什么是抗組胺類藥物
組胺是速發(fā)變態(tài)反應(yīng)過程中由肥大細(xì)胞釋放出的一種介質(zhì),可引起毛細(xì)血管擴(kuò)張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動增強(qiáng)等,那么你知道什么是抗組胺類藥物嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的什么是抗組胺類藥物的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
抗組胺類藥物的定義
抗組胺類抗過敏藥物分為第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物和第三代抗組胺藥物, 目前以苯海拉明、撲爾敏和異丙嗪等為代表的第一代抗組胺藥物因具有較強(qiáng)的中樞神經(jīng)抑制作用而逐漸被無鎮(zhèn)靜作用或鎮(zhèn)靜作用輕微的第二代抗組胺藥物所取代。而部分第二代抗組胺藥物由于發(fā)現(xiàn)有較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用(如特非那丁、阿司米唑等),非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗組胺藥物已經(jīng)問世。
組胺是速發(fā)變態(tài)反應(yīng)過程中由肥大細(xì)胞釋放出的一種介質(zhì),可引起毛細(xì)血管擴(kuò)張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動增強(qiáng)等;臨床上可導(dǎo)致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮,使呼吸阻力增加、腹絞痛,并可引起子宮收縮,大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團(tuán):X-CH2-CH2-N??菇M胺類藥物根據(jù)其和組胺競爭的靶細(xì)胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。
抗組胺類藥物的藥理作用
大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團(tuán):X-CH2-CH2-N??菇M胺類藥物根據(jù)其和組胺競爭的靶細(xì)胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。根據(jù)是否有中樞鎮(zhèn)靜作用而分為嗜睡性和非嗜睡性兩類。根據(jù)其化學(xué)基團(tuán)類別又可分為氨烴醚類、烴胺類、哌嗪類、乙烯二胺類和吩噻嗪類等。各種抗組胺藥的抗組胺作用強(qiáng)弱不同,有些則具有其他藥理作用,包括抗乙酰膽堿、抗腎上腺素、抗5-羥色胺等作用??菇M胺藥從胃腸道和注射部位迅速吸收,多數(shù)制劑在30~60分鐘內(nèi)生效,維持4~12小時,在肝內(nèi)羥化及與葡萄糖醛酸結(jié)合,于24小時內(nèi)從尿中排出,只有少量以原形排出。
抗組胺類藥物的常用藥
治療過敏性鼻炎常用的抗組胺藥:
抗組胺藥根據(jù)其藥效、作用時間及產(chǎn)生的毒副作用的不同,有第一代和第二代之分。第一代即指傳統(tǒng)的抗組胺藥,這類藥作用時間較短,具有鎮(zhèn)靜、口干等副作用。代表藥物有:
曲吡那敏(撲敏寧):鎮(zhèn)靜作用較弱,但腸胃反應(yīng)較多。
苯海拉明:特點(diǎn)是鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng),腸胃反應(yīng)較弱。
撲爾敏:抗過敏與中樞抑制作用均較強(qiáng)。
羥嗪(安泰樂):藥效較強(qiáng),也較持久,兼有對抗另一過敏物質(zhì)5-羥色胺的作用。
賽庚啶:抗過敏作用強(qiáng),劑量亦小。
酮替芬:是一種特殊的抗組胺藥,除具有抗組胺效能外,還有穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜和抗5-羥色胺作用。
第一代抗組胺藥具有抑制血管滲出、減少組織水腫和抑制平滑肌收縮的效能,但因具有中樞抑制和抗膽堿作用,可引起嗜睡、口干等副作用,且作用時間短,每天需服藥2~4次,使其應(yīng)用受到了一定的限制。
第二代抗組胺藥治療過敏性鼻炎最突出的特點(diǎn)是中樞抑制作用輕微,且多數(shù)為緩釋長效制劑,每日只需服用1~2次,給患者帶來方便。其代表藥物有:
特非那定(敏迪):每片60毫克,一日服2次,每次1片。它是最早的第二代抗組胺藥,在我國廣泛應(yīng)用。但自20世紀(jì)90年代初發(fā)現(xiàn)有嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)后,現(xiàn)已限制使用與生產(chǎn)。
阿司咪唑(息斯敏):每片10毫克,一日服1片。藥效可維持1周。也曾在國內(nèi)風(fēng)行一時。但它也有心臟毒性作用,目前基本不用。
西替利嗪(仙特敏):是羥嗪的體內(nèi)代謝物,部分患者服用后有輕微嗜睡作用。一日1次,每次10毫克??墒惯^敏反應(yīng)引起的分泌物增多和血管擴(kuò)張得到控制。
美喹他嗪(玻麗瑪朗):特點(diǎn)是有較明顯的抗膽堿作用,服后口干明顯,對與膽堿能有關(guān)的蕁麻疹 療效更為確切,推薦劑量為一日2次,每次5毫克。
氯雷他定(克敏能、開瑞坦):除具有抗組胺作用外,還有拮抗細(xì)胞間粘附分子的作用,達(dá)到減輕變態(tài)反應(yīng)性炎癥的效果。一日1次,每次10毫克。
鹽酸左卡巴斯汀(立復(fù)汀):是一種強(qiáng)效的局部用抗組胺藥,它避免了全身應(yīng)用產(chǎn)生的不良反應(yīng),起效迅速,效果確實(shí)。噴一次藥效可維持10小時以上,故一日噴2次即可。
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