常用的強心藥物

　　強心苷類

　　強心苷存在于許多有毒的植物體內(nèi)，例如洋地黃、鈴蘭毒毛旋花子、黃花夾竹桃等強心苷的含量較高。強心苷種類較多，臨床上應(yīng)用的強心苷類藥物主要有洋地黃毒苷(Digitoxin)和地高辛(Digoxin)等。此類藥物小劑量使用時有強心作用，能使心肌收縮力加強，但是大劑量時能使心臟中毒而停止跳動，安全范圍小。

　　強心苷類藥物的構(gòu)效關(guān)系

　　1.強心苷類化學(xué)結(jié)構(gòu)由糖苷基和配糖基兩部分組成。

　　2.強心苷類屬于Na，K-ATP酶抑制劑。強心苷類藥物與酶結(jié)合后，導(dǎo)致酶的構(gòu)象變化，適度影響酶的功能。因此配糖基甾核的立體結(jié)構(gòu)對于活性影響較大，其中A/B環(huán)和C/D環(huán)是順式，B/C環(huán)為反式，同時甾環(huán)上的5β-H、3β-羥基與酶的結(jié)合是必要的。

　　3.C17位上的內(nèi)酯環(huán)是強心苷的重要結(jié)構(gòu)特征，由于來源不同內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)有所差異，一般植物來源的為五元環(huán)的α，β-不飽和內(nèi)酯(卡烯內(nèi)酯，Cardenolide)，動物來源的為含兩個雙鍵的六元環(huán)(蟾二烯羥酸內(nèi)酯，Bufadienolide)。C17位上的內(nèi)酯環(huán)應(yīng)取β構(gòu)型。

　　4.強心苷的糖基多連接在甾核的3-位羥基上，雖然糖苷基部分不具有強心作用，但可影響配糖基的藥代動力學(xué)性質(zhì)。

　　磷酸二酯酶抑制劑

　　(Phosphodiesteraseinhibitors，PDEI)

　　磷酸二酯酶抑制劑對磷酸二酯酶(Phosphodiesterase，PDE)的抑制能使cAMP水平增高，cAMP對心肌功能的維持具有重要作用，cAMP水平增高能導(dǎo)致強心作用。

　　氨力農(nóng)(Amrinone)是第一個用于臨床的磷酸二酯酶抑制劑，但其副作用較多。米力農(nóng)(Milrinone)化學(xué)名：1，6-二氫-2-甲基-6-氧-[3，4′-雙吡啶]-5-甲腈，對PDE-III的選擇性更高，強心活性為氨力農(nóng)的10~20倍，具有顯著的正性肌力作用和擴血管作用，可以口服，不良反應(yīng)少。

　　鈣敏化劑

　　(Calciumsensitizers)

　　鈣敏化劑可以增強肌纖維絲對鈣離子的敏感性，在不增加細胞內(nèi)的鈣離子濃度的條件下，增強心肌收縮力，多數(shù)鈣敏化劑都兼有PDEI的作用，其代表藥物為苯并咪唑-噠嗪酮衍生物匹莫苯(Pimobendan)等。

　　β受體激動劑

　　多巴胺有強心利尿作用，多巴胺衍生物例如多巴酚丁胺(Dobutamine)為心臟β1受體激動劑。能激活腺苷環(huán)化酶，使ATP轉(zhuǎn)化為cAMP，從而增強心肌收縮力，增加心排血量。

　　強心藥物的使用方法

　　強心藥具有排泄緩慢，容易蓄積、治療劑量與中毒劑量非常接近的特點，以及體質(zhì)差異等多種因素，在臨床上容易出現(xiàn)強心劑中毒，甚者還會導(dǎo)致生命危險，因此，患者在使用強心藥時，應(yīng)遵從醫(yī)囑辦事，尤其是在家庭用藥時，應(yīng)注意以下幾個方面。

　　正確選擇藥物：各種強心藥，雖然作用性質(zhì)基本相似，但它們的作用強度，快慢及維持時間卻大有差異。如洋地黃是一種慢效強心藥，口服后發(fā)揮治療作用的時間比較緩慢，但在體內(nèi)的代謝及排泄也較緩慢，因此，其作用持續(xù)的時間比較長，一般用于需要長期服用強心藥的慢性心力衰竭病人。

　　地高辛 是一種中速強心藥，口服后開始起效的時間比洋地黃快，但進入體內(nèi)后排泄的時間也比較快，蓄積性較小，作用維持時間也短，一般比較安全，適用于急性心衰已得到控制，但還需要口服維持量藥物的病人。

　　西地蘭 是一種快速強心藥，用藥后強心作用的時間比較快，在體內(nèi)的代謝及排泄也快，蓄積性小，作用持續(xù)時間也短。這種藥物常采用靜脈注射，適用于危重的急癥病人，在短時期內(nèi)可以反復(fù)、多次使用，但不宜在家庭中進行。

　　嚴格掌握用藥劑量及時間：強心藥應(yīng)按照醫(yī)師的囑咐使用，家屬不能隨意為病人增加或減少劑量，也不能將一天的藥物一次性服用，也不能漏服，因此，一定要按規(guī)定時間、規(guī)定劑量服用。在服用強心藥時，還應(yīng)注意補充氯化鉀，這種藥物雖然與心衰沒有直接關(guān)系，但它對防止強心藥中毒有一定的作用。

　　強心藥物的注意事項

　　選擇藥物

　　各種強心藥，雖然作用性質(zhì)基本相似，但它們的作用強度，快慢及維持時間卻大有差異。如洋地黃是一種慢效強心藥，口服后發(fā)揮治療作用的時間比較緩慢，但在體內(nèi)的代謝及排泄也較緩慢，因此，其作用持續(xù)的時間比較長，一般用于需要長期服用強心藥的慢性心力衰竭病人。地高辛是一種中速強心藥，口服后開始起效的時間比洋地黃快，但進入體內(nèi)后排泄的時間也比較快，蓄積性較小，作用維持時間也短，一般比較安全，適用于急性心衰已得到控制，但還需要口服維持量藥物的病人。西地蘭是一種快速強心藥，用藥后強心作用的時間比較快，在體內(nèi)的代謝及排泄也快，蓄積性小，作用持續(xù)時間也短。這種藥物常采用靜脈注射，適用于危重的急癥病人，在短時期內(nèi)可以反復(fù)、多次使用，但不宜在家庭中進行。

　　劑量時間

　　強心藥應(yīng)按照醫(yī)師的囑咐使用，家屬不能隨意為病人增加或減少劑量，也不能將一天的藥物一次性服用，也不能漏服，因此，一定要按規(guī)定時間、規(guī)定劑量服用。在服用強心藥時，還應(yīng)注意補充氯化鉀，這種藥物雖然與心衰沒有直接關(guān)系，但它對防止強心藥中毒有一定的作用。 警惕強心藥物中毒：強心藥物主要從含強心甙的植物中提取，所以醫(yī)學(xué)上又把強心藥稱為強心甙。由于強心甙的治療劑量已接近中毒劑量的60%，因而用藥不當，或同時應(yīng)用排鉀利尿劑時，很容易出現(xiàn)中毒反應(yīng)，其毒性反應(yīng)一般可歸納為以下三個方面：胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉等;中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：表現(xiàn)為頭痛，眩暈，黃視癥(看東西時呈黃色)，或綠視癥(看東西時呈綠色)。心臟反應(yīng)：表現(xiàn)為各種心律失常。因此，凡遇到上述中毒先兆癥狀，如心跳過慢，心律不齊，色覺異常時，應(yīng)隨時停藥。若中毒反應(yīng)較輕，停藥后大多癥狀能自行消失，若中毒癥狀較嚴重時，應(yīng)及時去醫(yī)院治療，以免發(fā)生意外。

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