喹諾酮類藥物有哪些
如今廣泛運(yùn)用藥物太多了,其中一種是喹諾酮類藥物,你對(duì)喹諾酮類藥物了解嗎,知道喹諾酮類藥物有哪些嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的喹諾酮類藥物有哪些的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
喹諾酮類藥物有哪些
喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,分為一、二、三、四代。
第一代喹諾酮類,只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴(kuò)大,對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin),在國(guó)外有生產(chǎn)。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大,對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌作用,對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中,國(guó)內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾,結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基,有助于加強(qiáng)抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強(qiáng)抗革蘭陽(yáng)性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應(yīng)更小,但價(jià)格較貴。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌抗菌活性增強(qiáng),對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng),對(duì)典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長(zhǎng),如加替沙星與莫昔沙星。
喹諾酮類藥物的應(yīng)用
喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性和毒副作用小等特點(diǎn),被廣泛應(yīng)用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中,包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。
恩諾沙星,喹諾酮類抗生素的一種,具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、作用迅速、體內(nèi)分布廣泛及與其他抗生素之間無(wú)交叉耐藥性等特點(diǎn),預(yù)防和治療畜禽的細(xì)菌性感染及支原體病有良好的效果,在豬病防治中,對(duì)包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、彎曲桿菌屬、志賀氏菌屬、沙門氏菌書、氣單胞菌屬、嗜血桿菌屬、耶爾森菌屬、沙雷氏菌屬、弧菌屬、變形桿菌屬等在內(nèi)的革蘭氏陰性桿菌和球菌,對(duì)布魯氏菌屬、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。此外,對(duì)增效磺胺耐藥菌、慶大霉素耐藥綠膿桿菌、青霉素耐藥金黃葡萄球菌及泰樂(lè)菌素或泰妙菌素耐藥文原體均有良效。
喹諾酮類藥物的作用原理
喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結(jié)構(gòu),喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同,它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進(jìn)一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害,而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前,一些細(xì)菌對(duì)許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥性。
喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱(某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
喹諾酮類藥物有哪些
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