特羅凱是靶向藥物中很重要的一種，那么你了解靶向藥物特羅凱嗎?下面學(xué)習(xí)啦小編為大家整理了靶向藥物特羅凱的相關(guān)資料，希望對大家有用。

　　靶向藥物特羅凱的成分、性狀

　　本品主要成份為鹽酸厄洛替尼，其化學(xué)名稱為：N-(3-乙炔苯基)-6，7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽

　　分子式：C22H23N3O4•HCl

　　分子量：429.90

　　100mg 片劑：圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有灰色“Tarceva”、“100”和特羅凱標(biāo)識，另一面空白。

　　150mg 片劑：圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色“Tarceva”、“150”和特羅凱標(biāo)識，另一面空白。

　　靶向藥物特羅凱的適應(yīng)癥

　　厄洛替尼單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。

　　兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、安慰劑對照的Ⅲ期試驗(yàn)中，結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC 患者一線治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。

　　厄洛替尼單藥可用于經(jīng)4 個周期以鉑類為基礎(chǔ)的一線化療后處于疾病穩(wěn)定的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌患者的維持治療。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照研究(BO18192)結(jié)果[見【臨床試驗(yàn)】]。目前尚未獲得比較一線化療后未進(jìn)展和進(jìn)展后使用厄洛替尼治療的臨床研究數(shù)據(jù)。

　　本品用于EGFR 突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。建議經(jīng)治醫(yī)生根據(jù)本品和同類藥物研究進(jìn)展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。

　　靶向藥物特羅凱的用法用量

　　本品必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

　　厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進(jìn)食前1小時或進(jìn)食后2小時服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。

　　劑量調(diào)整

　　患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性的肺部癥狀，如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱，應(yīng)暫停厄洛替尼治療進(jìn)行診斷評估。如果確診是ILD(間質(zhì)性肺病)，則應(yīng)停用厄洛替尼，并給予適當(dāng)?shù)闹委?參見【注意事項(xiàng)】警告-肺臟毒性)。

　　腹瀉通?？捎寐暹叨“房刂?。嚴(yán)重腹瀉洛哌丁胺無效或出現(xiàn)脫水的患者需要劑量減量和暫時停止治療。嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者也需要劑量減量和暫時停止治療。

　　如果必須減量，厄洛替尼應(yīng)該每次減少50mg。

　　同時使用CYP3A4強(qiáng)抑制劑如阿扎那韋、克拉霉素、印地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)和伏立康唑等藥物時應(yīng)考慮劑量減量，否則可出現(xiàn)嚴(yán)重的不良事件。

　　治療前使用CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平可減少厄洛替尼 AUC的2/3。應(yīng)考慮使用無CYP3A4誘導(dǎo)活性的其他可替代治療。如果沒有可替代的治療，應(yīng)考慮高于150mg的厄洛替尼的劑量。如果厄洛替尼的劑量上調(diào)了，則停止利福平或其他誘導(dǎo)劑時劑量應(yīng)減少。其他CYP3A4誘導(dǎo)劑包括但不限于利福布汀、利福噴丁、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和圣約翰草，如果可能也應(yīng)避免使用這些藥物(參見【注意事項(xiàng)】和【藥物相互作用】)。

　　厄洛替尼的清除在肝臟代謝和膽道分泌。因此厄洛替尼應(yīng)慎用于肝臟功能障礙的患者。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)應(yīng)考慮厄洛替尼減量或暫停(參見【藥代動力學(xué)】特殊人群-肝功能異常患者，【注意事項(xiàng)】肝功能異?；颊吆汀静涣挤磻?yīng)】)。

　　尚未進(jìn)行腎損傷患者(血清肌酐濃度]1.5 x ULN)的療效和安全性研究?；谒幋鷦恿W(xué)數(shù)據(jù)，輕度或中度腎損傷患者不需要劑量調(diào)整(參見【藥代動力學(xué)】)。不推薦嚴(yán)重腎損傷患者使用厄洛替尼。

　　已證實(shí)吸煙會導(dǎo)致厄洛替尼暴露量降低50-60%。吸煙NSCLC 患者的厄洛替尼最大耐受劑量為300mg。給予繼續(xù)吸煙患者高于推薦起始劑量厄洛替尼的療效和長期安全性(]14天)尚未確證(參見【藥物相互作用】和【藥代動力學(xué)】特殊人群)。若厄洛替尼用量已提高，患者停止吸煙后應(yīng)立即減少至批準(zhǔn)的起始劑量(參見【藥代動力學(xué)】)。