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阿司匹林片的說明書

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  阿司匹林片的說明書

  【藥品名稱】

  通用名稱:阿司匹林片

  商品名稱:阿司匹林片

  英文名稱:Aspirin Tablets

  【主要成份】 其化學名稱為:2-(乙酰氧基)苯甲酸。

  【成 份】

  化學名:2-(乙酰氧基)苯甲酸。

  分子式:C9H8O4

  分子量:180.16

  【性 狀】 本品為白色片。

  【適應(yīng)癥/功能主治】 1.鎮(zhèn)痛、解熱:緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng) 痛,也用于感冒流感等退熱。本品公能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因, 故需同時應(yīng)用其他藥物對病因進行治療。 2.抗炎、

  【規(guī)格型號】0.5g*100s

  【用法用量】 1.成人常用量 口服。 (1)解熱、鎮(zhèn)痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要時可每4小時一次。 (2)抗炎、抗風濕:一日3~6g,分4次口服。 (3)建議手術(shù)前開始,一次100mg~300mg,一日1次。膽道蛔蟲?。阂淮?g, 一日2~3次,連用2~3日;陣發(fā)性絞痛停止24小時后停用,然后進行驅(qū)蟲治療。 2.小兒常用量 口服。 (1)解熱、鎮(zhèn)痛:每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~ 10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時可每4~6小時一次。 (2)抗風濕:每日按體重80~100mg/kg,分3-4次服,如1-2周未獲療效,可根 據(jù)血要濃度調(diào)整劑量。有些病例需增至每日130 mg/kg。 (3)兒科皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病):開始每日按體重80mg/kg-100mg/kg, 每日3-4次;退熱2-3天后改為每日30mg/kg,每日3-4次;癥狀解除后減少劑量至每日 3mg/kg-5mg/kg,每日一次,連續(xù)服用2月或更久。

  【不良反應(yīng)】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(治療風濕熱)、尤 其當藥物血濃度>200?g/m1時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。 (1)中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達200~300 ?g∕ml后出現(xiàn)。 (2)過敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。 多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是 阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。 (3)肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達250?g/ml 時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報道。

  【禁 忌】 下列情況應(yīng)禁用:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小 板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性 水腫或休克者。

  【注意事項】 (1)交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對, 必須警惕交叉過敏的可能性。 (2)對診斷的干擾:①長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性, 葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性;②可干擾尿酮體試驗;③當血藥濃度超過130?g∕ml 時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;④用熒光法測定尿 5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于 所用方法不同,結(jié)果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量 小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的 報道;⑦肝功能試驗,當血藥濃度>250?g/ml時,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn) 移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時可恢復正常。⑧大劑量應(yīng)用,尤其是 血藥濃度>300?g/ml時凝血酶原時間可延長;⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低; ⑩由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低; 大劑量應(yīng)用本品時,用 放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結(jié)果; 由于本 品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。 (3)下列情況應(yīng)慎用:①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時:②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺 陷者(本品偶見引起溶血貧血);③痛風(本品可影響排尿酸藥的作用,小劑量時可 能引起尿酸滯留);④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全 和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力 衰竭或肺水腫;⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險;⑦血小板減少者。 (4)長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

  【兒童用藥】對幼年型類風濕性關(guān)節(jié)炎的兒童建議初始劑量90 mg/kg/day -130mg/kg/day,分次服 用,需要時可適當增加劑量(目標血漿水楊酸鹽水平150??g/ml -300?g/ml)。高劑量時 (血藥濃度>200??g/ml)的毒性反應(yīng)發(fā)生率增加。

  【老年患者用藥】老年患者由于腎功能下降,服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

  【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡量避免使用。 (1)本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、 頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在 人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期 延長,也有增加過期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用,可增加胎兒 出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉 鎖,導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應(yīng)用或濫 用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重 過低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。 (2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥物濃度 可達173~483?g∕ml,故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。

  【藥物相互作用】(1)與其他非甾體抗炎藥同用時療效并不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗 炎藥的生物利用度。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括:腎乳頭壞 死、腎癌或膀胱癌的可能。 (2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道 潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。 (3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加 出血的危險。 (4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄, 使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃 度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血 藥濃度降低,而且使本品透人腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。 (5)尿酸化藥可減低本品排泄,使其血藥濃度升高,本品血藥濃度己達穩(wěn)定狀態(tài) 的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。 (6)糖皮質(zhì)激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血 藥濃度,必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期同用,尤其是大量應(yīng)用時,有增加 胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時應(yīng)用。 (7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。 (8)與甲氨(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排 泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。 (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應(yīng)用本品而降低; 當水楊酸鹽的血藥濃度>50?g/ml時即明顯降低,>100~150?g/ml時更甚。此外,丙磺 舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。

  【藥物過量】過量或中毒表現(xiàn):①輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見于風濕病用本品治療 者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼 吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;②重度,可出現(xiàn)血尿、 抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯; 過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、 低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理:按常規(guī)方法解救。

  【藥理毒理】本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對 機械性或化學性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不 能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;②抗炎作用;確切的機制尚不清楚, 可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組 胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關(guān);③ 解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出 汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑 制有關(guān);④抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用: ⑤抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶,減少前列腺素的生成而起作 用。

  【藥代動力學】本品吸收后,大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%。 水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%??煞植加谌砀鹘M織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊 酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝 物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;還可通過乳汁排泄。

  【貯 藏】密封。

  【包 裝】0.5g*100s/瓶。

  【有 效 期】24 月

  【批準文號】國藥準字H36020722

  阿司匹林片與抗酸藥合用是怎樣呢

  阿司匹林片長期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途經(jīng)已經(jīng)飽和,阿司匹林片的劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。阿司匹林片大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。阿司匹林片對個體間可有很大的差別。阿司匹林片尿的pH對排泄速度有影響,阿司匹林片在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,阿司匹林片在酸性尿中則相反。

  阿司匹林片在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。阿司匹林片的代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡糖醛酸結(jié)合物,阿司匹林片小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。阿司匹林片一次服藥后1~2小時達血藥峰值。阿司匹林片的鎮(zhèn)痛、解熱時血藥濃度為25~50μg/ml;阿司匹林片的抗內(nèi)濕、消炎時為150~300μg/ml。阿司匹林片的血藥

  阿司匹林片與抗酸藥合用,抗酸藥如碳酸氫鈉等可增加本品自尿中的排泄,使血藥濃度下降,不宜同用。

阿司匹林片的說明書

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