硫脲類藥物的基本作用
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硫脲類藥物的基本作用
硫脲類的基本作用是抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶聯(lián),而藥物本身則作為過(guò)氧化物酶的底物而被碘化,使氧化碘不能結(jié)合到甲狀腺球蛋白上,從而抑制甲狀腺激素的生物合成。硫脲類藥物對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效,須待已合成的激素被消耗后才能完全生效。一般用藥2~3周甲亢癥狀開(kāi)始減輕,1~3個(gè)月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常。本類藥物長(zhǎng)期應(yīng)用后,可使血清甲狀腺激素水平顯著下降,反饋性增加TSH分泌而引起腺體代償性增生,腺體增大、充血,重者可產(chǎn)生壓迫癥狀。
丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理,能迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平,故在重癥甲亢、甲亢危象時(shí)該藥可列為首選。此外,硫脲類藥物尚有免疫抑制作用,能輕度抑制免疫球蛋白的生成,使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin TSI)下降,因此對(duì)甲亢患者除能控制高代謝癥狀外,對(duì)病因也有一定的治療作用,因認(rèn)為甲亢的發(fā)病與自體免疫機(jī)制異常有關(guān)。
硫脲類藥物的藥理作用
1)抑制甲狀腺激素的合成:通過(guò)抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶,進(jìn)而抑制酪氨酸的碘化及耦聯(lián),減少甲狀腺激素的生物合成。對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效。
2)抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3:能迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平,故在重癥甲亢、甲狀腺危象時(shí),該藥可列為首選。
3)免疫抑制作用:該類藥物還能降低血循環(huán)中甲狀腺刺激免疫球蛋白(TSI),故對(duì)甲亢病因也有一定的治療作用。
硫脲類藥物的臨床應(yīng)用
1)甲亢的內(nèi)科治療:適用于輕癥和不宜手術(shù)或放射性碘治療者。
2)甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備:在術(shù)前應(yīng)先服用硫脲類藥物,減少甲狀腺次全切除手術(shù)患者在麻醉和手術(shù)后的并發(fā)癥及甲狀腺危象。
3)甲狀腺危象的治療:主要給大劑量碘劑以抑制甲狀腺激素釋放,并應(yīng)用硫脲類阻止甲狀腺素合成。
硫脲類藥物的不良反應(yīng)
1)過(guò)敏反應(yīng):最常見(jiàn),一般不需停藥也可消失。
2)消化道反應(yīng);
3)粒細(xì)胞缺乏癥:為最嚴(yán)重不良反應(yīng),應(yīng)定期檢查血象。
4)甲狀腺腫及甲狀腺功能減退;
硫脲類藥物治療甲亢,在療程正常進(jìn)行的情況下,一般維持期在1.5~2年或更長(zhǎng)。停藥后的復(fù)發(fā)率達(dá)50%以上,復(fù)發(fā)后再服藥治療仍有效,但復(fù)發(fā)率亦較高。
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