放射性藥物的分類
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放射性藥物的分類
按放射性核素的物理半衰期可分為長半衰期藥物(一般用于治療)和短半衰期藥物(一般用于診斷);按核素輻射類型可分為單光子、正電子、β粒子等放射性藥物;按核素來源可分為加速器藥物、核反應(yīng)堆藥物。
最常見的分類方法為按用途進(jìn)行分類,分為體內(nèi)用和體外用兩類,體內(nèi)用藥又分為診斷或治療用藥物。在診斷方面,核醫(yī)學(xué)有兩種顯像技術(shù):一種為單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層成像術(shù)(Single-PhotonEmission Computed Tomography,SPECT),主要利用可發(fā)射γ射線的核素,使用最廣泛的為99mTc標(biāo)記藥物;另一種為正電子發(fā)射斷層成像術(shù)(PositronEmission Tomography,PET),主要利用可發(fā)射正電子的核素,18F-FDG(氟標(biāo)脫氧葡萄糖)為使用最廣泛的藥物,被譽(yù)為“世紀(jì)分子”,此外還有15O、13N、11C標(biāo)記藥物。
半衰期:放射性核素的量衰變掉二分之一所需的時間。
放射性活度:處于已知能量狀態(tài)下的一定量的放射性核素的活度A是一個商值:-dN/dt;dN是在時間間隔dt內(nèi),放射性核素由這一能量狀態(tài)出發(fā),自發(fā)轉(zhuǎn)變的數(shù)目。放射性活度的單位為貝克(Bq),1Bq相當(dāng)于每秒1次衰變,即現(xiàn)有一定量的放射性核素每秒衰變掉1個原子核則具有1Bq的活度。放射性活度的另一個常用單位是居里(Ci),1Ci=3.7×1010Bq。
核素來源:
1、天然放射性核素的提取;
2、人工放射性核素的制備:通過反應(yīng)堆輻照或加速器打靶制備。
放射性藥物的發(fā)展現(xiàn)狀
單光子
單光子放射性藥物發(fā)展現(xiàn)狀:
自1985年以后一批99mTc標(biāo)記的放射性藥物的研制和合成,如99mTc-sestamibi、99mTc-ECD、99mTc-DTPA等已成為心肌灌注顯像、腦血流灌注顯像和腎動態(tài)顯像的常用顯像劑,此外,99mTc-N(NOEt)2、99mTc-HL91、99mTc-TRADOT-1等一批新型放射性藥物也即將應(yīng)用于臨床。
正電子
正電子放射性藥物發(fā)展現(xiàn)狀:
20世紀(jì)80年代,中國原子能科學(xué)研究院同位素研究所用反應(yīng)堆生產(chǎn)了18F,并人工合成了18F-FDG。
由于生產(chǎn)的量不足,加之國內(nèi)沒有相應(yīng)臨床顯像裝置,該藥物沒有應(yīng)用于臨床。80年代末,該所從比利時IBA公司引進(jìn)質(zhì)子加速器,但沒有引進(jìn)PET掃描機(jī),故一直未能生產(chǎn)正電子藥物,直到中日友好醫(yī)院采用國產(chǎn)二環(huán)PET后才開始了18F-FDG的臨床應(yīng)用。90年代初,北京幾家醫(yī)院曾先后申請成立PET中心,但未能成功。1995年山東淄博萬杰醫(yī)院從GE引進(jìn)成套設(shè)備,開始了中國真正意義上的正電子藥物生產(chǎn)和應(yīng)用,但該設(shè)備僅生產(chǎn)18F-FDG和13N-NH+4兩種正電子藥物。中國科學(xué)院上海應(yīng)用物理研究所同期也引進(jìn)IBA加速器和合成器,為醫(yī)院引進(jìn)的PET提供18F-FDG藥物。90年代末北京、上海、廣州相繼引進(jìn)小型質(zhì)子加速器,生產(chǎn)18F-FDG以供臨床使用。2000年在北京召開的第一屆高能正電子會議上,僅有18F-FDG和13N-NH+4兩種藥物的報(bào)道;到2002年上海召開第二屆高能正電子會議才有11C-Raclopride和11C-膽堿等藥物的報(bào)道。此后國內(nèi)研究和臨床應(yīng)用的正電子藥物不斷增加,目前其種類已經(jīng)超過了20種
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