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水楊酸類藥物有哪些

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  水楊酸類藥物有哪些

  水楊酸類(salicylates)藥物包括乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)和水楊酸鈉(sodium salicylate)。水楊酸本身因刺激性大,僅作外用,有抗真菌及溶解角質(zhì)的作用。本類藥物中最常用的是乙酰水楊酸。

  乙酰水楊酸

  乙酰水楊酸又稱阿司匹林(aspirin)。

  水楊酸類藥物的臨床應(yīng)用

  1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用,常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復(fù)方,用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)感冒發(fā)熱等;抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),可使急性風(fēng)濕熱患者于24~48小時(shí)內(nèi)退熱,關(guān)節(jié)紅、腫及劇痛緩解,血沉下降,患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。由于控制急性風(fēng)濕熱的療效迅速而確實(shí),故也可用于鑒別診斷。對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛,消退關(guān)節(jié)炎癥,減輕關(guān)節(jié)損傷,當(dāng)前仍是首選藥。用于抗風(fēng)濕最好用至最大耐受劑量,一般成人每日3~5g,分4次于飯后服。

  2.影響血栓形成血栓素(TXA2)是強(qiáng)大的血小板釋放ADP及聚集的誘導(dǎo)劑,乙酰水楊酸能使PG合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心的絲氨酸乙?;Щ?,因而減少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高濃度時(shí),乙酰水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶,減少了前列環(huán)素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理對(duì)抗劑,它的合成減少可能促進(jìn)血栓形成。實(shí)驗(yàn)證明,血小板中PG合成酶對(duì)乙酰水楊酸的敏感性遠(yuǎn)較血管中PG合成酶為高,因而建議采用小劑量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病、包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進(jìn)展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外,應(yīng)用于血管形成術(shù)及旁路移植術(shù)也有效。對(duì)一過性腦缺血發(fā)作者,服用小劑量乙酰水楊酸(30~50mg),可防止腦血栓形成。

  水楊酸類藥物的不良反應(yīng)

  短期服用副作用少;長(zhǎng)期大量抗風(fēng)濕則有不良反應(yīng)。

  胃腸道反應(yīng)

  1.胃腸道反應(yīng)最為常見??谌】芍苯哟碳の刚衬?,引起上腹不適、惡心、嘔吐。血濃度高則刺激延腦催吐化學(xué)感應(yīng)區(qū)(CTZ),也可致惡心及嘔吐。較大劑量口服(抗風(fēng)濕治療)可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血(無痛性出血);原有潰瘍病者,癥狀加重。飯后服藥,將藥片嚼碎,同服抗酸藥如碳酸鈣,或服用腸溶片可減輕或避免以上反應(yīng)。內(nèi)源性PG對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用,如將PGE2與乙酰水楊酸同服,可減少后者引起的胃出血,其療效與PGE2的劑量成比例,提示乙酰水楊酸致潰瘍可能與它抑制胃粘膜合成PG有關(guān)。胃潰瘍患者禁用。

  凝血障礙

  2.凝血障礙一般劑量乙酰水楊酸就可抑制血小板聚集,延長(zhǎng)出血時(shí)間。大劑量(5g/日以上)或長(zhǎng)期服用,還能抑制凝血酶元形成,延長(zhǎng)凝血酶元時(shí)間,維生素K可以預(yù)防。嚴(yán)重肝損害、低凝血酶元血癥、維生素K缺乏等均應(yīng)避免服用乙酰水楊酸。手術(shù)前一周應(yīng)停用。

  過敏反應(yīng)

  3.過敏反應(yīng)少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水楊酸或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘,稱為“阿司匹林哮喘”,它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過敏反應(yīng),而與它們抑制PG生物合成有關(guān)。因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物增多,內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)居于優(yōu)勢(shì),導(dǎo)致支氣管痙攣,誘發(fā)哮喘。腎上腺素治療“阿司匹林哮喘”無效。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用乙酰水楊酸。

  水楊酸反應(yīng)

  4.水楊酸反應(yīng)乙酰水楊酸劑量過大(5g/日)時(shí),可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退,總稱為水楊酸反應(yīng),是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào),甚至精神錯(cuò)亂。嚴(yán)重中毒者應(yīng)立即停藥,靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液,加速水楊酸鹽自尿排泄。

  瑞夷綜合征

  5.瑞夷(Reye)綜合征據(jù)報(bào)道患病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童或青年服用乙酰水楊酸后有發(fā)生瑞夷綜合征的危險(xiǎn),表現(xiàn)為嚴(yán)重肝功能不良合并腦病,雖少見,但可致死,宜慎用。

水楊酸類藥物有哪些

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