西藥可樂定對于大部分的高血壓患者都不會陌生的，那么你們有去看過西藥可樂定的說明書是什么樣子的嗎?下面是學習啦小編為你整理的西藥可樂定的說明書是什么樣子的相關內(nèi)容，希望對你有用!

　　西藥可樂定的說明書

　　請仔細閱讀(常藥 鹽酸可樂定片 75ug*100片)的作用說明，并在藥師指導下購買和使用。

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：鹽酸可樂定片

　　商品名稱：鹽酸可樂定片

　　英文名稱：Clonidine Hydrochloride Tablets

　　拼音全碼：YanSuanKeLeDingPian(ChangYao)

　　【主要成份】鹽酸可樂定。

　　【性 狀】本品為白色片。

　　【功能主治】 1.高血壓(不作為第一線用藥); 2.高血壓急癥; 3.偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。

　　【規(guī)格】75μg

　　【用法用量】

　　1.降低血壓口服，起始劑量0.1mg，一日2次;需要時隔2~4天遞增，每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達0.7mg，然后用維持劑量。

　　2.絕經(jīng)期潮熱一次0.025~0.075mg，每日2次。

　　3.嚴重痛經(jīng)口服0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時，共服14日。

　　4.偏頭痛一次0.025mg，每日2~4次，最多為0.05mg，每日3次。

　　5.極量一次0.6mg，一日2.4mg。

　　【不良反應】大部分不良反應輕微，并隨用藥過程而減輕。常見：最常見口干(與劑量有關)，昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。少見：肌肉關節(jié)痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留，更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

　　【禁 忌】對可樂定過敏者禁用。

　　【注意事項】

　　1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。

　　2.治療時突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術后復用本品。

　　3.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。

　　4.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。

　　5.對診斷的干擾：應用本品時可使直接抗球蛋白(Coombs)實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。

　　【兒童用藥】未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

　　【老年患者用藥】老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應用時須減量，并注意防止體位性低血壓。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應用于妊娠及哺乳期婦女。

　　【藥物相互作用】 1.與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。 2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。 3.與β受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再?？蓸范?。 4.與三環(huán)類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用?？蓸范毤恿?。 5.與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。

　　【藥理毒理】 1.可樂定是α受體激動劑。 2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動，減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動。可樂定還激動外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。 3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少，而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。 4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。 5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。 6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用?？赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

　　【藥代動力學】本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服本品后半小時到1小時發(fā)揮降壓作用，3~5小時血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續(xù)時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉化。40%~60%以原形于24小時內(nèi)經(jīng)腎排泄，20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。

　　【貯 藏】遮光，密封保存。

　　【包 裝】塑料瓶裝，每瓶100片。

　　【有 效 期】36個月

　　【批準文號】國藥準字H32021681

　　西藥可樂定的藥物過量

　　早期可引起高血壓并隨后產(chǎn)生低血壓、心動過緩、呼吸抑制、低體溫、瞌睡、反射作用降低或沒有反射、虛弱、興奮性和瞳孔縮小。

　　兒童的CNS抑制作用比成人高。大量過量可導致可逆性心傳導缺陷或節(jié)律障礙、窒息、昏迷和癲癇發(fā)作。過量的征兆或癥狀通常在服藥后30分鐘至2小時內(nèi)出現(xiàn)。兒童在服用0.1mg劑量的可樂定時已出現(xiàn)毒性征兆。當可樂定過量時，沒有特異性解毒藥?？蓸范ㄟ^量可導致迅速產(chǎn)生CNS抑制作用;因此不推薦用土根催吐。在新近和/或大量服藥后，采取灌胃方法可能是適宜的。給予活性炭和/或瀉藥也可能是有益的。支持性治療包括用硫酸阿托品治療心動過緩，用靜脈內(nèi)溶液和/或升壓藥治療低血壓和用血管舒張劑治療高血壓。納洛酮可用于輔助性治療可樂定誘導的呼吸抑制、低血壓和/或昏迷;由于給予納洛酮有時候會引起反常的高血壓，因此應監(jiān)測血壓。妥拉唑啉給藥產(chǎn)生的結果是不一致的并且不推薦作為一線治療藥。透析似乎不能明顯地促進可樂定的消除。迄今為止所報道的用藥過量最大的是一位28歲的男性，他服用了100mg鹽酸可樂淀粉。該病人先出現(xiàn)高血壓，隨后出現(xiàn)低血壓、心動過緩、窒息、幻覺、半昏迷和室性期外收縮。血漿中可樂定的濃度：1小時后為190ng/ml，1.5小時后為60ng/ml，2小時后為370ng/ml，5.5和6.5小時后為120ng/ml。在小鼠和大鼠中，可樂定的LD50分別為 206和465mg/kg。

　　西藥可樂定的臨床應用

　　主要用于治療中、重度高血壓，患有青光眼的高血壓，但不作一線用藥，常與其他降壓藥配合第二、第三線治療用藥;也用于偏頭痛、嚴重痛經(jīng);絕經(jīng)潮熱和青光眼。亦可用于高血壓急癥以及戒絕阿片癮時的快速戒除。

　　目前國內(nèi)還有可樂定透皮貼片用于治療兒童發(fā)聲與多種運動聯(lián)合抽動障礙(TS);

　　可樂定也可用于圍手術期麻醉聯(lián)合用藥，以加強麻醉藥物的作用強度和時間，并且減輕麻醉藥物的不良反應;

　　2010年9月，美國FDA批準鹽酸可樂定0.1mg和0.2mg 緩釋片(Kapvay，Shionogi Inc)單用或聯(lián)合興奮劑用于治療6歲至17歲的注意力缺陷多動癥(ADHD)患兒。該產(chǎn)品是由美國FDA批準用于治療ADHD的首個可樂定制劑，并且是唯一一個興奮劑治療ADHD的輔助治療藥品。

　　藥代動力學

　　在大約3～5小時，可樂定的血漿濃度達到高峰，血漿半衰期為12～16小時。吸收劑量的大約40～60%以原藥形式在尿中排泄。吸收劑量的大約50%在肝臟代謝。

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