單硝酸異山梨酯膠囊主治慢性心功能不全，心絞痛。下面是學(xué)習(xí)啦小編給大家整理的單硝酸異山梨酯膠囊說明書，供大家閱讀!

　　單硝酸異山梨酯膠囊說明書

　　適應(yīng)癥

　　慢性心功能不全,心絞痛,心血管內(nèi)科

　　用法用量

　　膠囊一次10~20mg，一日2次口服。

　　注意事項

　?。?低充盈壓的急性心急梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥： 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。

　　兒童用藥： 這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。

　　老年患者用藥： 老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

　　藥物相互作用： 與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應(yīng)。

　　藥物過量

　　： 與血管過度擴張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1~2 mg/kg。

　　有效期：暫定2年。

　　規(guī)格： 20mg。

　　貯藏： 遮光、密封保存。

　　藥理毒理

　　靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。

　　藥理作用

　　單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放-氧化氮(NO)，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象，動物實驗未觀察到。

　　藥代動力學(xué)

　　在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度近100%，血清濃度達峰時間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，作用時間6小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。

　　用法用量： 膠囊一次10~20 mg，一日2次口服。

　　不良反應(yīng)：用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

　　禁忌癥： 急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對硝基化合物過敏者

　　山蘇單硝酸異山梨酯膠囊說明書

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：單硝酸異山梨酯膠囊

　　商品名稱：單硝酸異山梨酯膠囊(山蘇)

　　英文名稱：Isosorbide Mononitrate Capsules

　　【主要成份】 單硝酸依山梨脂。

　　【成 份】

　　化學(xué)名：1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。

　　分子式：C6H9NO6

　　分子量：191.14

　　【性 狀】 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】 冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

　　【規(guī)格型號】20mg*12s*4板

　　【用法用量】膠囊一次10~20mg，一日2次口服。

　　【不良反應(yīng)】用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

　　【禁 忌】急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對硝基化合物過敏者。

　　【注意事項】低充盈壓的急性心急梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

　　【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。

　　【老年患者用藥】老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。

　　【藥物相互作用】與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應(yīng)。

　　【藥物過量】人類使用本品過量的臨床癥狀有：血壓≤90mmHg，蒼白，出汗，脈搏微弱，心動過速，直立時輕度頭痛，頭痛，虛弱，頭昏，惡心，嘔吐，腹瀉，使用其他有機硝酸鹽藥物的患者有高鐵血紅蛋白血癥的報道。單硝酸異山梨酯可生物轉(zhuǎn)化釋放亞硝基離子，可能引起高鐵血紅蛋白血癥和發(fā)紺，呼吸急促，焦慮，意識喪失，心臟停博。極高劑量可造成顱內(nèi)壓升高而出現(xiàn)腦部癥狀。常規(guī)措施終止藥物的給予硝酸鹽引起的低血壓的常用方法患者應(yīng)水平放置，頭低位，腳抬起給氧增加血容量針對休克的治療(患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護)特殊措施如果血壓很低，應(yīng)升高血壓，給予去甲腎上腺素或腎上腺素等擬交感神經(jīng)藥。高鐵血紅蛋白血癥的治療使用維生素C、亞甲基藍或甲苯胺藍給氧(如果必要)人工通氣透析(如果必要)復(fù)蘇如果出現(xiàn)呼吸和循環(huán)停止，請立即采用復(fù)蘇術(shù)。

　　【藥理毒理】單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO)，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。

　　【藥代動力學(xué)】在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度近100%，血清濃度達峰時間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，作用時間6小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。

　　【貯 藏】遮光、密封保存。

　　【包 裝】20mg*12s4板/盒。

　　【有 效 期】24 月

　　【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H10970331

　　【生產(chǎn)企業(yè)】揚子江藥業(yè)集團上海海尼藥業(yè)有限公司