主要用于由敏感病原體所致的各種中度以上的感染性疾病，那么加替沙星氯化鈉注射液說明書是什么樣的呢?下面是學習啦小編為你整理的加替沙星氯化鈉注射液說明書的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　加替沙星氯化鈉注射液說明書

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：加替沙星氯化鈉注射液

　　英文名稱：

　　拼音名稱：Jiatishaxing Luhuana Zhusheye

　　【成份】本品主要成份為加替沙星，其化學名稱為：(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸半水合物。

　　【性狀】本品為微黃色或淡黃綠色的澄清液體。

　　【適應癥】用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。?/p>

　　慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。

　　急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。

　　社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體或嗜肺軍團菌等所致者。

　　單純性或復雜性泌尿道感染(膀胱炎)：由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。

　　腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致。

　　單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。

　　女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。

　　在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應做適當?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結(jié)果之前即可開始本品治療。得到細菌學檢查結(jié)果后，可以繼續(xù)合適的治療。

　　【用法用量】靜脈滴注，每次200mg，每天二次，具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中，可根據(jù)醫(yī)生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調(diào)整劑量。

　　表1 用藥劑量指南

　　感染(取決于病原菌) 每日劑量 療程

　　慢性支氣管炎急性發(fā)作 400mg 7~10天

　　急性鼻竇炎 400mg 10天

　　社區(qū)獲得性肺炎 400mg 7~14天

　　單純性尿路感染 400mg 單劑

　　或200mg 3~5天

　　復雜性尿路感染 400mg 7~10天

　　急性腎盂腎炎 400mg 7~10天

　　男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑

　　女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑

　　加替沙星主要經(jīng)腎臟排出。肌酐清除率

　　表2 腎功能不全患者本品的推薦劑量

　　腎功能不全患者本品的推薦劑量

　　肌酐清除率 初始劑量 維持劑量

　　≥40ml/min 400mg 400mg/天

　　<40ml/min 400mg 200mg/天

　　血液透析 400mg 200mg/天

　　腹膜透析 400mg 200mg/天

　　維持劑量從用藥第二天開始

　　腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時，無須調(diào)整本品劑量。

　　【不良反應】臨床試驗中所見不良反應多屬輕度，主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。其他少見的臨床相關(guān)不良事件包括：

　　全身反應：變態(tài)反應、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。

　　心血管系統(tǒng)：高血壓、心悸。

　　消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。

　　代謝與營養(yǎng)系統(tǒng);外周水腫、高血溏及口渴。

　　骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。

　　神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴攻、眩暈、激動、焦虛、混亂及緊張。

　　呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。

　　皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。

　　特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。

　　泌尿生殖系統(tǒng);排尿困難。

　　而罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘(支氣管痙攣)、共濟失調(diào)、骨痛、心動過緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、淤班、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水種、肋腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過敏、高血糖、肌張力增加、過度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、班丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動過速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。

　　實驗室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細胞減少、中性粒細胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

　　【禁忌】本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

　　【注意事項】

　　1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(受碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用：正在使用可心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利、紅毒素、三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。

　　2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦虛、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患者有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)棗激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。

　　3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應立即停藥并就診。

　　4.喹諾酮藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸煙、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。

　　5.有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可以發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹 瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復：中、重度患者，則應酌情補充液體、電解質(zhì)，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。

　　6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟踺需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應或肌腱斷裂等應停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應休息，并停止體育鍛煉，肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。

　　7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應或發(fā)生皮膚損害，應及時就診。

　　8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調(diào)整劑量(見用法用量)。

　　9.嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用，則必須按本品和該合用藥物的推薦劑量和方法分別分開給藥。

　　10.本品靜脈滴注時間不少于60分鐘，嚴禁快速靜脈滴注或肌肉，鞘內(nèi)，腹腔內(nèi)或皮下用藥。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效的安全性尚未建立，孕婦應避免使用本品，授乳婦女使用時暫停授乳。

　　【兒童用藥】本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。

　　【老年用藥】雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，并無重要的臨床意義。老年患者使用本品應根據(jù)其腎功能決定用量。

　　【藥物相互作用】1、本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。

　　2.本品與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學發(fā)生明顯改變，單在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應測定地高辛的血藥濃度，并適當調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。

　　【藥物過量】不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量、應嚴密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化，但備注透析(每4小時約消除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。

　　【貯藏】密閉保存。

　　【有效期】暫定18個月。

　　加替沙星氯化鈉注射液的藥理毒理

　　加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性。其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉(zhuǎn)錄和修復過程。

　　體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：

　　1.革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。

　　2.革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。

　　3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。

　　毒理研究

　　遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用。但是體外對沙門氏菌株TA102有致突作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構(gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結(jié)果均為陰性。

　　生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg(以每天全身顯露量[AUC]計，與人最大推薦劑量等效)，對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計，約為臨床上人最大推薦劑量下的0.7和1.9倍)，未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。

　　大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎仔毒性。

　　致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg(以AUC計，約為臨床上人體最大推薦劑量下的0.13和0.18倍);Fischer 344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量139mg/kg和47mg/kg(以AUC計，藥為人體最大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結(jié)果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計，約為人體最大推薦劑量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴(1GL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨床用藥的安全性。

　　加替沙星氯化鈉注射液的藥代動力學

　　文獻資料：加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg，每天一次，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性，并在第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/l和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效，口服的絕對生物利用度約為96%，且靜脈注射后1小時的藥動學與口服同等劑量片劑相同，提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。

　　加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質(zhì)、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

　　加替沙星無酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低。主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星靜脈注射后48小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。加替沙星口服或靜脈注射后，糞便中加替沙的原藥回收率約5%，提示加替沙性也可經(jīng)膽道和腸道排出。

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