什么是抗組胺類藥物
組胺是速發(fā)變態(tài)反應過程中由肥大細胞釋放出的一種介質(zhì)，可引起毛細血管擴張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動增強等，那么你知道什么是抗組胺類藥物嗎?下面是學習啦小編為你整理的什么是抗組胺類藥物的相關內(nèi)容，希望對你有用!
抗組胺類藥物的定義
抗組胺類抗過敏藥物分為第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物和第三代抗組胺藥物， 目前以苯海拉明、撲爾敏和異丙嗪等為代表的第一代抗組胺藥物因具有較強的中樞神經(jīng)抑制作用而逐漸被無鎮(zhèn)靜作用或鎮(zhèn)靜作用輕微的第二代抗組胺藥物所取代。而部分第二代抗組胺藥物由于發(fā)現(xiàn)有較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用(如特非那丁、阿司米唑等)，非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗組胺藥物已經(jīng)問世。
組胺是速發(fā)變態(tài)反應過程中由肥大細胞釋放出的一種介質(zhì)，可引起毛細血管擴張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動增強等;臨床上可導致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮，使呼吸阻力增加、腹絞痛，并可引起子宮收縮，大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團：X-CH2-CH2-N?？菇M胺類藥物根據(jù)其和組胺競爭的靶細胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。
抗組胺類藥物的藥理作用
大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團：X-CH2-CH2-N?？菇M胺類藥物根據(jù)其和組胺競爭的靶細胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。根據(jù)是否有中樞鎮(zhèn)靜作用而分為嗜睡性和非嗜睡性兩類。根據(jù)其化學基團類別又可分為氨烴醚類、烴胺類、哌嗪類、乙烯二胺類和吩噻嗪類等。各種抗組胺藥的抗組胺作用強弱不同，有些則具有其他藥理作用，包括抗乙酰膽堿、抗腎上腺素、抗5-羥色胺等作用。抗組胺藥從胃腸道和注射部位迅速吸收，多數(shù)制劑在30～60分鐘內(nèi)生效，維持4～12小時，在肝內(nèi)羥化及與葡萄糖醛酸結合，于24小時內(nèi)從尿中排出，只有少量以原形排出。
抗組胺類藥物的常用藥
治療過敏性鼻炎常用的抗組胺藥：
抗組胺藥根據(jù)其藥效、作用時間及產(chǎn)生的毒副作用的不同，有第一代和第二代之分。第一代即指傳統(tǒng)的抗組胺藥，這類藥作用時間較短，具有鎮(zhèn)靜、口干等副作用。代表藥物有：
曲吡那敏(撲敏寧)：鎮(zhèn)靜作用較弱，但腸胃反應較多。
苯海拉明：特點是鎮(zhèn)靜作用較強，腸胃反應較弱。
撲爾敏：抗過敏與中樞抑制作用均較強。
羥嗪(安泰樂)：藥效較強，也較持久，兼有對抗另一過敏物質(zhì)5-羥色胺的作用。
賽庚啶：抗過敏作用強，劑量亦小。
酮替芬：是一種特殊的抗組胺藥，除具有抗組胺效能外，還有穩(wěn)定肥大細胞膜和抗5-羥色胺作用。
第一代抗組胺藥具有抑制血管滲出、減少組織水腫和抑制平滑肌收縮的效能，但因具有中樞抑制和抗膽堿作用，可引起嗜睡、口干等副作用，且作用時間短，每天需服藥2～4次，使其應用受到了一定的限制。
第二代抗組胺藥治療過敏性鼻炎最突出的特點是中樞抑制作用輕微，且多數(shù)為緩釋長效制劑，每日只需服用1～2次，給患者帶來方便。其代表藥物有：
特非那定(敏迪)：每片60毫克，一日服2次，每次1片。它是最早的第二代抗組胺藥，在我國廣泛應用。但自20世紀90年代初發(fā)現(xiàn)有嚴重心臟不良反應后，現(xiàn)已限制使用與生產(chǎn)。
阿司咪唑(息斯敏)：每片10毫克，一日服1片。藥效可維持1周。也曾在國內(nèi)風行一時。但它也有心臟毒性作用，目前基本不用。
西替利嗪(仙特敏)：是羥嗪的體內(nèi)代謝物，部分患者服用后有輕微嗜睡作用。一日1次，每次10毫克?？墒惯^敏反應引起的分泌物增多和血管擴張得到控制。
美喹他嗪(玻麗瑪朗)：特點是有較明顯的抗膽堿作用，服后口干明顯，對與膽堿能有關的蕁麻疹 療效更為確切，推薦劑量為一日2次，每次5毫克。
氯雷他定(克敏能、開瑞坦)：除具有抗組胺作用外，還有拮抗細胞間粘附分子的作用，達到減輕變態(tài)反應性炎癥的效果。一日1次，每次10毫克。
鹽酸左卡巴斯汀(立復汀)：是一種強效的局部用抗組胺藥，它避免了全身應用產(chǎn)生的不良反應，起效迅速，效果確實。噴一次藥效可維持10小時以上，故一日噴2次即可。
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