利奈唑胺片說(shuō)明書(shū)
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利奈唑胺片說(shuō)明書(shū)
【藥品名稱】
通用名稱:利奈唑胺片
商品名稱:利奈唑胺片(斯沃)
英文名稱:Linezolid Tablets
【主要成份】 利奈唑胺。其化學(xué)名為:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。
【成 份】
分子式:C16H20FN3O4
分子量:337.35
【性 狀】 本品為白色或類白色的薄膜衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品用于治療由特定微生物敏感株引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎等。
【規(guī)格型號(hào)】600mg*10s
【用法用量】復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎(指特定的病原體,見(jiàn)適應(yīng)癥):成人和青少年(12歲及以上):每12小時(shí)600mg,靜脈注射或口服;兒童患者*(剛出生至11歲):每8小時(shí)按10mg/kg靜脈注射或口服。 建議療程:連續(xù)治療10-14天。 2.萬(wàn)古霉素耐藥的屎腸球菌感染及伴發(fā)的菌血癥:成人和青少年(12歲及以上)每12小時(shí)600mg,靜脈注射或口服;兒童患者*(剛出生至11歲):每8小時(shí)按10mg/kg靜脈注射或口服。 建議療程:連續(xù)治療14-21天。
【不良反應(yīng)】成年患者:在療程最長(zhǎng)達(dá)28天的7個(gè)III期陽(yáng)性藥物對(duì)照的臨床研究中,入選了2046例患者以評(píng)價(jià)各種劑型斯沃的安全性。在這些研究中,按不良事件的嚴(yán)重程度統(tǒng)計(jì),85%的斯沃不良事件為輕至中度。下表為發(fā)生率超過(guò)2%的不良事件。斯沃最常見(jiàn)的不良事件為腹瀉(發(fā)生率為2.8-11.0%),頭痛 (發(fā)生率為0.5-11.3%)和惡心(發(fā)生率為3.4-9.6%)。 斯沃陽(yáng)性藥物對(duì)照的臨床研究中,成年患者中發(fā)生率≥2%的不良事件:斯沃組n=2046,所有對(duì)照藥組n=2001(對(duì)照藥包括頭孢泊肟200mg每12小時(shí)口服1次;頭孢曲松1g每12小時(shí)靜脈注射1次;克拉霉素250mg每12小時(shí)口服1次;雙氯西林500mg每6小時(shí)口服1次;苯唑西林2g每6小時(shí)靜脈注射1次;萬(wàn)古霉素1g每12小時(shí)靜脈注射1次) 腹瀉:斯沃組8.3%,所有對(duì)照藥組6.3%; 頭痛:斯沃組6.5%,所有對(duì)照藥組5.5%; 惡心:斯沃組6.2%,所有對(duì)照藥組4.6%; 嘔吐:斯沃組3.7%,所有對(duì)照藥組2.0%; 失眠:斯沃組2.5%,所有對(duì)照藥組1.7%; 便秘:斯沃組2.2%,所有對(duì)照藥組2.1%; 皮疹:斯沃組2.0%,所有對(duì)照藥組2.2%; 頭暈:斯沃組2.0%,所有對(duì)照藥組1.9%; 發(fā)熱:斯沃組1.6%,所有對(duì)照藥組2.1%。 其它在II期和III期研究中報(bào)告的不良事件包括:口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、高血壓、消化不良、局部腹痛、瘙癢、舌褪色。 實(shí)驗(yàn)室檢查的改變:當(dāng)劑量最高達(dá)到600mg每12小時(shí)一次、最長(zhǎng)達(dá)到28天時(shí),斯沃與血小板減少相關(guān)。在III期陽(yáng)性藥物對(duì)照的臨床研究中,成人出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值的75%)斯沃發(fā)生率為2.4%(發(fā)生率的范圍為0.3-10.0%),對(duì)照組為1.5%(發(fā)生率的范圍為0.4-7.0%)。在一項(xiàng)住院的、剛出生至11歲的兒童患者的研究中,出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%)斯沃組發(fā)生率為 12.9%,萬(wàn)古霉素組為13.4%。 在另一項(xiàng)5-17歲的門診兒童患者的研究中,出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%)斯沃組發(fā)生率為0%,頭孢羥氨芐組為 0.4%。斯沃相關(guān)的血小板減少似與療程相關(guān)(通常療程均超過(guò)2周)。大多數(shù)患者在隨訪階段,血小板計(jì)數(shù)恢復(fù)至正常/基礎(chǔ)水平。在III期臨床研究中,血小板減少患者未見(jiàn)臨床相關(guān)的不良事件。出血事件僅發(fā)生于斯沃同情性使用于血小板減少的患者時(shí);斯沃在這些不良事件中的作用不能確定(見(jiàn)警告)。也可見(jiàn)其它實(shí)驗(yàn)室檢查的改變 上市后的經(jīng)驗(yàn):斯沃上市后的臨床使用中,有骨髓抑制報(bào)道(包括貧血、白細(xì)胞減少、各類血細(xì)胞減少和血小板減少,參見(jiàn)警告)。也有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變有時(shí)進(jìn)展至失明的報(bào)道。使用斯沃過(guò)程中,有乳酸性中毒的報(bào)道(見(jiàn)注意事項(xiàng))。雖然上述報(bào)道主要出現(xiàn)在使用斯沃超過(guò)推薦的最長(zhǎng)使用時(shí)間(28天)的患者中,但在用藥時(shí)間較短的患者中也有報(bào)道。斯沃合用5-羥色胺類藥物,包括抗抑郁藥物如:選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的患者中,有5-羥色胺綜合征的報(bào)告(見(jiàn)注意事項(xiàng))。這些不良事件可能由于其嚴(yán)重程度、報(bào)告的頻度、與斯沃可能的相關(guān)性,或同時(shí)伴有以上多種因素而被記錄。由于上述事件為自發(fā)性報(bào)告,來(lái)自于未知樣本大小的患者人群,故不能對(duì)發(fā)生率進(jìn)行估計(jì),也不能準(zhǔn)確地判定與用藥的因果關(guān)系。
【禁 忌】本品禁用于已知對(duì)斯沃或本品其他成分過(guò)敏的患者。
【注意事項(xiàng)】為減少耐藥細(xì)菌的產(chǎn)生,并確保本品和其他抗菌藥物的療效,斯沃應(yīng)用于已經(jīng)證實(shí)或者高度懷疑由細(xì)菌引起的感染性疾病的治療或預(yù)防。 使用斯沃過(guò)程中,有乳酸中毒的報(bào)道。在報(bào)道的病例中,病人反復(fù)出現(xiàn)惡心和嘔吐?;颊咴诮邮芩刮謺r(shí),發(fā)生反復(fù)惡心或嘔吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血癥,需要立即進(jìn)行臨床檢查。 使用斯沃合用5-羥色胺類藥物,包括抗抑郁藥,如:選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs),患者中有關(guān)于5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報(bào)告(見(jiàn)藥物相互作用)。 在斯沃治療的患者中,有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病的報(bào)道,患者治療的時(shí)間基本上超過(guò)28天的最長(zhǎng)推薦療程。在視神經(jīng)病變進(jìn)展至視力喪失的病例中,患者治療時(shí)間超過(guò)了最長(zhǎng)的推薦療程。在斯沃治療小于28天的患者中,有出現(xiàn)視力模糊的報(bào)道。 如患者出現(xiàn)視力損害的癥狀時(shí),如:視敏度改變、色覺(jué)改變、視力模糊或視野缺損,應(yīng)及時(shí)進(jìn)行眼科檢查。對(duì)于所有長(zhǎng)期(≥3個(gè)月)使用斯沃的患者及報(bào)告有新視覺(jué)癥狀的患者,不論其接受斯沃治療時(shí)間長(zhǎng)短,應(yīng)當(dāng)進(jìn)行視覺(jué)功能檢測(cè)。如發(fā)生周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病,應(yīng)進(jìn)行用藥與潛在風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)價(jià),以判斷是否繼續(xù)用藥。 抗生素的使用可能導(dǎo)致非敏感菌株的過(guò)度生長(zhǎng)。在治療中如出現(xiàn)二重感染,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)?a href='http://www.rzpgrj.com/fanwen/cuoshi/' target='_blank'>措施。尚未對(duì)斯沃用于未控制的高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤、類癌綜合征和未經(jīng)治療的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者進(jìn)行的研究。在對(duì)照臨床研究中,對(duì)于應(yīng)使用斯沃制劑超過(guò)28天的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。在沒(méi)有確診或高度懷疑細(xì)菌感染的證據(jù)或沒(méi)有預(yù)防指征時(shí),處方斯沃可能不會(huì)給患者帶來(lái)益處,且有增加耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】通過(guò)細(xì)胞色素酶P450代謝的藥物:在大鼠中,斯沃不是細(xì)胞色素酶P450的誘導(dǎo)劑。斯沃既不能由人細(xì)胞色素酶P450代謝,也不能抑制有臨床意義的人類細(xì)胞色素同工酶(1A2,2C9,2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,預(yù)計(jì)斯沃不會(huì)與由細(xì)胞色素酶P450誘導(dǎo)代謝的藥物產(chǎn)生相互作用。與斯沃聯(lián)合用藥,不會(huì)改變由CYP2C9進(jìn)行代謝的(S)-華法林的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。如華法林、苯妥因等藥物,作為CYP2C9的底物,可與斯沃合用而無(wú)須改變給藥方案。 抗生素:氨曲南-當(dāng)二者合用時(shí),斯沃與氨曲南的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。慶大霉素-當(dāng)二者合用時(shí),斯沃與慶大霉素的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。 單胺氧化酶抑制作用:斯沃為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以,斯沃與類腎上腺素能(擬交感神經(jīng))或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用。 擬交感神經(jīng)藥物:當(dāng)健康受試者同時(shí)接受斯沃及超過(guò)100mg的酪胺時(shí),可見(jiàn)明顯的加壓反應(yīng)。所以,使用斯沃的患者應(yīng)避免食用酪胺含量高的食物或飲料(參見(jiàn)患者用藥信息)。 對(duì)血壓正常的健康志愿者給予斯沃,可觀察到斯沃能可逆性地增加偽麻黃堿(PSE)、鹽酸苯丙醇胺(PPA)的加壓作用。未對(duì)高血壓患者進(jìn)行類似的研究。對(duì)血壓正常的健康志愿者進(jìn)行了斯沃、PSE、PPA、安慰劑分別單用,及斯沃達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(600mg,每12小時(shí)1次,連用3天)與聯(lián)用PSE或 PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各2個(gè)劑量,給藥間隔4小時(shí))對(duì)血壓和心率影響的研究。任何給藥方式心率均不受影響。斯沃與PPA或 PSE聯(lián)用均能使血壓上升。在PPA或PSE第2次給藥后的2-3小時(shí),觀察到最高的血壓值;在達(dá)峰值后的2-3小時(shí),血壓又回復(fù)到了基礎(chǔ)水平。 對(duì)5-羥色胺類藥物的作用:在I期、II期和III期的臨床研究中,未見(jiàn)斯沃與5-羥色胺類藥物合用引起5-羥色胺綜合征的報(bào)道。斯沃合用5-羥色胺類藥物,包括抗抑郁藥,如:選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)有5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報(bào)告。接受斯沃治療的患者如同時(shí)給予5-羥色胺類藥物,應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)5-羥色胺綜合征的癥狀和體征(如:認(rèn)知功能障礙、高熱、反射亢進(jìn)和共濟(jì)失調(diào))。 對(duì)健康志愿者進(jìn)行了斯沃與右美沙芬潛在藥物相互作用的研究。給予志愿者右美沙芬(2個(gè)劑量,20mg每次,間隔4小時(shí)),同時(shí)給予或不給予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血壓正常的志愿者中未觀察到5-羥色胺綜合征的作用(意識(shí)模糊、極度興奮、不安、震顫、潮紅、發(fā)汗以及體溫升高)。
【藥物過(guò)量】在過(guò)量事件中,建議應(yīng)用支持療法以維持腎小球的濾過(guò)。血液透析能加速斯沃的清除。在I期臨床研究中,給予斯沃3小時(shí)后,通過(guò)3小時(shí)的血液透析,30%劑量的藥物被清除。尚無(wú)腹膜透析或血液濾過(guò)清除斯沃的資料。當(dāng)分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的斯沃時(shí),動(dòng)物急性中毒的臨床癥狀為大鼠活動(dòng)力下降和運(yùn)動(dòng)失調(diào),狗出現(xiàn)嘔吐和顫抖。
【藥理毒理】 1.藥理作用:斯沃為惡唑烷酮類的合成抗生素,可用于治療由需氧的革蘭陽(yáng)性菌引起的感染。斯沃的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。斯沃通過(guò)與其他抗菌藥物不同的作用機(jī)制抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,因此斯沃與其他類別的抗菌藥物間不具有交叉耐藥性。 斯沃與細(xì)菌50S亞基上核糖體RNA的23S位點(diǎn)結(jié)合,從而阻止形成70S始動(dòng)復(fù)合物,前者為細(xì)菌轉(zhuǎn)譯過(guò)程中非常重要的組成部分。時(shí)間-殺菌曲線研究的結(jié)果表明,斯沃為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑,斯沃為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。 體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明,本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:需氧的和兼性的革蘭陽(yáng)性致病菌:屎腸球菌(僅指耐萬(wàn)古霉素的菌株)、金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、無(wú)乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(包括對(duì)多藥耐藥的菌株MDRSP)、化膿性鏈球菌。 下列菌株中至少90%的體外最低抑菌濃度(MIC)低于或等于斯沃的敏感范圍,該數(shù)據(jù)僅為體外研究資料,其臨床意義尚不明確,尚未通過(guò)充分的及嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究證實(shí)斯沃臨床上用于治療由這些微生物引起的感染的安全性和有效性。 需氧的和兼性的革蘭陽(yáng)性致病菌:糞腸球菌(包括耐萬(wàn)古霉素的菌株)、屎腸球菌(萬(wàn)古霉素敏感的菌株)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、嗜血葡萄球菌屬、草綠色鏈球菌屬。 需氧的和兼性的革蘭陰性致病菌:多殺巴斯德菌。 2.毒理研究:在未成年和成年的大鼠和狗中,斯沃的毒性靶器官相似,表現(xiàn)為骨髓細(xì)胞減少、血細(xì)胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細(xì)胞生成減少,以及外周血紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結(jié)和脾臟出現(xiàn)淋巴組織缺失。對(duì)骨髓抑制的作用與時(shí)間和劑量相關(guān)。上述作用劑量與一些人類受試者中觀察到的作用劑量相當(dāng)。對(duì)血象和淋巴系統(tǒng)的作用雖然在某些研究的恢復(fù)期內(nèi)未能完全恢復(fù),但是是可逆的。 遺傳毒性:斯沃對(duì)基因突變?cè)囼?yàn)(Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn))、體外非常規(guī)DNA合成(UDS)試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞的染色體缺陷分析和小鼠的體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性:斯沃不影響成年雌性大鼠的生殖力或生育行為。當(dāng)對(duì)成年雄性大鼠以≥50mg/kg天的劑量給藥時(shí)(根據(jù)AUC推算,該劑量相當(dāng)于或大于人類的給藥劑量),能可逆性降低雄性大鼠的生殖力和生育行為。對(duì)生殖功能的可逆作用是通過(guò)改變精子的生成而介導(dǎo)的。受影響的精細(xì)胞包含形態(tài)和定向異常的線粒體并且是沒(méi)有活力的。觀察到的附睪中上皮細(xì)胞的肥大和增生,與生殖力的降低有關(guān)。狗中未見(jiàn)相似的附睪變化。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收:口服給藥后,斯沃吸收快速而完全。給藥后約1-2小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度,絕對(duì)生物利用度約為100%。所以,斯沃口服或靜脈給藥無(wú)需調(diào)整劑量。斯沃的給藥無(wú)須考慮進(jìn)食的時(shí)間。當(dāng)斯沃與高脂食物同時(shí)服用時(shí),達(dá)峰時(shí)間從1.5小時(shí)延遲至2.2小時(shí),峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標(biāo)AUC0- ∞的值在2種情況下是相似的。 分布:動(dòng)物與人的藥代動(dòng)力學(xué)研究均證明,斯沃能快速地分布于灌注良好的組織。斯沃的血漿蛋白結(jié)合率約為31%且有濃度依賴性。在健康志愿者中,穩(wěn)態(tài)時(shí)斯沃的分布容積平均為40-50L。在研究斯沃多次給藥的I期臨床研究中,對(duì)有限例數(shù)的健康受試者的多種體液中的斯沃濃度進(jìn)行了測(cè)定。斯沃在唾液與血漿中的比率為1.2比1;在汗液與血漿中的比率為0.55比1。 排泄:非腎臟清除率約占斯沃總清除率的65%。穩(wěn)態(tài)時(shí),約有30%的藥物以斯沃的形式、40%以代謝產(chǎn)物B的形式、10%以代謝產(chǎn)物A的形式隨尿排泄。斯沃的腎臟清除率低(平均為40mL/分鐘),提示有腎小管網(wǎng)的重吸收。事實(shí)上,糞便中無(wú)斯沃,大約有6%和3%的藥物分別以代謝產(chǎn)物B和A的形式出現(xiàn)在糞便中。隨著斯沃劑量的增加,可觀察到斯沃輕微的非線性清除,表現(xiàn)為在高濃度時(shí)斯沃的腎清除率和非腎清除率降低。然而,清除率的變化很小,不足以影斯沃的表觀清除半衰期。 特別人群: 老年人:在老年患者(≥65歲)中,斯沃的藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)改變不甚明顯。所以,無(wú)需對(duì)老年患者作劑量調(diào)整。 兒童:在剛出生至17歲的兒童患者(含早產(chǎn)兒及足月出生的新生兒)、12-17歲的健康青少年以及出生后1周至12歲的兒童患者中都進(jìn)行了斯沃單劑量靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究。下表對(duì)受試的兒童患者及健康成人志愿者單劑量靜脈給藥后斯沃的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行了小結(jié)。 與兒童患者的年齡無(wú)關(guān),斯沃的Cmax和分布容積(Vss)在各年齡層的兒童患者中相似。然而,斯沃的清除率在各年齡層的兒童患者中有所不同。剔除出生不到1周的早產(chǎn)兒后,年齡最小的兒童組(即出生1周后至11歲),其清除速率最快,導(dǎo)致與成人相比,單劑量給藥后全身藥物暴露量(AUC)降低和半衰期縮短。隨著兒童患者年齡的增加,斯沃的清除率逐漸降低。青少年患者的清除率與成年人的相似。與成年人相比,清除率與全身藥物暴露量(AUC)在所有不同年齡層的兒童患者中存在更大的個(gè)體差異。 新生兒至11歲的兒童患者每8小時(shí)給藥1次的日平均AUC值與青少年和成年患者每12小時(shí)給藥1次的日平均AUC值相似。因而,11歲及小于11歲兒童患者的給藥劑量應(yīng)為10mg/kg,每8小時(shí)1次。12歲及其以上的兒童患者給藥劑量為600mg每12小時(shí)1次(參見(jiàn)劑量和給藥途徑)。 性別:女性與男性相比,斯沃分布容積較小。女性的血漿濃度高于男性,部分由體重差異引起。口服給藥600mg后,女性的平均清除率約較男性低38%。然而,平均表觀清除速率常數(shù)和半衰期未見(jiàn)明顯的性別差異。因此,女性的藥物暴露量不會(huì)明顯地超過(guò)已知可耐受的水平。故無(wú)須針對(duì)性別進(jìn)行劑量調(diào)整。 腎功能不全:不同程度的腎功能不全患者,其原形藥物斯沃的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)不發(fā)生改變。腎功能不全者,2種主要代謝產(chǎn)物可能產(chǎn)生蓄積,且蓄積隨腎功能不全的嚴(yán)重程度增加而增加。尚未在嚴(yán)重腎功能不全患者中,對(duì)上述2種代謝產(chǎn)物蓄積的臨床意義進(jìn)行研究。無(wú)論腎功能如何,患者都能獲得相似的斯沃血漿藥物濃度,因此無(wú)須對(duì)腎功能不全患者調(diào)整劑量。由于缺乏對(duì)2種主要代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積的臨床意義的認(rèn)識(shí)。對(duì)腎功能不全者應(yīng)權(quán)衡使用斯沃與其代謝物蓄積潛在風(fēng)險(xiǎn)間的利弊。斯沃及其2種代謝產(chǎn)物都可通過(guò)透析清除。尚沒(méi)有腹膜透析影響斯沃藥代動(dòng)力學(xué)特征的資料。斯沃給藥后3小時(shí)開(kāi)始透析,在大約3小時(shí)的透析期內(nèi)約30%的藥物劑量可清除。因此,斯沃應(yīng)在血透結(jié)束后給藥。
【貯 藏】避光,密封,置陰涼處
【包 裝】600mg*10片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】H20130609
利奈唑胺片與慶大霉素合用是怎樣呢
利奈唑胺片用于治療由特定微生物敏感株引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎等。利奈唑胺片通常導(dǎo)致陽(yáng)性細(xì)菌對(duì)作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的基因?qū)芜虬肪鶡o(wú)影響,包括存在修飾酶、主動(dòng)外流機(jī)制以及細(xì)菌靶位修飾和保護(hù)作用。
利奈唑胺片為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑,利奈唑胺片作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位,并且最接近作用部位。利奈唑胺片與其它藥物不同,利奈唑胺片不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性,只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段,抑制mRNA與核糖體連接,阻止70S起始復(fù)合物的形成,從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。利奈唑胺片的作用部位和方式獨(dú)特,因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽(yáng)性細(xì)菌中,都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥,在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
利奈唑胺片與慶大霉素合用:當(dāng)二者合用時(shí),利奈唑胺與慶大霉素的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。