博來霉素是一種很管用的抗腫瘤藥物，你知道博來霉素的不良反應(yīng)嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的博來霉素的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　博來霉素的不良反應(yīng)

　　常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、口腔炎、皮膚反應(yīng)、藥物熱、食欲減退、脫發(fā)、色素沉著、指甲變色、手足指趾紅斑、硬結(jié)、腫脹及脫皮等。

　　肺炎樣癥狀及肺纖維化癥狀，表現(xiàn)為呼吸困難、咳嗽、羅音、間質(zhì)水腫等。 老年患者、肺部經(jīng)過放射治療者及肺功能不良者慎用。

　　婦女妊娠、哺乳期及小兒慎用。

　　博來霉素的藥理作用

　　藥效學(xué)

　　本品與鐵的復(fù)合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。它不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻cuo環(huán)嵌入DNA的G-C堿基對之間，同時(shí)末端三肽氨 基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的復(fù)合物導(dǎo)致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。

　　藥動學(xué)

　　口服無效。需經(jīng)肌內(nèi)或靜脈注射。注射給藥后，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細(xì)胞中酰胺酶活性低，博來霉素水解失活少。在其他正常組織則迅速失活。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率僅1%。連續(xù)靜脈滴注4～5日，每日30mg，24小時(shí)內(nèi)血藥濃度穩(wěn)定在146ng/ml，靜滴注后，T1/2為1.3及8.9小時(shí)?？焖凫o脈注射，T1/2為24分鐘及4小時(shí)。3歲以下小兒T1/2為54分鐘及3小時(shí)。肌注或靜注博來霉素15mg，血藥峰濃度分別為1μg/ml及3μg/ml。有可能在組織細(xì)胞內(nèi)由酰胺酶水解而失活。主要經(jīng)腎排泄，24小時(shí)內(nèi)排出50～80%。不能被透析清除。

　　博來霉素的藥物禁忌

　　因所有抗癌藥均可影響細(xì)胞動力學(xué)，并引起誘發(fā)和畸形形成，孕婦與哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎給藥，特別是妊娠初期的3個月。

　　下列情況應(yīng)慎用：70歲以上老年患者、肺功能損害、肝腎功能損害。發(fā)熱患者及白細(xì)胞低于2500/立方毫米不宜用。

　　腎功能不全患者應(yīng)用此藥時(shí)應(yīng)酌減劑量。

　　博來霉素的生產(chǎn)工藝

　　廣譜抗腫瘤藥。對鱗癌，包括頭頸部、皮膚、食道、肺、宮頸、陰莖和甲狀腺等癌腫以及惡性淋巴瘤等有效。對腦瘤、惡性黑色素瘤和纖維肉瘤等也具有一定療效。

　　本品是從輪枝鏈霉菌(Str.Verticillus)提取的，我國從放線菌的72號分離出同樣的抗生素。生產(chǎn)過程為三級發(fā)酵，培養(yǎng)基為淀粉，葡萄糖、黃豆餅粉、酵母粉、玉米漿，氯化鈉，硫酸鋅，硫酸銅，磷酸二氫鉀，發(fā)酵過程中每8小時(shí)補(bǔ)一次葡萄糖母液，控制發(fā)酵液殘?zhí)窃?%左右，待pH回升開始每8h補(bǔ)玉米漿，每次補(bǔ)入量為0.5%，博來霉素發(fā)酵中間不產(chǎn)生泡沫，因此不需加消沫油。提煉過程利用博來霉素在水溶液中能解離成陽離子的特性，用弱酸性丙烯酸系陽離子交換樹脂進(jìn)行分離，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯為螯合劑，或以硫化氫去除銅離子，反復(fù)用丙酮沉淀，精制后過濾，真空干燥得成品。