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　　孟魯司特鈉顆粒說明書

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：孟魯司特鈉顆粒

　　商品名稱：孟魯司特鈉顆粒(順爾寧)

　　英文名稱：Montelukast Sodium Oral Granules

　　【主要成份】 本品主要成分為孟魯司特鈉。

　　【成 份】

　　分子式：C35H35CINNaO3S

　　分子量：608.17

　　【性 狀】 本品為白色、粗糙的顆粒。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】 用于1歲以上兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。 順爾寧適用于2歲至5歲兒童以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。

　　【規(guī)格型號(hào)】0.5g:4mg*7袋(順爾寧)

　　【用法用量】每日一次。哮喘患者應(yīng)在睡前服用。季節(jié)性過敏性鼻炎患者可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)間服藥。同時(shí)患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的患者應(yīng)每晚用藥一次 1歲至2歲兒童哮喘患者每天一次，每次一袋 2歲至5歲兒童哮喘患者/或2歲至5歲過敏性鼻炎患者應(yīng)每天服用4毫克口服顆粒一袋。

　　【不良反應(yīng)】順爾寧一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。順爾寧總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。 6個(gè)月至2歲兒童患者 已在大約175名6個(gè)月至2歲兒童患者中評(píng)價(jià)了順爾寧使用情況。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的6周臨床試驗(yàn)中，順爾寧治療組中≥1%的患者出現(xiàn)的比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是腹瀉、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、哮喘、濕疹樣皮炎和皮疹。但這些不良反應(yīng)的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。 上市后的經(jīng)驗(yàn)順爾寧上市使用后有以下不良反應(yīng)報(bào)告：超敏反應(yīng)(包括過敏反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢、蕁麻疹和罕見的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞浸潤)、夜夢異常和幻覺、嗜睡、興奮，激惹、包括攻擊性行為，煩躁不安、失眠、感覺異常/觸覺障礙及較罕見的癲癇發(fā)作、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉，ALT和AST升高，罕見的膽汁淤積性肝炎;關(guān)節(jié)痛，包括肌肉痙攣的肌痛;出血傾向增加，挫傷;心悸;和水腫。

　　【禁 忌】對(duì)順爾寧中的任何成分過敏者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】口服順爾寧治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。 雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類固醇劑量，但不應(yīng)用順爾寧突然取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇。 接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí)，極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時(shí)診斷為Churg-Strauss綜合征-一種系統(tǒng)性嗜酸細(xì)胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系，但在接受順爾寧治療的患者減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí)，建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。

　　【兒童用藥】尚不明確。

　　【老年患者用藥】尚不明確。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

　　【藥物相互作用】 1.半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是炎癥介質(zhì)，由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放，這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合，I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞)和其他的前炎癥細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞)。2.CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。3.在哮喘中，白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。4.在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會(huì)釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。5.本品能改善哮喘炎癥的指標(biāo)。6.本品對(duì)CysLT1受體有高度的親和性和選擇性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動(dòng)活性。7.目前的研究認(rèn)為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。8.急性毒性：在小鼠和大鼠中，當(dāng)單次口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)5000mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15,000mg/m2和29,500mg/m2)時(shí)，未出現(xiàn)死亡。此劑量為最大測試劑量(口服LD50>5000mg/kg)，相當(dāng)于成人每日推薦劑量的25,000倍。9.長期毒性：在猴子和大鼠中試驗(yàn)長達(dá)53周，而在幼猴和小鼠中則長達(dá)14周。試驗(yàn)結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當(dāng)給試驗(yàn)中的所有動(dòng)物使用至少是對(duì)人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時(shí)，未發(fā)現(xiàn)毒理學(xué)指標(biāo)有任何影響。10.致癌性：在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg/天、用藥106周的研究，和小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍。11.致突變性： (1)在體外微生物突變?cè)囼?yàn)和V-79哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)中，無論有無代謝活性，孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。 (2)在體外進(jìn)行的大鼠肝細(xì)胞堿洗脫試驗(yàn)和中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無論有無微粒體酶活性系統(tǒng)，均無基因毒性作用。 (3)當(dāng)雄性或雌性小鼠口服高達(dá)1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推薦劑量的6000倍)的孟魯司特鈉后，未發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞染色體異常的作用。12.生殖毒性：在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍。13.發(fā)育毒性：在對(duì)發(fā)育的毒性研究中，當(dāng)給大鼠使用劑量高達(dá)400mg/kg/天和給兔使用劑量高達(dá)100mg/kg/天的孟魯司特鈉時(shí)，未出現(xiàn)與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實(shí)存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。

　　【藥物過量】尚不明確。

　　【藥理毒理】半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是炎癥介質(zhì)，由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞)和其他的前炎癥細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。在哮喘中，白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會(huì)釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。順爾寧能改善哮喘炎癥的指標(biāo)。順爾寧對(duì)CysLT1受體有高度的親和性和選擇性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動(dòng)活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。 毒理研究 急性毒性 在小鼠和大鼠中，當(dāng)單次口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)5000mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15,000mg/m2和29,500mg/m2)時(shí)，未出現(xiàn)死亡。此劑量為最大測試劑量(口服LD50>5000mg/kg)，相當(dāng)于成人每日推薦劑量的25,000倍*。長期毒性 在猴子和大鼠中試驗(yàn)長達(dá)53周，而在幼猴和小鼠中則長達(dá)14周。試驗(yàn)結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當(dāng)給試驗(yàn)中的所有動(dòng)物使用至少是對(duì)人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時(shí)，未發(fā)現(xiàn)毒理學(xué)指標(biāo)有任何影響*。致癌性 在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg/天、用藥106周的研究，和小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍*。致突變性 未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變?cè)囼?yàn)和V-79哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)中，無論有無代謝活性，孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。在體外進(jìn)行的大鼠肝細(xì)胞堿洗脫試驗(yàn)和中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無論有無微粒體酶活性系統(tǒng)，均無基因毒性作用。同樣，當(dāng)雄性或雌性小鼠口服高達(dá)1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推薦劑量的6000倍*)的孟魯司特鈉后，未發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞染色體異常的作用。生殖毒性 在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍。按成人體重50kg計(jì) 發(fā)育毒性 在對(duì)發(fā)育的毒性研究中，當(dāng)給大鼠使用劑量高達(dá)400mg/kg/天和給兔使用劑量高達(dá)100mg/kg/天的孟魯司特鈉時(shí)，未出現(xiàn)與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實(shí)存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】尚不明確。

　　【貯 藏】密封。

　　【包 裝】0.5g:4mg(以孟魯司特計(jì))*7袋/盒。

　　【有 效 期】24 月

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字J20140167

　　孟魯司特鈉顆粒要吃多久才見效

　　孟魯司特鈉顆粒是一種強(qiáng)效的選擇性的白三烯D4(LTD4,cysLT1)受體拮抗劑，是新一代非甾體抗炎藥物。能選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效預(yù)防和抑制白三烯所導(dǎo)致的血管通透性增加、氣道嗜酸粒細(xì)胞(EOS)浸潤及支氣管痙攣，能減少氣道因變應(yīng)原刺激引起的細(xì)胞和非細(xì)胞性炎癥物質(zhì)，能抑制變應(yīng)原激發(fā)的氣道高反應(yīng)。對(duì)二氧化硫、運(yùn)動(dòng)和冷空氣等刺激及各種變應(yīng)原如花粉、毛屑等引起的速發(fā)相和遲發(fā)相炎癥反應(yīng)均有抑制作用。

　　孟魯司特鈉顆?？诜?小時(shí)左右血漿藥物濃度達(dá)峰，血漿半衰期在2.7~5.5小時(shí)，血漿終點(diǎn)半衰期5.1h，口服同位素標(biāo)記的孟魯司特在5天的糞便中回收到86.3%,僅0.2%出現(xiàn)于尿中，提示其在肝臟代謝，代謝物大部分經(jīng)膽汁排泄。

　　健康成人中觀察到孟魯司特的AUC隨靜脈應(yīng)用劑量(3.9～18mg)的增大而按比例增加。穩(wěn)態(tài)分布容積10.5L，平均殘留時(shí)間3.9h。各項(xiàng)指標(biāo)在上述研究劑量范圍內(nèi)基本維持恒定?？诜萧斔咎?0mg后Cmax男性為385μg/L，女性為350μg/L，用藥后Tmax男女分別為3.7丐3.3h。那么，吃多久才見效呢?順爾寧3小時(shí)即可見效。