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藥物半衰期受什么影響

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  藥物半衰期受什么影響

  病理狀態(tài)對半衰期的影響,機體藥物代謝,排泄系統(tǒng)和其它功能發(fā)生障礙,均能使半衰期發(fā)生改變,以下分三方面敘述:

  腎功能異常

  當腎臟疾病或腎外原因如休克,脫冰而引起腎功能衰退時,能使藥物的半衰期延長,特別是主要通過腎排泄的藥物,其影響最大,如常用的鏈霉素、卡那霉素正常半衰期分別為2.5、3.5小時,而當腎功能障礙時則分別延長為52-100小時、72-96小時。因此腎功能異常時只要72-96小時給一次藥就能達到治療濃度。

  肝功能異常

  肝臟疾病能改變肝細胞對藥物代謝的能力。慢性活動性肝炎患者可有安替匹林、利福平、甲磺丁脈、氯霉素、異煙麟、異戊巴比妥及保泰松等代謝障礙。安替匹林由于代謝減慢,其血漿半衰期可長達197小時。

  其它因素

  諸如內(nèi)分泌(性腺、甲狀腺、腎上腺皮質(zhì)等各種激素)的異常,胃腸道功能障礙,血流動力學(xué)的改變等均能影響藥物的半衰期。

  影響藥物半衰期的因素

  對于心臟疾患的影響

  患有充血性心衰或者是心肌梗塞的患者其血液動力學(xué)往往會出現(xiàn)或多或少改變,導(dǎo)致臟器內(nèi)或者是某些部位血流減少,進而導(dǎo)致一些藥物不能消除。

  對于肝功能疾病的影響

  對患有肝病的患者進行用藥,往往會導(dǎo)致藥物出現(xiàn)一級消除,并導(dǎo)致K值改變。這是由于肝臟處含有微粒體酶,這種酶能夠幫助需要在肝臟處發(fā)生代謝的藥物分解,如果肝臟出現(xiàn)病變,則會導(dǎo)致多種藥酶活性下降,所以在血漿中藥物半衰期會出現(xiàn)明顯延長,這時如果還是按照常規(guī)給藥方式,就會導(dǎo)致藥物在患者體內(nèi)慢慢蓄積,提高患者出現(xiàn)藥物毒性反應(yīng)幾率。與此同時,肝炎活動期患者往往會出現(xiàn)血清白蛋白濃度減少這一問題,而白蛋白濃度減少則會導(dǎo)致白蛋白和藥物之間結(jié)合力減小,進而導(dǎo)致血藥濃度上升,所以肝功能不良的患者,在使用氨茶堿、氨芐青霉素、安定、異煙肼、氯霉素或者是潔霉素等需要通過肝臟代謝的藥物時,需適當減量或者是禁用。

  藥物半衰期的含義及意義

  藥物清除的快慢多用“半衰期(T1/2)”表示。半衰期是指藥物在血液中的濃度(或效應(yīng))下降一半所需的時間。它反映了藥物在體內(nèi)的消除速度,消除快的藥 物T1/2短,消除慢的藥物T1/2長。經(jīng)5個T1/2后藥物濃度下降到原來的3%左右,可認為基本消除完畢。根據(jù)該藥的半衰期長短決定給藥的間隔時間。 對于肝、腎功能不好的患者來說,半衰期相對延長,如按常規(guī)給藥,有引起中毒的危險。

  T1/2對臨床用藥方案可提供很好的指導(dǎo)。

  1、有助于了解藥物在體內(nèi)的消除速度,調(diào)整用藥間隔時間。

  2、按半衰期連續(xù)給藥,估計達穩(wěn)態(tài)血濃度的時間。

  3、估計停藥后藥物的消除時間。

藥物半衰期受什么影響

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