根據(jù)根據(jù)藥效學(xué)特點(diǎn), 抗菌藥可分為兩大類: 時(shí)間依賴性抗菌藥物和濃度依賴性抗菌藥物。那你知不知道常用濃度依賴抗菌藥物是什么?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的常用濃度依賴抗菌藥物的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　常用濃度依賴抗菌藥物

　　抗菌藥物作用的濃度依賴型或稱劑量依賴型是指抗菌藥物的殺菌活性與其藥物濃度(或給藥劑量)成正比，即藥物的抗菌療效取決于其在組織中的分布濃度。

　　1. 濃度依賴性抗生素：

　　氨基糖苷類、氟喹諾酮類、甲硝唑、兩性霉素B等。

　　藥代動(dòng)力學(xué)，藥效動(dòng)力學(xué)參數(shù)(PD/PK 參數(shù))：

　　AUC/MIC 90 和 Cmax/MIC 90。

　　2. 特點(diǎn)：

　　(1)對(duì)于此類藥物可通過(guò)提高峰濃度和藥時(shí)曲線下面積與最低抑菌濃度比值來(lái)提高臨床療效。

　　對(duì)于革蘭陰性菌需 AUC/MIC 90 大于 125，而 Cmax/MIC 90 大于 8-10，其抗菌效果較好，且也有減緩耐藥性產(chǎn)生的作用。

　　(2)有首次接觸效應(yīng)和較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)。

　　該類抗生素對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度，而與其作用時(shí)間關(guān)系不密切。此類藥物在一定范圍內(nèi)可通過(guò)提高濃度來(lái)提高療效，但超出一定范圍可增加對(duì)機(jī)體的毒性反應(yīng)。

　　例如氨基糖苷類抗生素為濃度依賴性抗生素，一日給藥一次，不僅療效與一日 2-3 次靜點(diǎn)療效相同，而且耳腎毒性也有所減輕，這是因?yàn)槟I臟的皮質(zhì)和內(nèi)耳的淋巴液中的藥物積聚量較小有關(guān)。

　　3. 臨床上采用的給藥方案：

　　濃度依賴性抗生素的殺菌作用與藥物濃度成正比，一般采取一日劑量，一次給藥。

　　常用時(shí)間依賴性抗菌藥物

　　抗菌藥物作用的時(shí)間依賴性是指抗菌藥物的殺菌活性與其同細(xì)菌接觸的持續(xù)時(shí)間成正比，即藥物的抗菌療效取決于藥物在組織中濃度維持在 MIC 以上的持續(xù)時(shí)間。

　　1. 時(shí)間依賴性抗生素：

　　(1)短 PAE 時(shí)間依賴性

　　青霉素類 頭孢菌素類 氨曲南 碳青霉烯類 大環(huán)內(nèi)酯類 復(fù)方磺胺甲惡唑 克林霉素類;

　　(2)長(zhǎng) PAE 時(shí)間依賴性

　　四環(huán)素 萬(wàn)古霉素 替考拉寧 氟康唑 新型大環(huán)內(nèi)酯類(阿奇霉素)。

　　“時(shí)間依賴型”抗生素要求考慮其“持效時(shí)間”。

　　藥代動(dòng)力學(xué)，藥效動(dòng)力學(xué)參數(shù)(PD/PK 參數(shù))：

　　持效時(shí)間(T> MIC 值%)=超過(guò) MIC 的半衰期時(shí)間+藥物的PAE時(shí)間

　　它已成為臨床療效的重要因素。關(guān)鍵是延長(zhǎng)和維持藥物的有效血藥濃度的時(shí)間而不是藥物濃度。T> MIC 值%時(shí)間段，是衡量時(shí)間依賴性抗生素殺菌活性的主要藥效動(dòng)力學(xué)參數(shù)，也是最好的療效預(yù)測(cè)參數(shù)。

　　2. 特點(diǎn)：

　　(1)無(wú)首次接觸效應(yīng)(FEE)，當(dāng)濃度低于 MIC 時(shí)，不能抑制細(xì)菌生長(zhǎng)，濃度達(dá)到 MIC 時(shí)，可有效地殺滅細(xì)菌;

　　(2)抗菌藥物的抗菌作用與藥物濃度關(guān)系不密切，而與抗茵藥物濃度維持在細(xì)菌 MIC 之上有關(guān);

　　(3)當(dāng) 4×MIC 時(shí)，MIC 和 PAE 已達(dá)最大值，即殺菌效應(yīng)便達(dá)到了飽和的程度，再繼續(xù)增加血藥濃度， 其殺菌效應(yīng)不會(huì)再增加;

　　(4)只有當(dāng) T > MIC (最小抑菌濃度)占給藥間隔時(shí)間的比例超過(guò) 40 %時(shí)，才能達(dá)到良好的細(xì)菌清除率。 在一定的給藥間隔期內(nèi)，T > MIC 占給藥間隔時(shí)間的比例(即抗菌藥物血液濃度高于 MIC 的時(shí)間的百分?jǐn)?shù))因病原菌的不同而有差異。

　　對(duì)葡萄球菌，T > MIC 達(dá)到或超過(guò)40 %時(shí)就可顯示最大殺菌效果;而對(duì)肺炎球菌或腸道細(xì)菌，則需超過(guò)60 %-70 %才能顯示最大療效。

　　臨床研究還證實(shí)，治療中耳炎和鼻竇炎，當(dāng)青霉素的T > MIC 約為40 %、頭抱菌素為 50% 時(shí)細(xì)菌的有效清除率最高。

　　結(jié)合以上抗菌藥物藥效學(xué)的特點(diǎn)，合理、科學(xué)地使用時(shí)間依賴性抗菌藥物的關(guān)鍵在于優(yōu)化細(xì)菌暴露于有效抗菌藥物濃度的時(shí)間，即使用藥物后的 24 小時(shí)內(nèi)有 40%-60% 的時(shí)間體內(nèi)血藥濃度超過(guò)致病菌的 MIC 時(shí)抗菌療效最佳。

　　臨床上每日多次(2-4 次)給藥可達(dá)到此目的，對(duì)于有較高 MIC 的病原菌甚至需采用持續(xù)靜脈輸注的辦法。

　　對(duì)于這類抗菌藥物如隨意延長(zhǎng)給藥間隔(即減少每日給藥次數(shù))，將無(wú)法保證有效的 > MIC 百分率，此時(shí)非但不能將細(xì)菌殺死(這時(shí)藥物濃度可能長(zhǎng)期處于使細(xì)菌亞致死水平)，反而可使細(xì)菌菌株產(chǎn)生選擇耐藥，導(dǎo)致細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。

　　時(shí)間依賴性抗菌藥物半衰期短者，需多次給藥，使給藥間隔時(shí)間(T)> MIC 的時(shí)間延長(zhǎng)，達(dá)到最佳療效;

　　3. 臨床上采用的給藥方案：

　　(1)采用延長(zhǎng)其排出的藥物

　　例如：泰能=亞胺培南+西司他丁，艾羅迪=氨芐青霉素+丙磺舒;

　　(2)低劑量多次給藥;

　　(3)持續(xù)靜脈給藥;

　　(4)選用長(zhǎng)半衰期而作用相等的內(nèi)酰胺類抗生素;

　　(5)先靜滴后口服同類抗生素，作序貫治療;