非甾體藥物有哪些
非甾體藥物是一類(lèi)具有解熱、鎮(zhèn)痛,多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物,那么你知道非甾體藥物有哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的非甾體藥物有哪些的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
非甾體藥物的分類(lèi)
分類(lèi)
NSAID種類(lèi)繁多,美國(guó)食品醫(yī)藥管理局(FDA)確認(rèn)的NSAID分成三類(lèi):
1、乙酰水楊酸鹽類(lèi),包括阿司匹林;
2、非乙?;畻钏猁}類(lèi),包括水楊酸鎂、水楊酸鈉、水楊酸膽堿鎂、二氟尼柳(二氟苯水楊酸)、雙水楊酸酯;
3、非水楊酸鹽類(lèi),包括布洛芬、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)、吡羅昔康(炎痛喜康)、保泰松、雙氯滅痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。
也有文獻(xiàn)按藥物的半衰期長(zhǎng)短分類(lèi)。半衰期長(zhǎng)的藥物,如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡羅昔康、塞來(lái)昔布等每日服2次或1次即可,而半衰期短的藥物則應(yīng)每日給予3~4次。若給予阿司匹林每日3000mg以上,則半衰期明顯延長(zhǎng)。
另外,NSAID藥物還可根據(jù)作用機(jī)制不同分為非選擇性和選擇性。NSAID藥物通過(guò)抑制環(huán)氧化酶(COX)起到抗炎鎮(zhèn)痛的作用,人體主要存在兩種環(huán)氧化酶(COX),即COX-1和COX-2。COX-1是結(jié)構(gòu)酶,人體正常情況下即存在,具有胃粘膜保護(hù)作用;COX-2則是誘導(dǎo)酶,在炎癥時(shí)才大量表達(dá),會(huì)加重疼痛和炎癥反應(yīng)。非選擇性NSAID同時(shí)抑制COX-1和COX-2,鎮(zhèn)痛抗炎同時(shí)容易導(dǎo)致胃腸道損傷,血小板功能抑制等副作用,而選擇性COX-2抑制劑能更有針對(duì)性地抑制COX-2,減少胃腸道損傷等副作用。損傷等副作用。常用的非選擇性NSAID藥物包括芬必得、扶他林等,選擇性COX-2抑制劑主要以西樂(lè)葆為代表。
選擇
為評(píng)價(jià)NSAID的藥效,對(duì)絕大多數(shù)NSAID都和普通阿司匹林進(jìn)行過(guò)比較??偟膩?lái)說(shuō),它們比普通阿司匹林更耐受,但沒(méi)有一個(gè)在解除疼痛和抗炎方面比阿司匹林更有效,反而增加胃腸道副作用,所以應(yīng)當(dāng)避免與阿司匹林并用。盡管各種NSAID藥物在藥效和安全性方面的差異不大,但價(jià)格差別卻很大,所以在選擇藥物時(shí)還應(yīng)當(dāng)盡量考慮選擇性NSAID,需要長(zhǎng)期服用NSAID的患者應(yīng)當(dāng)盡量選擇對(duì)胃腸道相對(duì)安全的抗炎鎮(zhèn)痛藥。
評(píng)價(jià)
NSAID的止痛效果在開(kāi)始用藥后即可得知,而其抗炎的作用需要1~2個(gè)星期后才能完全建立。因此在換一種藥之前,要等足夠的時(shí)間來(lái)評(píng)價(jià)療效。
劑量
小劑量NSAID有解熱、鎮(zhèn)痛作用,大劑量才有抗炎作用。國(guó)內(nèi)NSAID的用量一般偏小,如布洛芬,抗炎時(shí)的劑量應(yīng)為0.6g每日3~4次,國(guó)外最大劑量為每日3.2g,而國(guó)內(nèi)只用到0.2~0.6g,每日3次。再如萘普生,抗炎時(shí)劑量為0.5~0.75g,每日2次,國(guó)內(nèi)為0.25g,每日2次。劑量的不足顯然限制了NSAID藥效的發(fā)揮。
使用時(shí)機(jī)
在臨床明確有炎癥存在時(shí)才使用NSAID。當(dāng)無(wú)炎癥存在或炎癥很輕時(shí),應(yīng)當(dāng)考慮非藥物性的治療,如減輕體重,使用拐杖或固定,以及輕度的活動(dòng)等?;蛘呤褂脽o(wú)抗炎作用的止痛藥,如對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)在治療骨性關(guān)節(jié)炎引起的疼痛中與布洛芬同樣有效。還應(yīng)注意,對(duì)類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎而言,因NSAID只能控制癥狀,不能防止疾病的發(fā)展及合并癥的發(fā)生,故應(yīng)盡量早使用緩解病情藥物,如甲氨蝶呤、金制劑、青霉胺等。[2]
個(gè)別化使用原則
NSAID的使用不是千篇一律、人人都一樣的。一個(gè)患者對(duì)哪一種 NSAID效果最好、需要多大劑量,有什么副作用,都存在個(gè)體差異,因之用藥要個(gè)別化。對(duì)一個(gè)患者而言,一種NSAID應(yīng)用足夠大的耐受劑量,試用二三周無(wú)效即可改用另一種NSAID。
另外對(duì)于具有胃腸道危險(xiǎn)因素(如消化道潰瘍史、高齡、抽煙、酗酒等)的患者,最好選擇對(duì)胃腸道相對(duì)安全的選擇性NSAID,即選擇性COX-2抑制劑,如西樂(lè)葆。
非甾體藥物的使用原則
1.劑量個(gè)體化。應(yīng)明確即使按體重給藥,仍可因個(gè)體差異而使血中藥物濃度各不相同。應(yīng)結(jié)合臨床對(duì)不同病人選擇不同劑量。老年人宜用半衰期短的藥物。
2.中、小劑量NSAID有退熱止痛作用,而大劑量才有抗炎作用。
3.通常選用一種NSAID,在足量使用2~3周后無(wú)效,則更換另一種,待有效后再逐漸減量。
4.不推薦同時(shí)使用兩種NSAID,因?yàn)榀熜Р辉黾?,而副作用增加?/p>
5.在選用一系列NSAID后,如未出現(xiàn)有突出療效,可選用便宜和安全的藥物。
6.有2~3種胃腸道危險(xiǎn)因素存在時(shí),應(yīng)加用預(yù)防潰瘍病的藥物,或者選擇胃腸道安全性高的選擇性COX-2抑制劑(如西樂(lè)葆)。
7.具有一種腎臟危險(xiǎn)因素時(shí),選用合適的NSAID(如舒林酸),有兩種以上腎臟危險(xiǎn)因素時(shí),避免使用NSAID。
8.用NSAID時(shí),注意與其他藥物的相互作用,如β受體阻斷劑可降低NSAID藥效;應(yīng)用抗凝劑時(shí),避免同時(shí)服用阿司匹林;與洋地黃合用時(shí),應(yīng)注意防止洋地黃中毒。
非甾體藥物的作用機(jī)制
不同種類(lèi)的NSAID有相同的作用機(jī)制。它們都是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶的活性,從而抑制花生四烯酸最終生成前列環(huán)素(PGI1),前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2(TXA2)。
前列腺素有許多功能:使血管通透性增加;各種組織動(dòng)脈擴(kuò)張;調(diào)節(jié)腎血流,使腎濾過(guò)率增加;促進(jìn)鈉排泄,降低血壓;抑制胃酸分泌;使子宮肌纖維收縮,溶解黃體;舒張氣管平滑肌;使鼻粘膜血管收縮;抑制血小板聚集;促進(jìn)骨吸收;抑制甘油脂分解等。
NSAID除了抑制前列腺素的合成外,還可抑制炎癥過(guò)程中緩激肽的釋放,改變淋巴細(xì)胞反應(yīng),減少粒細(xì)胞和單核細(xì)胞的遷移和吞噬作用。也正因?yàn)镹SAID抑制了前列腺素的合成,所以除了有止痛和抗炎作用外,還同時(shí)出現(xiàn)相應(yīng)的副作用。主要表現(xiàn)在胃腸道與腎臟兩方面。
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