喹諾酮類的不良反應(yīng)

時間：2017-06-09 13:38:37 崇基15由分享

　　喹諾酮類對多種革蘭陰性菌有殺菌作用，廣泛用于泌尿生殖系統(tǒng)疾病、胃腸疾病，以及呼吸道、皮膚組織的革蘭陰性細(xì)菌感染的治療，那么喹諾酮類的不良反應(yīng)你了解多少呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的喹諾酮類的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　喹諾酮類的不良反應(yīng)

　　一、胃腸道反應(yīng)

　　在喹諾酮類抗生素的不良反應(yīng)中，以胃腸道反應(yīng)最為常見。大約有3%～5%的患者在服用該類藥后會出現(xiàn)食欲不振、上腹部隱痛、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等胃腸道癥狀。最近幾年，隨著第三代喹諾酮類抗生素的問世與劑型的改革，其胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率已有所降低，即使發(fā)生，癥狀也較輕微。因此，只要遵醫(yī)囑服用，并注意在飯前服藥，服藥后及時進餐，絕大多數(shù)患者可以避免這一不良反應(yīng)的出現(xiàn)。

　　二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)

　　臨床統(tǒng)計顯示，在服用第三代喹諾酮類藥物依諾沙星(氟啶酸)的患者中，約有2%的人會出現(xiàn)嗜睡、頭痛、頭暈及肢體麻木等輕微癥狀。引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的這些反應(yīng)主要與服藥劑量過大、服藥時間過長有關(guān)。這是由于喹諾酮類藥物可透過血腦屏障，如果一次使用劑量過大或服藥時間過長，醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理透過血腦屏障的藥物量就會增大，從而可影響大腦邊緣系統(tǒng)的功能，會導(dǎo)致患者出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。所以，在服用喹諾酮類藥物時，一定要嚴(yán)格控制藥量，不可隨意增加用量和服藥次數(shù);同時應(yīng)注意用藥的持續(xù)時間，一般使用喹諾酮類藥物應(yīng)控制在5-7天左右。如果服藥期間出現(xiàn)了上述癥狀，就要及時減少劑量，必要時可停藥或在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整用藥。

　　三、一般性過敏反應(yīng)

　　在服用喹諾酮類抗生素時，還有極個別的患者會出現(xiàn)皮疹、藥物熱及蕁麻疹等一般性過敏表現(xiàn)。與其他抗生素相比，此類藥物的過敏反應(yīng)發(fā)生率較低，且不會引起如過敏性休克等嚴(yán)重的過敏癥狀。因此，遇到此類情況時，患者不必驚慌，只須立即停藥，并適當(dāng)服用抗過敏藥物如西替利嗪，或外用止癢劑即可。必要時可在醫(yī)生的指導(dǎo)下加用糖皮質(zhì)激素類藥。這樣，可很快緩解癥狀，消除皮疹、蕁麻疹等過敏反應(yīng)。需要注意的是，這樣的患者此后不宜再服用此類藥物。

　　喹諾酮類的作用原理

　　喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結(jié)構(gòu)，喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同，它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。它們對細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前，一些細(xì)菌對許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響，因此，本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。

　　喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。

　　喹諾酮類的分類

　　喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。

　　第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等，因療效不佳現(xiàn)已少用。

　　第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin)，在國外有生產(chǎn)。

　　第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類藥物中，國內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

　　第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾，結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基，有助于加強抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應(yīng)更小，但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強，對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長，如加替沙星與莫昔沙星。