸發(fā)除去乙醇,制得吡喹酮脂質膜,加入磷酸鹽緩沖液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂質體混懸液。電鏡觀察制備的脂質體平均直徑為4.6nm,平均層數8.2,包封率為60%以上,滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩(wěn)定[1] 。將吡喹酮制成脂質體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優(yōu)勢明顯。
膠囊劑
將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中,置50℃恒溫水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待顯微鏡監(jiān)測表明已成囊后,加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液,用甲醛固化,洗靜甲醛,減壓干燥,得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm,平均包封率為81.1%,且對熱穩(wěn)定[2] 。吡喹酮微囊,可肌肉注射,減緩釋放,提高了療效,降低了毒副作用。
凝膠劑
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質,丙二醇40%學部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進吡喹酮的經皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程[3] 。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體,釋藥速度較快,涂于皮膚上能形成透明的薄膜,可水洗,對蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
涂膚紙巾
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振搖使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂劑。將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經測定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗120天,含量無明顯變化。
作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作,長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥,吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。
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