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烷化劑類抗腫瘤藥物

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  磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,它具有抗菌譜較廣、性質(zhì)穩(wěn)定、使用簡(jiǎn)便、生產(chǎn)時(shí)不耗用糧食等優(yōu)點(diǎn),那么外用磺胺類藥物有哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的外用磺胺類藥物有哪些的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  外用磺胺類藥物的類型

  磺胺嘧啶銀:

  能發(fā)揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用,抗菌譜廣,對(duì)綠膿桿菌抑制作用強(qiáng)大,尚有收斂作用,能促進(jìn)創(chuàng)面的愈合,適用于二度或三度燒傷

  磺胺米?。?/p>

  又名甲磺滅膿,是對(duì)位氨甲基磺胺藥物,因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對(duì)綠膿桿菌、金葡菌及破傷風(fēng)桿菌有效。能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中,并能促進(jìn)創(chuàng)面上皮生長(zhǎng)愈合及提高植皮成活率。適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。

  磺胺醋酰:

  其鈉鹽水溶液(15%~30%)接近中性,局部應(yīng)用幾乎無刺激性,醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理穿透力強(qiáng)。用于治療沙眼,結(jié)膜炎和角膜炎等。

  外用磺胺類藥物的臨床應(yīng)用

  經(jīng)長(zhǎng)期高度選擇,有些毒性大的磺胺藥逐漸被淘汰,如磺胺噻唑(ST)、磺胺甲基嘧啶(SM)、磺胺甲氧達(dá)嗪(SMP)。實(shí)際用于臨床僅3~4種(SD、SIZ、SMZ、SA),雖然許多細(xì)菌對(duì)磺胺藥產(chǎn)生抗藥性,但由于磺胺類藥物價(jià)格便宜,使用方便,而且也不會(huì)產(chǎn)生象廣譜抗生素常引起的腸道菌群失調(diào),故磺胺敏感菌仍主要選用磺胺藥來治療,其效價(jià)與抗生素相當(dāng)或更高些?;前匪幍钠胀ńo藥方法是定時(shí)間隔口服,為盡快達(dá)到足夠的有效血藥濃度,開始時(shí)宜加倍劑量。又因這些藥物排泄較快,要維持血藥濃度就必須反復(fù)多次給藥。臨床主要用于以下幾方面:①流行性腦脊髓膜炎。各種磺胺藥中,以SD滲入腦脊液的濃度最高,故治療腦膜炎時(shí),首選SD。輕癥可口服給藥。重癥用其鈉鹽作靜脈注射。②尿道感染。一般選用溶解度較大、原形從尿中排出多的磺胺藥。常用SIZ、SMZ。SMZ常與抗菌增效劑(TMP)按5:1比例,制成復(fù)方新諾明片,抗菌作用可增數(shù)倍到數(shù)十倍。③呼吸道及咽部感染。由細(xì)菌引起的急性上、下呼吸道感染。臨床常用 SMZ+TMP。④腸道感染。一般選用胃腸道難吸收的磺胺藥。但抗磺胺藥的腸道菌株已有增加,所以在治療時(shí),可配用一些易吸收的磺胺藥,如SMZ+TMP。⑤局部感染。選外用磺胺藥。眼部疾患常用SA,燒傷和創(chuàng)傷感染可選用SD-Ag、SML,兩者都有抗綠膿桿菌作用。SML化學(xué)結(jié)構(gòu)與磺胺并不完全相同,因此不受PABA的影響。

  TMP抗菌譜與磺胺相似,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有效。其抗菌作用是抑菌而不是殺菌。臨床主要作抗菌增效劑應(yīng)用。TMP的抗菌機(jī)理是抑制二氫葉酸還原酶,妨礙四氫葉酸的合成。所以TMP與磺胺合用時(shí),可以使細(xì)菌的葉酸合成受到雙重阻斷作用,這不僅增強(qiáng)了抗菌力,同時(shí)亦可減少抗藥性產(chǎn)生。因此,TMP的發(fā)現(xiàn),使磺胺藥在抗菌治療中有了新的發(fā)展。TMP口服吸收完全,分布于全身,以肺、肝、膽汁中濃度高,可透入腦脊液,大部以原形從腎排出,半衰期10小時(shí)。臨床上TMP常與SMZ配成混合制劑復(fù)方新諾明使用,因二者的體內(nèi)過程和半衰期較一致,能在體內(nèi)始終保持比較穩(wěn)定的濃度,而發(fā)揮協(xié)同增效作用。臨床上常用來治療急性和慢性尿道或呼吸道感染。對(duì)淋病、嚴(yán)重的腸道感染和心內(nèi)膜炎也均有療效。TMP毒性低,雖然人體在合成四氫葉酸過程中,也需二氫葉酸還原酶,實(shí)驗(yàn)證明,TMP對(duì)哺乳動(dòng)物二氫葉酸還原酶的親合力比對(duì)細(xì)菌二氫葉酸還原酶的親合力要小 1萬至幾萬倍。使 TMP有可能對(duì)細(xì)菌發(fā)揮明顯抑制作用時(shí)而對(duì)人和哺乳動(dòng)物機(jī)體毒性不大,所以一般治療量不引起葉酸缺乏。大劑量、長(zhǎng)期服用,少數(shù)患者可出現(xiàn)白細(xì)胞和血小板減少,可用四氫葉酸治療。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)TMP有致畸作用,故孕婦禁用。

  外用磺胺類藥物的抗藥性

  細(xì)菌與藥物反復(fù)接觸后,對(duì)藥物的敏感性下降甚至消失。細(xì)菌對(duì)磺胺類藥物易產(chǎn)生抗藥性,尤其在用量或療程不足時(shí)更易出現(xiàn)。產(chǎn)生抗藥性的原因,可能是細(xì)菌改變代謝途徑,如產(chǎn)生較多二氫葉酸合成酶,或能直接利用環(huán)境中的葉酸,腸道菌叢常通過R因子的轉(zhuǎn)移而傳播。當(dāng)與抗菌增效劑合用時(shí),可減少或延緩抗藥性發(fā)生。細(xì)菌對(duì)各類磺胺藥物之間有交叉抗藥性,即細(xì)菌對(duì)某一磺胺藥產(chǎn)生耐藥后,對(duì)另一種磺胺藥也無效。但與其他抗菌藥間無交叉抗藥現(xiàn)象。 吸收、分布、代謝、排泄 因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌,故要保證磺胺類藥物的抗菌作用,必須在一段足夠長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)維持有效的血藥濃度。

  口服磺胺藥主要在小腸吸收,血藥濃度在4~6小時(shí)內(nèi)達(dá)到高峰。藥物吸收后分布于全身各組織中,以血、肝、腎含量最高。多數(shù)磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血后有相當(dāng)一部分與血漿蛋白結(jié)合,結(jié)合后的磺胺藥暫時(shí)失去抗菌作用,不能透入到腦脊液中,不被肝代謝,不被腎排泄。但結(jié)合比較疏松,時(shí)有小量釋放,故不影響藥效。長(zhǎng)效磺胺與血漿蛋白結(jié)合率高,所以在體內(nèi)維持時(shí)間長(zhǎng)?;前匪庍€能透入腦膜積液和其他積液,以及通過胎盤進(jìn)入胎循環(huán),故孕婦用磺胺治療應(yīng)慎重。

  磺胺藥主要在肝內(nèi)代謝,部分與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效,部分經(jīng)過乙?;纬梢阴;前范??;前芬阴;?,溶解度降低,特別在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出結(jié)晶,而損害腎臟。各種磺胺藥的乙酰化程度不同。

  磺胺藥(難吸收的除外)的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙?;前芬约吧倭科咸烟侨┧峤Y(jié)合物從尿中排出。


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烷化劑類抗腫瘤藥物

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