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　　利奈唑胺片說明書

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：利奈唑胺片

　　商品名稱：利奈唑胺片(斯沃)

　　英文名稱：Linezolid Tablets

　　【主要成份】 利奈唑胺。其化學(xué)名為：(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。

　　【成 份】

　　分子式：C16H20FN3O4

　　分子量：337.35

　　【性 狀】 本品為白色或類白色的薄膜衣片。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】 本品用于治療由特定微生物敏感株引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎等。

　　【規(guī)格型號】600mg*10s

　　【用法用量】復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎(指特定的病原體，見適應(yīng)癥)：成人和青少年(12歲及以上)：每12小時600mg，靜脈注射或口服;兒童患者*(剛出生至11歲)：每8小時按10mg/kg靜脈注射或口服。 建議療程：連續(xù)治療10-14天。 2.萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染及伴發(fā)的菌血癥：成人和青少年(12歲及以上)每12小時600mg，靜脈注射或口服;兒童患者*(剛出生至11歲)：每8小時按10mg/kg靜脈注射或口服。 建議療程：連續(xù)治療14-21天。

　　【不良反應(yīng)】成年患者：在療程最長達28天的7個III期陽性藥物對照的臨床研究中，入選了2046例患者以評價各種劑型斯沃的安全性。在這些研究中，按不良事件的嚴(yán)重程度統(tǒng)計，85%的斯沃不良事件為輕至中度。下表為發(fā)生率超過2%的不良事件。斯沃最常見的不良事件為腹瀉(發(fā)生率為2.8-11.0%)，頭痛 (發(fā)生率為0.5-11.3%)和惡心(發(fā)生率為3.4-9.6%)。 斯沃陽性藥物對照的臨床研究中，成年患者中發(fā)生率≥2%的不良事件：斯沃組n=2046，所有對照藥組n=2001(對照藥包括頭孢泊肟200mg每12小時口服1次;頭孢曲松1g每12小時靜脈注射1次;克拉霉素250mg每12小時口服1次;雙氯西林500mg每6小時口服1次;苯唑西林2g每6小時靜脈注射1次;萬古霉素1g每12小時靜脈注射1次) 腹瀉：斯沃組8.3%，所有對照藥組6.3%; 頭痛：斯沃組6.5%，所有對照藥組5.5%; 惡心：斯沃組6.2%，所有對照藥組4.6%; 嘔吐：斯沃組3.7%，所有對照藥組2.0%; 失眠：斯沃組2.5%，所有對照藥組1.7%; 便秘：斯沃組2.2%，所有對照藥組2.1%; 皮疹：斯沃組2.0%，所有對照藥組2.2%; 頭暈：斯沃組2.0%，所有對照藥組1.9%; 發(fā)熱：斯沃組1.6%，所有對照藥組2.1%。 其它在II期和III期研究中報告的不良事件包括：口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、高血壓、消化不良、局部腹痛、瘙癢、舌褪色。 實驗室檢查的改變：當(dāng)劑量最高達到600mg每12小時一次、最長達到28天時，斯沃與血小板減少相關(guān)。在III期陽性藥物對照的臨床研究中，成人出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值的75%)斯沃發(fā)生率為2.4%(發(fā)生率的范圍為0.3-10.0%)，對照組為1.5%(發(fā)生率的范圍為0.4-7.0%)。在一項住院的、剛出生至11歲的兒童患者的研究中，出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%)斯沃組發(fā)生率為 12.9%，萬古霉素組為13.4%。 在另一項5-17歲的門診兒童患者的研究中，出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%)斯沃組發(fā)生率為0%，頭孢羥氨芐組為 0.4%。斯沃相關(guān)的血小板減少似與療程相關(guān)(通常療程均超過2周)。大多數(shù)患者在隨訪階段，血小板計數(shù)恢復(fù)至正常/基礎(chǔ)水平。在III期臨床研究中，血小板減少患者未見臨床相關(guān)的不良事件。出血事件僅發(fā)生于斯沃同情性使用于血小板減少的患者時;斯沃在這些不良事件中的作用不能確定(見警告)。也可見其它實驗室檢查的改變 上市后的經(jīng)驗：斯沃上市后的臨床使用中，有骨髓抑制報道(包括貧血、白細(xì)胞減少、各類血細(xì)胞減少和血小板減少，參見警告)。也有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變有時進展至失明的報道。使用斯沃過程中，有乳酸性中毒的報道(見注意事項)。雖然上述報道主要出現(xiàn)在使用斯沃超過推薦的最長使用時間(28天)的患者中，但在用藥時間較短的患者中也有報道。斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的患者中，有5-羥色胺綜合征的報告(見注意事項)。這些不良事件可能由于其嚴(yán)重程度、報告的頻度、與斯沃可能的相關(guān)性，或同時伴有以上多種因素而被記錄。由于上述事件為自發(fā)性報告，來自于未知樣本大小的患者人群，故不能對發(fā)生率進行估計，也不能準(zhǔn)確地判定與用藥的因果關(guān)系。

　　【禁 忌】本品禁用于已知對斯沃或本品其他成分過敏的患者。

　　【注意事項】為減少耐藥細(xì)菌的產(chǎn)生，并確保本品和其他抗菌藥物的療效，斯沃應(yīng)用于已經(jīng)證實或者高度懷疑由細(xì)菌引起的感染性疾病的治療或預(yù)防。 使用斯沃過程中，有乳酸中毒的報道。在報道的病例中，病人反復(fù)出現(xiàn)惡心和嘔吐。患者在接受斯沃時，發(fā)生反復(fù)惡心或嘔吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血癥，需要立即進行臨床檢查。 使用斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，患者中有關(guān)于5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報告(見藥物相互作用)。 在斯沃治療的患者中，有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病的報道，患者治療的時間基本上超過28天的最長推薦療程。在視神經(jīng)病變進展至視力喪失的病例中，患者治療時間超過了最長的推薦療程。在斯沃治療小于28天的患者中，有出現(xiàn)視力模糊的報道。 如患者出現(xiàn)視力損害的癥狀時，如：視敏度改變、色覺改變、視力模糊或視野缺損，應(yīng)及時進行眼科檢查。對于所有長期(≥3個月)使用斯沃的患者及報告有新視覺癥狀的患者，不論其接受斯沃治療時間長短，應(yīng)當(dāng)進行視覺功能檢測。如發(fā)生周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病，應(yīng)進行用藥與潛在風(fēng)險的評價，以判斷是否繼續(xù)用藥。 抗生素的使用可能導(dǎo)致非敏感菌株的過度生長。在治療中如出現(xiàn)二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)?a href='http://www.rzpgrj.com/fanwen/cuoshi/' target='_blank'>措施。尚未對斯沃用于未控制的高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤、類癌綜合征和未經(jīng)治療的甲狀腺機能亢進的患者進行的研究。在對照臨床研究中，對于應(yīng)使用斯沃制劑超過28天的安全性和有效性尚未進行評價。在沒有確診或高度懷疑細(xì)菌感染的證據(jù)或沒有預(yù)防指征時，處方斯沃可能不會給患者帶來益處，且有增加耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的風(fēng)險。

　　【兒童用藥】尚不明確。

　　【老年患者用藥】尚不明確。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

　　【藥物相互作用】通過細(xì)胞色素酶P450代謝的藥物：在大鼠中，斯沃不是細(xì)胞色素酶P450的誘導(dǎo)劑。斯沃既不能由人細(xì)胞色素酶P450代謝，也不能抑制有臨床意義的人類細(xì)胞色素同工酶(1A2，2C9，2C19，2D6，2E1和3A4)的活性。所以，預(yù)計斯沃不會與由細(xì)胞色素酶P450誘導(dǎo)代謝的藥物產(chǎn)生相互作用。與斯沃聯(lián)合用藥，不會改變由CYP2C9進行代謝的(S)-華法林的藥代動力學(xué)性質(zhì)。如華法林、苯妥因等藥物，作為CYP2C9的底物，可與斯沃合用而無須改變給藥方案。 抗生素：氨曲南-當(dāng)二者合用時，斯沃與氨曲南的藥代動力學(xué)特性均未發(fā)生改變。慶大霉素-當(dāng)二者合用時，斯沃與慶大霉素的藥代動力學(xué)特性均未發(fā)生改變。 單胺氧化酶抑制作用：斯沃為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，斯沃與類腎上腺素能(擬交感神經(jīng))或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用。 擬交感神經(jīng)藥物：當(dāng)健康受試者同時接受斯沃及超過100mg的酪胺時，可見明顯的加壓反應(yīng)。所以，使用斯沃的患者應(yīng)避免食用酪胺含量高的食物或飲料(參見患者用藥信息)。 對血壓正常的健康志愿者給予斯沃，可觀察到斯沃能可逆性地增加偽麻黃堿(PSE)、鹽酸苯丙醇胺(PPA)的加壓作用。未對高血壓患者進行類似的研究。對血壓正常的健康志愿者進行了斯沃、PSE、PPA、安慰劑分別單用，及斯沃達穩(wěn)態(tài)時(600mg，每12小時1次，連用3天)與聯(lián)用PSE或 PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各2個劑量，給藥間隔4小時)對血壓和心率影響的研究。任何給藥方式心率均不受影響。斯沃與PPA或 PSE聯(lián)用均能使血壓上升。在PPA或PSE第2次給藥后的2-3小時，觀察到最高的血壓值;在達峰值后的2-3小時，血壓又回復(fù)到了基礎(chǔ)水平。 對5-羥色胺類藥物的作用：在I期、II期和III期的臨床研究中，未見斯沃與5-羥色胺類藥物合用引起5-羥色胺綜合征的報道。斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)有5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報告。接受斯沃治療的患者如同時給予5-羥色胺類藥物，應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測5-羥色胺綜合征的癥狀和體征(如：認(rèn)知功能障礙、高熱、反射亢進和共濟失調(diào))。 對健康志愿者進行了斯沃與右美沙芬潛在藥物相互作用的研究。給予志愿者右美沙芬(2個劑量，20mg每次，間隔4小時)，同時給予或不給予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血壓正常的志愿者中未觀察到5-羥色胺綜合征的作用(意識模糊、極度興奮、不安、震顫、潮紅、發(fā)汗以及體溫升高)。

　　【藥物過量】在過量事件中，建議應(yīng)用支持療法以維持腎小球的濾過。血液透析能加速斯沃的清除。在I期臨床研究中，給予斯沃3小時后，通過3小時的血液透析，30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除斯沃的資料。當(dāng)分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的斯沃時，動物急性中毒的臨床癥狀為大鼠活動力下降和運動失調(diào)，狗出現(xiàn)嘔吐和顫抖。

　　【藥理毒理】 1.藥理作用：斯沃為惡唑烷酮類的合成抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。斯沃的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。斯沃通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成，因此斯沃與其他類別的抗菌藥物間不具有交叉耐藥性。 斯沃與細(xì)菌50S亞基上核糖體RNA的23S位點結(jié)合，從而阻止形成70S始動復(fù)合物，前者為細(xì)菌轉(zhuǎn)譯過程中非常重要的組成部分。時間-殺菌曲線研究的結(jié)果表明，斯沃為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑，斯沃為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。 體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革蘭陽性致病菌：屎腸球菌(僅指耐萬古霉素的菌株)、金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(包括對多藥耐藥的菌株MDRSP)、化膿性鏈球菌。 下列菌株中至少90%的體外最低抑菌濃度(MIC)低于或等于斯沃的敏感范圍，該數(shù)據(jù)僅為體外研究資料，其臨床意義尚不明確，尚未通過充分的及嚴(yán)格對照的臨床研究證實斯沃臨床上用于治療由這些微生物引起的感染的安全性和有效性。 需氧的和兼性的革蘭陽性致病菌：糞腸球菌(包括耐萬古霉素的菌株)、屎腸球菌(萬古霉素敏感的菌株)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、嗜血葡萄球菌屬、草綠色鏈球菌屬。 需氧的和兼性的革蘭陰性致病菌：多殺巴斯德菌。 2.毒理研究：在未成年和成年的大鼠和狗中，斯沃的毒性靶器官相似，表現(xiàn)為骨髓細(xì)胞減少、血細(xì)胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細(xì)胞生成減少，以及外周血紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結(jié)和脾臟出現(xiàn)淋巴組織缺失。對骨髓抑制的作用與時間和劑量相關(guān)。上述作用劑量與一些人類受試者中觀察到的作用劑量相當(dāng)。對血象和淋巴系統(tǒng)的作用雖然在某些研究的恢復(fù)期內(nèi)未能完全恢復(fù)，但是是可逆的。 遺傳毒性：斯沃對基因突變試驗(Ames細(xì)菌回復(fù)突變試驗和中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗)、體外非常規(guī)DNA合成(UDS)試驗、體外人淋巴細(xì)胞的染色體缺陷分析和小鼠的體內(nèi)微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：斯沃不影響成年雌性大鼠的生殖力或生育行為。當(dāng)對成年雄性大鼠以≥50mg/kg天的劑量給藥時(根據(jù)AUC推算，該劑量相當(dāng)于或大于人類的給藥劑量)，能可逆性降低雄性大鼠的生殖力和生育行為。對生殖功能的可逆作用是通過改變精子的生成而介導(dǎo)的。受影響的精細(xì)胞包含形態(tài)和定向異常的線粒體并且是沒有活力的。觀察到的附睪中上皮細(xì)胞的肥大和增生，與生殖力的降低有關(guān)。狗中未見相似的附睪變化。

　　【藥代動力學(xué)】吸收：口服給藥后，斯沃吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度，絕對生物利用度約為100%。所以，斯沃口服或靜脈給藥無需調(diào)整劑量。斯沃的給藥無須考慮進食的時間。當(dāng)斯沃與高脂食物同時服用時，達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標(biāo)AUC0- ∞的值在2種情況下是相似的。 分布：動物與人的藥代動力學(xué)研究均證明，斯沃能快速地分布于灌注良好的組織。斯沃的血漿蛋白結(jié)合率約為31%且有濃度依賴性。在健康志愿者中，穩(wěn)態(tài)時斯沃的分布容積平均為40-50L。在研究斯沃多次給藥的I期臨床研究中，對有限例數(shù)的健康受試者的多種體液中的斯沃濃度進行了測定。斯沃在唾液與血漿中的比率為1.2比1;在汗液與血漿中的比率為0.55比1。 排泄：非腎臟清除率約占斯沃總清除率的65%。穩(wěn)態(tài)時，約有30%的藥物以斯沃的形式、40%以代謝產(chǎn)物B的形式、10%以代謝產(chǎn)物A的形式隨尿排泄。斯沃的腎臟清除率低(平均為40mL/分鐘)，提示有腎小管網(wǎng)的重吸收。事實上，糞便中無斯沃，大約有6%和3%的藥物分別以代謝產(chǎn)物B和A的形式出現(xiàn)在糞便中。隨著斯沃劑量的增加，可觀察到斯沃輕微的非線性清除，表現(xiàn)為在高濃度時斯沃的腎清除率和非腎清除率降低。然而，清除率的變化很小，不足以影斯沃的表觀清除半衰期。 特別人群： 老年人：在老年患者(≥65歲)中，斯沃的藥物動力學(xué)性質(zhì)改變不甚明顯。所以，無需對老年患者作劑量調(diào)整。 兒童：在剛出生至17歲的兒童患者(含早產(chǎn)兒及足月出生的新生兒)、12-17歲的健康青少年以及出生后1周至12歲的兒童患者中都進行了斯沃單劑量靜脈給藥的藥代動力學(xué)研究。下表對受試的兒童患者及健康成人志愿者單劑量靜脈給藥后斯沃的藥代動力學(xué)參數(shù)進行了小結(jié)。 與兒童患者的年齡無關(guān)，斯沃的Cmax和分布容積(Vss)在各年齡層的兒童患者中相似。然而，斯沃的清除率在各年齡層的兒童患者中有所不同。剔除出生不到1周的早產(chǎn)兒后，年齡最小的兒童組(即出生1周后至11歲)，其清除速率最快，導(dǎo)致與成人相比，單劑量給藥后全身藥物暴露量(AUC)降低和半衰期縮短。隨著兒童患者年齡的增加，斯沃的清除率逐漸降低。青少年患者的清除率與成年人的相似。與成年人相比，清除率與全身藥物暴露量(AUC)在所有不同年齡層的兒童患者中存在更大的個體差異。 新生兒至11歲的兒童患者每8小時給藥1次的日平均AUC值與青少年和成年患者每12小時給藥1次的日平均AUC值相似。因而，11歲及小于11歲兒童患者的給藥劑量應(yīng)為10mg/kg，每8小時1次。12歲及其以上的兒童患者給藥劑量為600mg每12小時1次(參見劑量和給藥途徑)。 性別：女性與男性相比，斯沃分布容積較小。女性的血漿濃度高于男性，部分由體重差異引起?？诜o藥600mg后，女性的平均清除率約較男性低38%。然而，平均表觀清除速率常數(shù)和半衰期未見明顯的性別差異。因此，女性的藥物暴露量不會明顯地超過已知可耐受的水平。故無須針對性別進行劑量調(diào)整。 腎功能不全：不同程度的腎功能不全患者，其原形藥物斯沃的藥代動力學(xué)性質(zhì)不發(fā)生改變。腎功能不全者，2種主要代謝產(chǎn)物可能產(chǎn)生蓄積，且蓄積隨腎功能不全的嚴(yán)重程度增加而增加。尚未在嚴(yán)重腎功能不全患者中，對上述2種代謝產(chǎn)物蓄積的臨床意義進行研究。無論腎功能如何，患者都能獲得相似的斯沃血漿藥物濃度，因此無須對腎功能不全患者調(diào)整劑量。由于缺乏對2種主要代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積的臨床意義的認(rèn)識。對腎功能不全者應(yīng)權(quán)衡使用斯沃與其代謝物蓄積潛在風(fēng)險間的利弊。斯沃及其2種代謝產(chǎn)物都可通過透析清除。尚沒有腹膜透析影響斯沃藥代動力學(xué)特征的資料。斯沃給藥后3小時開始透析，在大約3小時的透析期內(nèi)約30%的藥物劑量可清除。因此，斯沃應(yīng)在血透結(jié)束后給藥。

　　【貯 藏】避光,密封,置陰涼處

　　【包 裝】600mg*10片/盒。

　　【有 效 期】24 月

　　【批準(zhǔn)文號】H20130609

　　利奈唑胺片與慶大霉素合用是怎樣呢

　　利奈唑胺片用于治療由特定微生物敏感株引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎等。利奈唑胺片通常導(dǎo)致陽性細(xì)菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的基因?qū)芜虬肪鶡o影響，包括存在修飾酶、主動外流機制以及細(xì)菌靶位修飾和保護作用。

　　利奈唑胺片為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑，利奈唑胺片作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位，并且最接近作用部位。利奈唑胺片與其它藥物不同，利奈唑胺片不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性，只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段，抑制mRNA與核糖體連接，阻止70S起始復(fù)合物的形成，從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。利奈唑胺片的作用部位和方式獨特，因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽性細(xì)菌中，都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。

　　利奈唑胺片與慶大霉素合用：當(dāng)二者合用時，利奈唑胺與慶大霉素的藥代動力學(xué)特性均未發(fā)生改變。