降糖藥物的分類
糖尿病是一種因胰島素絕對或相對不足，或者靶細(xì)胞對胰島素敏感性降低引起的以糖代謝紊亂為主的慢性綜合性疾病，你知道降糖藥物的分類嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的降糖藥物的分類的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!
降糖藥物的分類
促胰島素分泌劑
促胰島素分泌劑是備用一線降糖藥，這類藥物有磺脲類以及非磺脲類。主要通過促進(jìn)胰島素分泌而發(fā)揮作用，抑制ATP依賴性鉀通道，使K+外流，β細(xì)胞去極化，Ca2+內(nèi)流，誘發(fā)胰島素分泌。此外，還可加強(qiáng)胰島素與其受體結(jié)合，解除受體后胰島素抵抗的作用，使胰島素作用加強(qiáng)。
磺脲類促泌劑
(一)格列吡嗪(美吡達(dá)、瑞羅寧、迪沙、依吡達(dá)、優(yōu)噠靈)：為第二代磺酰脲類藥，起效快，藥效在人體可持續(xù)6-8小時，對降低餐后高血糖特別有效;由于其代謝產(chǎn)物無活性，且排泄較快，因此較格列本脲較少引起低血糖反應(yīng)，適合老年患者使用。
(二)格列齊特(達(dá)美康)：為第二代磺酰脲類藥，其藥效比第一代甲苯磺丁脲強(qiáng)10倍以上;此外，它還有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，從而可預(yù)防2型糖尿病的微血管病變。適用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖癥或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。
(三)格列本脲(優(yōu)降糖)：為第二代磺酰脲類藥，它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強(qiáng)，為甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持續(xù)24小時?？捎糜谳p、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，但易發(fā)生低血糖反應(yīng)，老人和腎功能不全者應(yīng)慎用。
(四)格列波脲(克糖利)：較第一代甲苯磺丁脲強(qiáng)20倍，與格列本脲相比更易吸收、較少發(fā)生低血糖;其作用可持續(xù)24小時?？捎糜诜且葝u素依賴型2型糖尿病。
(五)格列美脲(亞莫利)：為第三代口服磺酰脲類藥，其作用機(jī)制同其它磺酰脲類藥，但能通過與胰島素?zé)o關(guān)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，比其他口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng);其體內(nèi)半衰期可長達(dá) 9小時，只需每日口服1次。適用于非胰島素依賴型2型糖尿病。
(六)格列喹酮(糖適平等)：第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島β細(xì)胞劑，與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合，可誘導(dǎo)產(chǎn)生適量胰島素，以降低血糖濃度?？诜酒?~2.5小時后達(dá)最高血藥濃度，很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時，代謝完全，其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用，代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄。適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，且病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。
以上為目前常用的磺脲類降糖藥，其降糖強(qiáng)度從強(qiáng)至弱的次序?yàn)椋焊窳斜倦?gt;格列吡嗪>格列喹酮>格列齊特。
非磺脲類苯茴酸類衍生物促泌劑
可直接改善胰島素早相分泌缺陷，對降低餐后血糖有著獨(dú)特的優(yōu)勢。研究發(fā)現(xiàn)，瑞格列奈治療組的胰島素分泌可恢復(fù)至健康對照組水平。瑞格列奈還可以恢復(fù)胰島素脈沖式分泌，并在一定程度上改善胰島素敏感性。常用藥物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈(諾和龍)：該藥不引起嚴(yán)重的低血糖、不引起肝臟損害，有中度肝臟及腎臟損害的患者對該藥也有很好的耐受性，藥物相互作用較少，適用于餐后血糖的控制。
二甲雙胍類
鹽酸二甲雙胍是首選一線降糖藥，本類藥物不刺激胰島β細(xì)胞，對正常人幾乎無作用，而對2型糖尿病人降血糖作用明顯。它不影響胰島素分泌，主要通過促進(jìn)外周組織攝取葡萄糖、抑制葡萄糖異生、降低肝糖原輸出、延遲葡萄糖在腸道吸收，由此達(dá)到降低血糖的作用。常用藥物有二甲雙胍。二甲雙胍(格華止，美迪康)：其降糖作用較苯乙雙胍弱，但毒性較小，對正常人無降糖作用;與磺酰脲類藥比較，本品不刺激胰島素分泌，因而很少引起低血糖;此外，本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用，還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用，有利于緩解心血管并發(fā)癥的發(fā)生與發(fā)展，是兒童、超重和肥胖型2型糖尿病的首選藥物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可減少胰島素用量，也可用于對胰島素抵抗綜合征的治療;由于它對胃腸道的反應(yīng)大，應(yīng)于進(jìn)餐中或餐后服用。腎功能損害患者禁用。
α-糖苷酶抑制劑
α-葡萄糖苷酶抑制劑是備用一線降糖藥，本類藥物競爭性抑制麥芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻斷1，4—糖苷鍵水解，延緩淀粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖，降低餐后血糖。其常用藥物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。
(一)糖-100：主要成分BTD-1是調(diào)節(jié)飯后血糖急速增加的大豆發(fā)酵提取物，利用枯草芽孢桿菌MORI利用脫脂豆粕生產(chǎn)的?？莶菅挎邨U菌MORI產(chǎn)生的1-脫氧野尻霉素(DNJ)對小腸絨毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。
(二)阿卡波糖(拜唐平)：單獨(dú)使用不引起低血糖，也不影響體重;可與其它類口服降糖藥及胰島素合用?？捎糜诟餍吞悄虿?，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于對其它口服降糖藥藥效不明顯的患者。
(三)伏格列波糖(倍欣)：為新一代α糖苷酶抑制劑。該藥對小腸黏膜的α—葡萄苷酶(麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖強(qiáng)，對來源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱?？勺鳛?型糖尿病的首選藥，也可與其它類口服降糖藥及胰島素合用
胰島素增敏劑
本類藥物通過提高靶組織對胰島素的敏感性，提高利用胰島素的能力，改善糖代謝及脂質(zhì)代謝，能有限降低空腹及餐后血糖。單獨(dú)使用不引起低血糖，常與其它類口服降糖藥合用，能產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用。其常用藥物有羅格列酮、吡格列酮。
(一)羅格列酮(文迪雅)：新型胰島素增敏劑，對于因胰島素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰島素分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用時無需調(diào)整劑量。貧血、浮腫、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不適用。作為常用的降糖藥，文迪雅由于存在引發(fā)心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)，英國葛蘭素史克公司已停止了該藥在中國的推廣工作，專家建議酌情慎用。
(二)吡格列酮：噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機(jī)制與胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。適用于2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)。在臨床對照試驗(yàn)中，吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效。同時隨著同類藥羅格列酮(文迪亞)在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市場將有所擴(kuò)大。
二肽基肽酶-4
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，自2006年10月以來在全球80多個國家獲得批準(zhǔn)，2010年在中國上市。它提高一種被稱為“腸促胰島激素”GLP-1的生理機(jī)制減少GLP-1在人體內(nèi)的失活，通過影響胰腺中的β細(xì)胞和α細(xì)胞來調(diào)節(jié)葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多個產(chǎn)品上市，如西格列汀，沙格列汀，維格列汀。
GLP-1受體激動劑
胰高血糖素多肽，GLP-1受體激動劑是葡萄糖依賴性促胰島素多肽GIP兩種主要的腸促胰素。GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴性的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖分泌、延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量。具有減輕體重作用，并且可能在降低血壓等方面有較好的前景。GLP-1的存在是β細(xì)胞再生的重要條件。2004年發(fā)現(xiàn)，使用GLP-1后，β細(xì)胞再生增強(qiáng)而凋亡受抑制，并促進(jìn)了胰管干細(xì)胞向β細(xì)胞分化。GLP-1類似物被稱為β細(xì)胞的分化因子(使新生增加)、生長因子(使復(fù)制增強(qiáng))和生存因子(使生存時間延長、凋亡減少)。2005年FDA批準(zhǔn)皮下制劑使用，如艾塞那肽，利拉魯肽，適用于二甲雙胍、磺酰脲類等聯(lián)合應(yīng)用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。
胰島素及其類似藥物
胰島素是最有效的糖尿病治療藥物之一，胰島素制劑在全球糖尿病藥物中的使用量也位居第一。對于1型糖尿病患者，胰島素是唯一治療藥物，此外，約有30-40%的2型糖尿病患者最終需要使用胰島素。目前國內(nèi)外多家研究機(jī)構(gòu)都在加緊對胰島素非注射劑的研發(fā)。
降糖藥物的注意問題
有不少糖尿病患者雖然服用降糖藥,但血糖控制并不理想,其原因多種多樣?；颊咴诳诜堤撬幬镏委熤凶⒁庖韵聠栴}。首先,不要頻繁更換藥物一些磺脲類降糖藥在體內(nèi)有隨時間延長藥物作用逐漸增強(qiáng)的過程。一些患者不了解這一點(diǎn),往往服用幾天或十幾天,見血糖、尿糖下降不滿意,即急于換藥。事實(shí)上,有些降糖藥服至半個月甚至1個月時才達(dá)到最大的降糖效用。
其次,同類藥物不要聯(lián)合使用每種降糖藥都有最大有效量,未用到這個最大有效劑量,不要輕易認(rèn)為某種藥物無效。較合理的服藥方法為:根據(jù)血糖逐漸調(diào)整服降糖藥的劑量,服至該藥的最大有效劑量,血糖控制仍不滿意要及時聯(lián)合應(yīng)用其他藥物,但不要同時應(yīng)用兩種同類藥物?；颊哒{(diào)整用藥時要咨詢醫(yī)生,不要自作主張。目前主張當(dāng)一種降糖藥物用到中等劑量尚不能良好控制高血糖時,就要開始聯(lián)合兩種甚至三種口服降糖藥。如果用了兩種口服降糖藥仍不能控制高血糖,可聯(lián)合胰島素治療。
再者,降糖藥不是越貴越好藥物的價格與其療效并不成正比,不應(yīng)以價格高低評價降糖效果。我們不應(yīng)該說哪種藥好,而應(yīng)該看哪種降糖藥更適合。因?yàn)閷子行У乃幬?不一定對乙也有效,有時對乙不但無效,甚至有害。
最后,糖友最好按體重年齡選降糖藥。對于重度肥胖者,應(yīng)先降低體重,再根據(jù)血糖選用降糖藥。糖尿病降糖治療是長期的甚至終身的,患者不應(yīng)自行停藥或者減少用藥量。如有特殊情況,要征求醫(yī)生的意見。
降糖藥物的選擇方法
根據(jù)糖尿病類型選藥
1型糖尿病患者自始至終都應(yīng)使用胰島素治療。2型糖尿病患者一般選用口服降糖藥治療,但在下列情況下需用胰島素治療:①飲食、運(yùn)動及口服降糖藥效果不好;②出現(xiàn)嚴(yán)重急、慢性并發(fā)癥(如酮癥酸中毒、糖尿病視網(wǎng)膜病變、尿毒癥等);③處于急性應(yīng)激狀態(tài)(如嚴(yán)重感染、大型創(chuàng)傷及手術(shù)、急性心腦卒中等);④圍、孕產(chǎn)期。
根據(jù)自然病程選藥
在2型糖尿病早期,胰島素抵抗伴代償性的胰島素水平升高,首先應(yīng)該考慮選擇改善胰島素抵抗和(或)延緩葡萄糖吸收的藥物。隨著病情進(jìn)一步發(fā)展,患者胰島素分泌功能逐漸衰退,此時需再加用促進(jìn)胰島素分泌的藥物。根據(jù)體型選藥理想體重(公斤)=身高(厘米)-105。如果實(shí)際體重超過理想體重10%,則認(rèn)為體型偏胖,首選雙胍類或α-糖苷酶抑制劑,因?yàn)檫@類藥物有胃腸道反應(yīng)和體重下降的副作用,對于超重或肥胖患者來說,正好化害為利;如果實(shí)際體重低于理想體重10%,則認(rèn)為體型偏瘦,應(yīng)該優(yōu)先使用胰島素促分泌劑(包括磺脲類和苯甲酸衍生物),因?yàn)樵擃愃幬镉兄麦w重增加的副作用,對于消瘦者,正好一舉兩得。
根據(jù)高血糖類型選藥
如果空腹血糖不高,只是餐后血糖高,則首選α-糖苷酶抑制劑(如拜唐蘋)或苯甲酸衍生物(如諾和龍);如果空腹和餐后血糖都高,治療開始即可聯(lián)合兩種作用機(jī)制不同的口服藥物,如“磺脲類加雙胍類”或者“磺脲類加噻唑烷二酮類”。另外,對于初治時空腹血糖>13.9毫摩爾/升、隨機(jī)血糖>16.7毫摩爾/升的患者,可給予短期胰島素強(qiáng)化治療,消除葡萄糖毒性作用后再改用口服藥。
猜你喜歡：
2.糖尿病用藥常識
3.降糖藥的用法
降糖藥物的分類
