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利血平片說明書

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  利血平片說明書

  【藥品名稱】

  通用名稱:利血平片

  商品名稱:利血平片

  英文名稱:Reserpine Tablets

  【主要成份】 本品主要成份為:利血平。

  【性 狀】 本品為加有著色劑的淡黃色片或糖衣片,除去糖衣后顯白色或淡黃褐色。

  【適應(yīng)癥/功能主治】 高血壓(不推薦為一線用藥)。

  【規(guī)格型號】0.25mg*100s

  【用法用量】口服,初始劑量0.1-0.25mg/次,每日1次,經(jīng)過7-14天的劑量調(diào)整期,以最小有效劑量確定維持量;極量不超過一次0.5mg/次。利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量,減少不良反應(yīng)。兒童每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥,分1-2次口服。

  【不良反應(yīng)】 1.大量口服容易出現(xiàn)的不良反應(yīng)有不良反應(yīng)有過度鎮(zhèn)靜、注意力不集中、抑郁可致自殺,且可出現(xiàn)于停藥之后數(shù)月反應(yīng)遲鈍;嗜睡、暈厥、偏執(zhí)性焦慮、失眠、多夢、夢囈、頭痛、神經(jīng)緊張、帕金森氏癥(停藥后可逆轉(zhuǎn))、倦怠、乏力、陽痿、性欲減退、排尿困難、乳房充血、非產(chǎn)褥期泌乳。2.較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣;心絞痛、心律失常、室性期前收縮、心動過緩、支氣管痙攣、手指強(qiáng)硬顫動。 3.偶見體液潴留、水腫和充血性心力衰竭;血栓性血細(xì)胞減少型紫癜、前列腺術(shù)后出血過多;鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感;騷癢、皮疹、皮膚潮紅;體重增加、肌肉疼痛;瞳孔縮小、視神經(jīng)萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊,肌肉疼痛,鼻衄、對寒冷敏感。 4.不良反應(yīng)持久出現(xiàn)時需加注意,以腹瀉、眩暈(體位性低血壓)、口干、食欲減退、惡心、嘔吐、唾液分泌增加,高劑量時胃酸分泌增加,鼻塞較多見;下肢水腫較少見。 5.停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應(yīng)有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發(fā)生較隱襲,可致自殺,且可出現(xiàn)于停藥后數(shù)月。 6.絕經(jīng)期婦女長期使用有增加乳癌發(fā)生之說,但無定論。

  【禁 忌】 1.活動性胃潰瘍。 2.潰瘍性結(jié)腸炎。 3.抑郁癥,尤其是有自殺傾向的抑郁癥。

  【注意事項】 1.對蘿芙木制劑過敏者對本品也過敏。 2.利血平引起胃腸道動力加強(qiáng)和分泌增多,可促使膽石癥患者膽絞痛發(fā)作。 3.利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森氏癥、癲癇、心律失常和心肌梗塞。 4.利血平可能導(dǎo)致低血壓,包括體位性低血壓。 5.治療期間,可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時,少見抑郁癥發(fā)生;若之前就有抑郁癥,用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥;有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重,并警惕自殺的可能性。 6.當(dāng)兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時,需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降,這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。 7.正在服用利血平的患者不能同時進(jìn)行電休克治療,小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴(yán)重的甚至是致命的反應(yīng)。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。 8.需周期性檢查血電解質(zhì)以防電解質(zhì)失衡。 9.麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜,導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和心動過緩。雖然不需停藥,但必須告訴麻醉師,事先給予阿托品防止心動過緩,用腎上腺素糾正低血壓。 10.利血平對化驗的影響:以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反應(yīng)作尿類固醇測定,可致結(jié)果假性低值;使血清催乳素濃度升高;短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多,長期使用則減少;肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%,第二天減少,長期給藥排出銳減。

  【兒童用藥】每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥,分1-2次口服。

  【老年患者用藥】根據(jù)情況減量慎用。

  【孕婦及哺乳期婦女用藥】除非非常必要,利血平不可用于孕婦。本品雖不能通過血腦屏障,但可通過胎盤屏障,導(dǎo)致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動過緩、新生兒緊抱反射受到抑制等。利血平可通過乳汁分泌。

  【藥物相互作用】 與乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑合用可加重中樞抑制作用; 1.與其它降壓藥或利尿藥合用可加強(qiáng)降壓作用,需進(jìn)行劑量調(diào)整;與β阻滯劑合用可使后者作用增強(qiáng)。 2.與洋地黃或奎尼丁合用,大劑量時可引起心律失常。 3.與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,導(dǎo)致帕金森氏癥。 4.與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用,可使兒茶酚胺貯存耗竭,抑制擬腎上腺素藥的作用。 5.與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素等合用,可使之作用延長。 6.與三環(huán)類抗抑郁藥合用,利血平和抗抑郁藥作用均減弱;7.巴比妥類可加強(qiáng)利血平的中樞鎮(zhèn)靜作用。

  【藥物過量】利血平無特效解毒劑,也不能通過透析排除,治療措施是對癥和支持療法。藥物過量導(dǎo)致呼吸抑制、昏迷、低血壓、抽搐和體溫過低。此時必須采取洗胃催吐,即使已服藥數(shù)小時。嚴(yán)重低血壓者置于臥位,雙腳上抬,并審慎給予直接性擬腎上腺素藥升壓;呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸;抗膽堿藥治療胃腸道癥狀;并糾正脫水、電解質(zhì)失衡、肝昏迷和低血壓。由于利血平作用持續(xù)較長,病人需至少觀察72小時。

  【藥理毒理】 藥理作用 1.利血平是腎上腺素能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。 2.本品通過耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺達(dá)到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現(xiàn)。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對于竇性心動過速者則明顯。3.利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用,但無致嗜睡和麻醉作用,不改變睡眠時腦電圖,可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。 4.實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后,即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應(yīng)用劑量范圍內(nèi),僅有胃腸道活動增加的表現(xiàn)。致突變實驗體外微生物回復(fù)突變試驗顯示,利血平1-5000mcg對S.typhimurium的四個菌株沒有致突變作用,0.3-10mg不引起小鼠成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳腺癌細(xì)胞出現(xiàn)了一些染色體畸變,但實驗結(jié)果仍屬于陰性;利血平對培養(yǎng)的人類外周白細(xì)胞無染色體畸變作用,但有絲分裂象增加。 一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg以內(nèi)引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變;但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg,未出現(xiàn)顯性致死突變。致畸試驗利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示,大鼠口服利血平0.25mg/kg(相當(dāng)于臨床最大劑量的35倍)不影響生育;生殖研究顯示,大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg(相當(dāng)于臨床最大劑量的125-250倍)有致畸作用,產(chǎn)生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg(10倍于臨床最大劑量)即可中止妊娠。致癌實驗對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質(zhì)。將利血平以5-10ppm的濃度(100-300倍于臨床常用劑量)放在食物中喂養(yǎng)動物,為期兩年,導(dǎo)致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關(guān),因為其它數(shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。

  【藥代動力學(xué)】利血平口服后迅速從胃腸道吸收,分布到主要臟器,包括腦組織,生物利用度約為30%-50%;藥后2-4小時達(dá)血藥濃度峰值,血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)96%。起效慢,需數(shù)天至三周,3-6周達(dá)降壓高峰。代謝遲緩,停藥后作用可持續(xù)1-6周,分布相半衰期(t1/2?)和消除相半衰期(t1/2?)分別為4.5小時和45-168小時,嚴(yán)重腎功能衰竭(無尿)者可達(dá)87-323小時。利血平在肝臟通過水解反應(yīng)代謝,并緩慢地經(jīng)糞便和尿液排出體外。單劑服藥4天后,約8%的藥物以代謝物的形式從尿中排出,60%則主要以原型從糞便中排出。

  【貯 藏】遮光,密封保存。

  【包 裝】口服固體藥用高密度乙烯瓶,100片每瓶。

  【有 效 期】24 月

  【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H44020940

  利血平片能否長期服用

  病情不同,復(fù)方利血平片的服用療程也不同,然而,是藥就有副作用,任何藥品都不適宜長期服用,不良反映包括副作用和毒性反應(yīng)。副作用是藥物固有的,不可避免的,但是危害不大。而毒性作用危害很大,是可以避免的,長期服用會有毒性作用,所以建議您不要長期服用某種藥物,包括復(fù)方利血平片。

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