什么是抗組胺藥物
抗組胺藥物可能在平時(shí)聽得多了，但是什么是抗組胺藥物問(wèn)起來(lái)，很多人都解釋不了，那么什么是抗組胺藥物呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的什么是抗組胺藥物的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
抗組胺藥物的定義
組胺是速發(fā)變態(tài)反應(yīng)過(guò)程中由肥大細(xì)胞釋放出的一種介質(zhì)，可引起毛細(xì)血管擴(kuò)張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動(dòng)增強(qiáng)等;臨床上可導(dǎo)致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮，使呼吸阻力增加、腹絞痛，并可引起子宮收縮，大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團(tuán)：X-CH2-CH2-N?？菇M胺類藥物根據(jù)其和組胺競(jìng)爭(zhēng)的靶細(xì)胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。
抗組胺藥物的受體類型
目前已知組胺受體有三個(gè)亞型：H1、H2和H3受體。組胺作用于H1受體，引起腸管、支氣管等器官的平滑肌收縮，還可引起毛細(xì)血管擴(kuò)張，導(dǎo)致血管通透性增加，產(chǎn)生局部紅腫、癢感;組胺作用于H2受體，引起胃酸增加，而胃酸分泌過(guò)多與消化性潰瘍的形成有密切關(guān)系;H3受體的作用尚在研究中。
抗組胺藥物的分類
抗組胺藥分為兩類：H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑，前者主要用于抗過(guò)敏，后者主要用于抗?jié)儭?/p>
H1受體拮抗劑
H1受體拮抗劑(H1 receptor antagonists,H1RAS)傳統(tǒng)地按其藥理作用不同分為：
第一代H1RAS,如氯苯那敏、賽庚啶、羥嗪等;
第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;
第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脫羧基氯雷他啶等.主要用于抗過(guò)敏。
常用的H1受體拮抗劑
撲爾敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)
口服： 成人 4mg tid。小兒 0.35mg/kg/天，分3～4次。肌注：5～20mg/次。
安太樂(lè)(atarax，hydroxizine)
口服： 25mg，qd～qid。
腦益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)
口服： 25mg，qd～qid。
非那根 (異丙嗪，promethazine，phenergan)
口服：12.5～25mg，qd～bid。針劑，2ml含50mg，肌注25mg～50mg，qd。也可加在500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜滴，qd。
賽庚定(cyproheptadine，periactin)
口服：2～4mg，qd～qid。
酮替棼(ketotifen)
口服：1mg，qd～bid。
多慮平(doxepinum)
口服：25mg～50mg，tid。
息斯敏(阿司咪唑，astemizole)
口服：10mg，qd。
特非那丁(terfenadine)
口服：60mg，bid。
西替利嗪(仙特敏，cetirizine，Zyrtec)
口服：10mg，qd。
氯雷他定(克敏能，loratadine，Clarityne)
口服：10mg，qd。
克敏(triprolidini)：口服：2.5～5mg，bid。
阿化斯丁(新敏樂(lè)，acrivastine)
口服：8mg，qd～tid。
H2受體拮抗劑
常用的H2受體拮抗劑
甲氰咪呱(cimetid)：口服：200～300mg，tid;靜滴：0.4加入5%葡萄糖液500～1000ml中，qd。
丙谷胺 Proglumide(蒙胃頓)
作用機(jī)理：為胃泌素受體拮抗劑，有抑制胃酸和胃蛋白酶分泌的作用，其抑制胃酸分泌的作用雖較甲氰咪胍為弱，但本品毒性低，長(zhǎng)期服用也未見任何特殊毒副作用。
功 能：臨床可用于十二指腸潰瘍，尤適用于慢性胃酸過(guò)多所致的潰瘍、胃炎注意事項(xiàng)：偶有便秘或者稀便、腹脹、黑便等不良反應(yīng)，并不影響繼續(xù)治療。
法莫替丁 Famotidine(胃舒達(dá))
作用機(jī)理：為H2受體桔杭劑。本品的作用比甲氰咪肌和甲硝呋胺更強(qiáng)，據(jù)報(bào)導(dǎo)其強(qiáng)度比甲氰咪胍大30倍以上，比甲硝呋胺(即雷尼替丁)大6倍以上，其作用時(shí)間也較長(zhǎng)，約較上述兩藥長(zhǎng)1/3，因此本品具有效力強(qiáng)，副作用少，使用更安全的特點(diǎn)。
功 能：為用于胃及十二脂腸潰瘍、反流性食管炎等較好的藥物。
注意事項(xiàng)：不良反應(yīng)較少，有時(shí)可有頭痛、便秘等。肝腎功能不良、孕婦、小兒慎用。
甘珀酸鈉 Carbenoxolone Sodium(生胃酮鈉)
作用機(jī)理：本品為甘草中的主要成分甘草甜素(或甘草皂甙)以水解得到的甘草次酸的琥珀酸半酯制劑。經(jīng)臨床實(shí)踐證明本品有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤湍I上腺素皮質(zhì)激素樣作用等，對(duì)胃潰瘍有較好療效。本品并不抑制胃酸分泌，也不干擾組胺的作用，對(duì)植物神經(jīng)和胃腸運(yùn)動(dòng)也無(wú)影響，而是它在酸性溶液中可與胃蛋白酶結(jié)合發(fā)生沉淀，從而降低胃蛋白酶的活性。還能增強(qiáng)胃粘液分泌量和粘稠度，增強(qiáng)胃粘膜抵抗力，延長(zhǎng)胃上皮細(xì)胞的生存期限，減少胃上皮細(xì)胞脫落，故可保護(hù)胃粘膜免受膽汁反流的損害，促進(jìn)潰瘍愈合。本品對(duì)平滑肌無(wú)抑制作用故不能解痙本品還有鎮(zhèn)咳、利膽的作用。
功 能：臨床可用于潰瘍病(主要是胃潰瘍、對(duì)十二指腸潰瘍作用較差)和阿狄森氏病。
注意事項(xiàng)：不良反應(yīng)主要可有鈉潴留、低血鉀等，對(duì)老年人、高血壓、心臟病及肝、腎疾患者慎用。
甲氧溴苯酰胺 Bromopride(胃本、溴必利)
作用機(jī)理：本品具有顯著的調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)和抗?jié)冏饔茫捎行У囊种莆杆岱置冢龠M(jìn)水溶性胃粘液分泌，保護(hù)胃粘膜等。并具有鎮(zhèn)吐及弱的局部麻醉作用，服用后對(duì)胃和十二指腸潰瘍有較好的療效，對(duì)患者的反酸、腹脹、噯氣及上腹疼痛等均有不同程度的好轉(zhuǎn)。對(duì)服用西咪替丁無(wú)效的患者可改用本品可獲一定療效。
功 能：臨床適用于胃、十二指腸潰瘍，胃及十二指腸炎、出血性直腸結(jié)腸炎、痙攣性結(jié)腸病、上腹部痛、惡心嘔吐等。
注意事項(xiàng)：不良反應(yīng)主要是用藥后可有不同程度的頭暈、嗜睡、乏力、口干等，但停藥后一般自行消失。本品勿與精神病藥物同用。
甲硝呋胺 Ranitidine(雷尼替丁(ranitid)、善得胃)
口服：150mg，bid。
作用機(jī)理：為一組胺H2受體阻斷劑，其基本結(jié)構(gòu)與甲氰咪胍不同，其作用均比甲氰咪胍強(qiáng)，并能長(zhǎng)效、速效和副作用少為之特點(diǎn)，口服后能有效地抑制胃酸分泌達(dá)12小時(shí)之久。
功 能：臨床可用十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、手術(shù)后潰瘍、反流性食道炎等注意事項(xiàng)：不良反應(yīng)不明顯，可有頭痛、皮疹、腹瀉等均少見。腎功能不全者慎用，孕婦、嬰兒不宜用。
羅沙替丁 Roxatidine
作用機(jī)理：為H2受體的選擇性拮抗藥。阻滯胃粘膜壁細(xì)胞組胺H2受體，而有效的抑制胃酸的分 泌，其療效與西米替丁相當(dāng)，但毒副反應(yīng)較少。
功 能：臨床用于胃、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎，也用于麻醉前給藥，以防止吸入性肺炎。
注意事項(xiàng)：有嗜睡、便秘、惡心、腹脹、頭痛、白細(xì)胞減少等不良反應(yīng)。肝、腎功不全者慎用，偶有皮疹等過(guò)敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。
抗組胺藥物的藥理作用
大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團(tuán)：X-CH2-CH2-N?？菇M胺類藥物根據(jù)其和組胺競(jìng)爭(zhēng)的靶細(xì)胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。根據(jù)是否有中樞鎮(zhèn)靜作用而分為嗜睡性和非嗜睡性兩類。根據(jù)其化學(xué)基團(tuán)類別又可分為氨烴醚類、烴胺類、哌嗪類、乙烯二胺類和吩噻嗪類等。各種抗組胺藥的抗組胺作用強(qiáng)弱不同，有些則具有其他藥理作用，包括抗乙酰膽堿、抗腎上腺素、抗5-羥色胺等作用?？菇M胺藥從胃腸道和注射部位迅速吸收，多數(shù)制劑在30～60分鐘內(nèi)生效，維持4～12小時(shí)，在肝內(nèi)羥化及與葡萄糖醛酸結(jié)合，于24小時(shí)內(nèi)從尿中排出，只有少量以原形排出。
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