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頭孢克肟顆粒的不良反應(yīng)

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  頭孢克肟顆粒在藥物中的作用不可小覷,那么頭孢克肟顆粒的不良反應(yīng)有哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的頭孢克肟顆粒的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  頭孢克肟顆粒的不良反應(yīng)

  臨床研究資料表明,本品主要不良反應(yīng)為包括腹瀉消化道反應(yīng)(0.87%),皮疹等皮膚癥狀(0.23%),臨床檢查值異常[包括GPT升高(0.61%),GOT升高(0.45%),嗜酸性粒細(xì)胞增多(0.20%)]等。具體如下:

  (1)嚴(yán)重不良反應(yīng):

 ?、傩菘耍河幸鹦菘?0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有出現(xiàn)不適感,口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象,應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。

 ?、谶^敏樣癥狀:有出現(xiàn)過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有異常發(fā)生時(shí)停止給藥,采取適當(dāng)處置。

 ?、?a href='http://www.rzpgrj.com/yangsheng/pifu/' target='_blank'>皮膚病變:有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群(Stevens-Johnson癥候群,0.1%),中毒性表皮壞死癥(即Lyell癥候群,<0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀,應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。

 ?、?a href='http://www.rzpgrj.com/yangsheng/xueyenake/' target='_blank'>血液障礙:有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等),溶血貧血(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀),血小板減少([0.1%,早期癥狀:點(diǎn)狀出血、紫斑等)的可能性,且也有同其他頭孢類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報(bào)告,因此應(yīng)密切觀察,例如進(jìn)行定期檢查等,有異常發(fā)生時(shí)應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。

 ?、?a href='http://www.rzpgrj.com/yangsheng/shengongnen/' target='_blank'>腎功能障礙:由于引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(<0.1%)的可能性,因此應(yīng)密切觀察,例如定期進(jìn)行檢查等,如有異常發(fā)生時(shí),應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。

 ?、?a href='http://www.rzpgrj.com/yangsheng/jiechangyan/' target='_blank'>結(jié)腸炎:可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等(<0.1%)。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時(shí),應(yīng)立即停止給藥,采取適當(dāng)處置。

  ⑦有發(fā)生間質(zhì)性肺炎,(有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常,嗜酸性粒細(xì)胞增多等癥狀)及PIE癥候群(均<0.1%)等的可能性,如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥,采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。

  頭孢克肟顆粒的藥理毒理

  1.藥理作用

  本品為口服第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對(duì)部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特別是對(duì)革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用,其作用機(jī)制為殺菌性的。

  本品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性,對(duì)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌顯示優(yōu)越的抗菌力。

  本品作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,其作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類而異,與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有較高親和性。

  2.毒理研究

  (1)急性毒性(LD50mg/kg)

  (2)亞急性、慢性毒性

  對(duì)于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)異常。對(duì)于成年的SD族大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥53周的實(shí)驗(yàn)中,血常規(guī)、血液化學(xué)(包括肝腎功能)與對(duì)照組比較無明顯改變,病理組織檢查發(fā)現(xiàn)1000mg/kg劑量組雄性動(dòng)物慢性腎病的發(fā)生率及程度均比對(duì)照組嚴(yán)重。1000mg/kg劑量組雌鼠體重增加受抑制,腎臟重量增加,盲腸的重量亦見顯著增加。

  (3)對(duì)生殖系統(tǒng)的影響

  對(duì)SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1,000mg/kg,在器官形成期,圍產(chǎn)期,哺乳期口服給藥320~3,200mg/kg觀察其對(duì)生殖系統(tǒng)的影響,結(jié)果沒有發(fā)現(xiàn)其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生長(zhǎng)、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。

  3、對(duì)腎的影響

  一次給兔子口服1000mg/kg該藥,觀察其對(duì)腎臟的影響,沒有發(fā)現(xiàn)異常。

  SD族大白鼠口服給藥560mg/kg并同利尿藥速尿合用,連續(xù)2周沒有出現(xiàn)用藥后的異常情況,亦沒有出現(xiàn)因利尿劑所導(dǎo)致的腎功能惡化。

  4、抗原性

  本藥對(duì)各種動(dòng)物的抗原性同頭孢氨芐相同或稍弱。本藥沒有誘發(fā)抗原性,亦不與頭孢氨芐、頭孢克羅及頭孢噻肟呈免疫交叉性。

  頭孢克肟顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)

  我國(guó)目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料,國(guó)外藥代動(dòng)力學(xué)研究資料表明:

  1、吸收:

  (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價(jià)),約4小時(shí)后血清濃度達(dá)到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,血清濃度半衰期為2.3~2.5小時(shí)。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價(jià))/kg(體重)后,約3~4小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值,分別為1.14,2.01,3.97μg/ml,血清濃度半衰期為3.2~3.7小時(shí)。

  (2)對(duì)于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤Ccr<30ml/min,n=4),分別單次服用頭孢克肟100mg進(jìn)行比較。中度腎衰為服用后6小時(shí)血清濃度達(dá)峰值為2.04μg/ml,重度腎衰組為服用后8小時(shí)峰值為2.27μg/ml,12小時(shí)后血清中濃度分別為0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現(xiàn)時(shí)間及血清中維持時(shí)間均長(zhǎng),半衰期分別為4.15小時(shí)及11.05小時(shí)。

  2、分布:

  本品在患者痰液中,扁桃組織,上鄂竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。

  3、代謝:

  在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。

  4、排泄:

  主要經(jīng)腎臟排泄,正常成人(空腹時(shí))口服50,100,200mg(效價(jià)),尿中排泄率(0~12小時(shí))約為20~25%,最高尿中濃度分別為42.9(4~6小時(shí)),62.9(4~6小時(shí)),82.7μg/ml(4~6小時(shí))。另外,腎功能正常的小兒患者經(jīng)口服用1.5,3.0,6.0mg(效價(jià))/kg后尿中排泄率(0~12小時(shí))約為13~90%。

頭孢克肟顆粒的不良反應(yīng)

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