單藥多靶點(diǎn)藥物的特點(diǎn)
在如今的社會(huì)中,有一種病每個(gè)人都會(huì)害怕,那就是癌癥,治療癌癥需要用到單藥多靶點(diǎn)藥物,那么單藥多靶點(diǎn)藥物的特點(diǎn)是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的單藥多靶點(diǎn)藥物的特點(diǎn)的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
單藥多靶點(diǎn)藥物的特點(diǎn)
首先,在研究模式方面,單靶點(diǎn)藥物存在著“本質(zhì)”上的缺陷。由于單靶點(diǎn)藥物只能調(diào)控疾病發(fā)生過程中的一個(gè)環(huán)節(jié),而各種臨床重大疾病包括惡性腫瘤、心腦血管疾病、神經(jīng)退行性疾病和代謝性疾病等通常是多因素共同作用的結(jié)果,具有多種發(fā)病機(jī)制、多個(gè)病理環(huán)節(jié)和多基因相關(guān)性等,其病因病理機(jī)制及疾病進(jìn)展過程非常復(fù)雜,單靶點(diǎn)藥物只能抑制一種細(xì)胞信號分子,因此往往會(huì)導(dǎo)致治療效果不佳,同時(shí)也造成藥物篩選效率不高。而多靶點(diǎn)藥物可以同時(shí)作用于同一疾病的多個(gè)病理環(huán)節(jié)、多種發(fā)病機(jī)制而產(chǎn)生協(xié)同作用效果,使總效應(yīng)大于單效應(yīng)之和,從而提高藥物的療效。
其次,在毒副作用方面,也是限制單靶點(diǎn)藥物臨床廣泛應(yīng)用的一個(gè)重要原因。藥物靶標(biāo)通常處于多個(gè)信號通路中具有多重生物學(xué)功能,過分激活或抑制體內(nèi)某一生物靶標(biāo)分子,在干預(yù)其一種生物學(xué)功能的同時(shí),也可以影響其它正常生物學(xué)功能以及與其相關(guān)的其它生物大分子的正常功能,從而導(dǎo)致毒副作用的發(fā)作。多靶點(diǎn)藥物可以更好的平衡同一疾病的多個(gè)病理因素間的關(guān)系,可以在相對更低的血藥濃度水平,協(xié)同作用產(chǎn)生單靶點(diǎn)藥物需要高濃度才能產(chǎn)生的生物學(xué)效應(yīng),且對生物靶標(biāo)一般具有弱親和力的特點(diǎn),因此不會(huì)強(qiáng)烈抑制或激活某一藥物靶點(diǎn),因而可以減少藥物的不良反應(yīng)。
再次,生物機(jī)體是一個(gè)復(fù)雜的可自我調(diào)節(jié)和平衡的網(wǎng)絡(luò)系統(tǒng),長期使用某一單靶點(diǎn)藥物治療疾病,可以誘導(dǎo)機(jī)體內(nèi)部的適應(yīng)性變化而激活對抗保護(hù)機(jī)制或者旁路代償機(jī)制等,使疾病對該種藥物不再敏感,造成藥物的耐藥性,如單藥治療晚期腫痛患者經(jīng)常會(huì)造成多藥耐藥和治療失敗等。而多靶點(diǎn)藥物可以通過同時(shí)干預(yù)同一疾病的主要致病靶標(biāo)及其代償信號通路或者其保護(hù)性信號通路而減少疾病對藥物產(chǎn)生的耐藥性。
單藥多靶點(diǎn)藥物的簡介
自從上個(gè)世紀(jì),科學(xué)家提出鎖匙模型以后,藥物的發(fā)現(xiàn)逐漸集中于開發(fā)單靶點(diǎn)藥物,即努力將配體“”和特異性靶點(diǎn)“”完美的結(jié)合起來,該模型直至今天,仍在廣為流傳。不過,經(jīng)過多年的探索,這種點(diǎn)對點(diǎn)的“打擊”似乎并不十分奏效,畢竟人體是一個(gè)有機(jī)整體。因而,多靶點(diǎn)藥物的概念逐漸增強(qiáng),并通過多年的發(fā)展,已有多個(gè)藥物上市,對疾病的治療得到了進(jìn)一步的補(bǔ)強(qiáng)!
所謂多靶點(diǎn)藥物,是指同時(shí)作用于疾病網(wǎng)絡(luò)中多個(gè)靶點(diǎn)的藥物,對各靶點(diǎn)的作用產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng),使總效應(yīng)大于各單效應(yīng)之和,達(dá)到最佳的治療效果。目前已上市的、較為突出的多靶點(diǎn)藥物主要集中在抗腫瘤、心血管、神經(jīng)系統(tǒng)等方面,如抗腫瘤藥物的索拉非尼、達(dá)沙替尼、舒尼替尼、拉帕替尼;心血管藥物奧馬曲拉、特波格雷、普齊地洛;中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物拉多替吉、奧氮平、卡巴拉汀等等。
單藥多靶點(diǎn)藥物的特點(diǎn)
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