息斯敏的不良反應
息斯敏對某些患者來說是常用的藥物,所以患者們都會注意息斯敏的不良反應,你又不知道不知道息斯敏的不良反應。下面是學習啦小編為你整理的息斯敏的不良反應的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
息斯敏的不良反應
(1)心血管系統(tǒng):根據(jù)國外文獻報道,超量服用本品可發(fā)生Q-T間期延長或室性心律失常,包括表現(xiàn)為暈厥的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。
(2)偶見體重增加,過敏反應(如:血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹),且有個別驚厥、良性感覺異常、肌痛/關(guān)節(jié)痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢、基轉(zhuǎn)移氨酶升高和肝炎的報道。其中大部分病例是否與息斯敏有直接關(guān)系尚不明確。
息斯敏的禁忌
(1)對本品過敏者禁用。
(2)妊娠婦女禁用。
(3)由于本品廣泛經(jīng)肝臟代謝,故有嚴重肝功能障礙者禁用。
(4)存在Q-T間期延長和低鉀血癥患者禁用。
(5)禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如:抗心律失常藥、安定藥(Neuroleptic)、三環(huán)類抗抑郁藥、特非那丁。
(6)禁忌與艾滋病毒蛋白酶抑制劑(如:利托那韋、茚地那韋),米貝拉地爾(Mibefradil),治療劑量的奎寧合用。
(7)禁忌超劑量服用。
息斯敏的注意事項
(1)因阿司咪唑廣泛地經(jīng)肝臟代謝,患有顯著肝功能障礙的患者應盡量避免服用本品。
(2)具有心電圖Q-T間期延長傾向的患者服用阿司咪唑有可能導致Q-T間期延長和/或室性心律失常。因此建議患有先天性Q-T綜合征或同服可能延長Q-T間期的藥物(包括抗心律失常藥和特非那丁)及低血鉀癥的患者應盡量避免服用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
(1)動物實驗表明,阿司咪唑?qū)ι彻δ軣o影響、無致畸作用,在給很大劑量(40mg/kg)時,對家兔胚胎無毒性,但對大鼠胚胎有毒性作用。在大樣本的人群試驗中,阿司咪唑不增加胚胎異常。
(2)在對哺乳期的狗進行的實驗中,阿司咪唑及其代謝產(chǎn)物從母乳中排出,但其濃度很低。
(3)阿司咪唑在孕婦和哺乳期婦女中應用尚未發(fā)現(xiàn)對發(fā)育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必須在醫(yī)生指導下權(quán)衡利弊使用。
兒童用藥
尚未明確。
老年用藥
老年患者用藥同成人。
息斯敏的藥物相互作用
(1)此藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無增效作用。
(2)紅霉素、酮康唑等肝酶抑制藥可抑制本品的代謝,使藥物在體內(nèi)積蓄而引起尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常,嚴重時可導致死亡。
息斯敏的藥物過量
超常大劑量服用阿司咪唑后,有可能出現(xiàn)心律失常,一些嚴重的危及生命的心律失常,如Q-T間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室速及其他室性心律失常主要發(fā)生于超量服用阿司咪唑的患者,有罕見病例表明,尖端扭轉(zhuǎn)型室速可發(fā)生于用量20~30mg/日的患者(推薦劑量的2~3倍)。在個別病例中,嚴重的心律失常以一次或更多次的暈厥發(fā)作為先導或與之相關(guān)。因此,服用阿司咪唑的患者如發(fā)生暈厥,應立即停藥并進行適當?shù)呐R床檢查,包括心電圖檢查。過量中毒時,應采取支持療法,包括洗胃和催吐,并進行密切的心電圖監(jiān)護。若出現(xiàn)Q-T間期延長應繼續(xù)監(jiān)護,直至Q-T間期恢復正常??梢圆捎眠m當?shù)目剐穆墒С5闹委?,但應避免使用可延長Q-T間期的抗心律失常藥物。對腎功能不全病人的研究表明,血液透析不會增加阿司咪唑的清除。
息斯敏的藥理毒理
本品為沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強效及長效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時間持久,每日一次可控制過敏癥狀24小時。受體結(jié)合研究表明,本品在藥理學劑量下,能提供完全的外周H1受體結(jié)合率。由于其不通過血腦屏障,所以對中樞H1受體無作用。
息斯敏的藥代動力學
人體藥代動力學研究表明:本品口服吸收快,服藥后1~2小時血藥濃度可達峰值。本品具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達穩(wěn)態(tài)時,阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3~5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1~2天,去甲基阿司咪唑則為9~13天。本品代謝產(chǎn)物主要通過膽汁經(jīng)糞便排出體外。