口服倍他樂克用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等，那么口服倍他樂克說明書是什么樣的呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的口服倍他樂克說明書的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　口服倍他樂克說明書

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：口服倍他樂克

　　商品名稱：倍他樂克

　　英文名稱：Metoprolol Tartrate Tablets

　　漢語拼音：Jiushisuan Meituoluo'er Pian

　　【成份】主要組成成分：本品主要成分為酒石酸美托洛爾;化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氨基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽，分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6 分子量：684.82。

　　【性狀】本品為白色片。

　　【適應(yīng)證】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

　　【規(guī)格】(1)25mg (2)50mg (3)100mg

　　【用法用量】治療高血壓100～200mg/次，一日2次，在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。急性心肌梗死主張?jiān)谠缙?，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48小時(shí)，然后口服50～100mg/次，一日2次。不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂?，用法用量可參照急性心肌梗死?急性心肌梗死發(fā)生顫動(dòng)是若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次25-50mg，一日2-3次，或一次100mg，一日2次。心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2-3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次，最大劑量可用至一次50-100mg，一日2次。最大劑量一日不超過300mg-400mg。

　　【藥理毒理】藥理：本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動(dòng)活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用;對(duì)胎兒無影響。大鼠服用本品 800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25%～60%，故生物利用度(F)僅為40%～75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)的一倍?？诜獫{濃度高峰時(shí)間一般在1.5小時(shí)，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，(血腦屏障是指腦毛細(xì)血管阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織的結(jié)構(gòu)。血液中多種溶質(zhì)從腦毛細(xì)血管進(jìn)入腦組織，有難有易;有些很快通過，有些較慢，有些則完全不能通過，這種有選擇性的通透現(xiàn)象使人們?cè)O(shè)想可能有限制溶質(zhì)透過的某種結(jié)構(gòu)存在，這種結(jié)構(gòu)可使腦組織少受甚至不受循環(huán)血液中有害物質(zhì)的損害，從而保持腦組織內(nèi)環(huán)境的基本穩(wěn)定，對(duì)維持中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常生理狀態(tài)具有重要的生物學(xué)意義。)美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5μg/g。也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響?？齑x型者的半衰期(t1/2)為3～4小時(shí);慢代謝型者的半衰期(t1/2)可達(dá)7.55小時(shí)。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時(shí)無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(〈5%〉為原形物。不能經(jīng)透析排出。

　　【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。常見(>1/100) 一般副作用:疲勞，頭痛，頭暈 循環(huán)系統(tǒng):肢端發(fā)冷，心動(dòng)過緩，心悸 胃腸系統(tǒng):腹痛。惡心，嘔吐。腹瀉和便秘 少見 一般副作用:胸痛，體重增加 循環(huán)系統(tǒng):心力衰竭暫時(shí)惡化 神經(jīng)系統(tǒng):睡眠障礙，感覺異常 呼吸系統(tǒng):氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣 罕見(<1/1000) 一般副作用二多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常 血液系統(tǒng) 血小板減少 房室傳導(dǎo)時(shí)間延長，心律失常，水腫，暈厥 神經(jīng)系統(tǒng) 夢(mèng)魔，抑郁，記憶力損害，精神錯(cuò)亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺 皮膚： 皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過敏 肝：轉(zhuǎn)氨酶升高 眼：視覺損害，，眼干和/或眼刺激 耳：耳鳴 偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜、炎樣癥狀、算炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

　　【禁忌】心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，不穩(wěn)定的，失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓)，持續(xù)地或間歇地接受β受體激動(dòng)劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動(dòng)過緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌撐死的患者，伴有壞癰危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對(duì)本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。

　　【注意事項(xiàng)】腎功能損害 腎功能的對(duì)本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害 患者無需調(diào)整劑量。 肝功能損害 通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害(如旁路手術(shù)患者)時(shí)才需考慮減少劑量。(詳見說明書)

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒?jiǎn)栴}，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。

　　【兒童用藥】兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。

　　【老年用藥】老年人藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。

　　【藥物相互作用】美托洛爾是一種CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的藥物可影響美托洛爾的血漿濃度。抑制CPY2D6的藥物如奎尼丁、特比萘芬、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來昔布、普羅帕酮盒苯海拉明。對(duì)于服用本品的患者，在開始上述藥物的治療開始應(yīng)減低本品的劑量。(詳見說明書)

　　【藥物過量】毒 性:美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。(詳見說明書)

　　【藥理毒理】美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對(duì)心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對(duì)外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。(詳見說明書)

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】本品的生物利用度為40-50%，在服藥后1-2小時(shí)達(dá)到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg/后，對(duì)心率失常的作用在12小時(shí)后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟有CYP2D6代謝，三個(gè)主要的代謝物已被確定，均無具有臨床意義的β受體阻滯作用，血漿半衰期為3-5小時(shí)。約5%的美托洛爾已原型由腎排泄，其余的均被代謝。

　　【貯藏】遮光，密封保存。

　　【有效期】36個(gè)月

　　【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2010年版二部

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H32025391

　　口服倍他樂克的療程

　　這是因人而異的，一般是一個(gè)療程起效，療程是針對(duì)病情經(jīng)用藥多長時(shí)間后所達(dá)到何種程度，然后再決定新的治療方案。稱為一個(gè)療程。療程的長短是根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)來確定。如一個(gè)療程7天，服用2個(gè)療程.就是連續(xù)服用14天. 一般慢性疾病或比較長時(shí)間用藥的疾病就要按療程用藥，就是把一個(gè)疾病分段治療觀察，一個(gè)療程治療后根據(jù)情況調(diào)整藥物，(因?yàn)槁?a href='http://www.rzpgrj.com/yangsheng/pifu/' target='_blank'>性病一兩天看不到效果的)但并不是說吃了一療程就不吃了，要根據(jù)病情情況停藥。一般按照療程來服藥，見效快。

　　口服倍他樂克的藥效

　　口服倍他樂克的有效成分對(duì)心臟有較大的選擇性作用，但較大劑量時(shí)對(duì)血管及支氣管平滑肌也有作用，可減慢心率，減少心輸出量，降低收縮壓，減慢房室傳導(dǎo)，使竇性心率減少。

　　口服倍他樂克與臨床常用的同類藥心得安相比除了其藥效學(xué)上具有β受體阻滯劑的優(yōu)點(diǎn)外，也有其藥代動(dòng)力學(xué)優(yōu)點(diǎn)，如較心得安首過效應(yīng)弱、體內(nèi)代謝途徑簡(jiǎn)單、大部分代謝產(chǎn)物無藥理活性等。

　　因此，口服倍他樂克實(shí)驗(yàn)中測(cè)定血漿中參比制劑與試驗(yàn)制劑原型藥物濃度，比較兩者生物等效性和生物利用度，得出口服倍他樂克的療效較佳。

　　臨床口服倍他樂克可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等疾病，近年來還用于心力衰竭的治療，可降低死亡率。

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