防已的功效與作用 防已藥理作用
防已的別名很多，如漢防已，木防已，小防己，粉防已，廣防己，粉寸已等，最常用的商品名有漢防己和木防己兩種。漢防已：又名粉防己。防已的功效與作用有哪些呢?下面是學習啦小編整理防已的功效與作用的資料，歡迎閱讀。
防已的功效與作用
【出處】
出自《神農本草經》1.李當之《藥錄》：防己，其莖如葛蔓延，其根外白內黃，如桔梗，內有黑紋如車輻解者良。2.《別錄》：防己，生漢中川谷。二月、八月采根，陰干。
3.陶弘景：防己，今出宜都、建平，大而青白色，虛軟者好，黑黯木強者不佳。
4.《唐本草》：防己，本出漢中著作車輻解，黃實而香;其青白、虛軟者名木防己，都不任用，陶謂之佳者，蓋未見漢中者爾。
5.《本草拾遺》：木、漢二防己，即
【拼音名】Fánɡ Yǐ
【英文名】Fourstamen Stephania Root，Japanese Snailseed Root漢中防已 Yellownouth Dutchmanspipe Root，Root of Fourstamen Stephania , Fangchi Root， Southern Fangchi Root, Root of Fourstamen Stephania
【別名】漢防已、瓜防已、石蟾蜍、長根金少年犯
【來源】
藥材基源：為防已科植物粉防已睥塊根。
拉丁植物動物礦物名：Stephania tetrandra S. Moore
采收和儲藏：秋季采挖，修去蘆梢，洗凈或刮去栓皮，切成長段，粗根剖為2-4瓣，曬干。
【原形態(tài)】粉防己，多年生纏繞藤本。塊根通常圓柱狀，肉質，深入地下，長3-15cm矸徑1-5cm;外皮淡棕色或棕褐色;具橫紋。莖枝纖細，有直條紋。葉互生;葉柄長5-6cm，盾狀著生;葉片三角狀寬卵形或闊三角形，長4-6cm，寬5-6cm，行端鈍，具小突尖，基部平截或略呈心形，全緣，上面綠色，下面灰綠色或粉白色，兩面均被短柔毛，下面較密，掌狀脈5條?；ㄐ?，單性，雌雄異株;雄株為頭狀聚傘花序，總狀排列;雄花;萼片4，排成1輪，綠色，匙形，長約1mm，寬約0.5mm，基部楔形;花瓣4，綠色，倒卵形，長約0.9mm，寬約0.7mm，肉質，邊緣略內彎，有時具短爪;雄蕊4，花絲合生成柱狀，上部盤狀，花藥著生其上;雌株為縮短的聚傘花序，呈假頭狀，總狀排列;雌花;萼片4，排成1輪;花瓣4;子房橢圓形，長約1mm，花柱3，乳頭狀。核果球形，紅色，直徑5-6mm;內果皮長、寬均為4-5mm，背部有4行雕紋，中間2行呈雞冠狀隆起，每行有15-17顆，胎座跡不穿孔?；ㄆ?-6月，果期7-9月。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境：生于山坡、曠野草叢和灌木林中。
資源分布：分布于安徽、浙江、江西、福建、臺灣、湖北、湖南、廣東、廣西等地。
【栽培】
生物學特性，喜濕潤環(huán)境，忌干時、水澇。宜選排水良好，土層深厚、肥沃的砂質壤土或壤土栽培;山坡、林緣，以石灰?guī)r山地栽培為好。
栽培技術，分根繁殖：早春萌芽前，挖出老根，切成3--6cm的根段，按行、株距40-60cm，溝深9-12cm穴截，每穴栽1段，覆土壓實，澆水。生長期，每年中耕、除草、施肥2-3次。肥料宜選人糞及廄肥。藤蔓長30-45cm時搭棚架，以利植株生長。
【性狀】
1.1.防己的干燥根呈圓柱形或半圓柱形或塊狀，多少彎曲，彎曲處有橫溝而呈結節(jié)狀的瘤塊樣，長10-15cm，直徑1-3cm。未刮去栓皮者表面灰棕色，粗糙而多細皺，多數可見明顯橫向突起的皮孔，已刮除栓皮者，表面灰白色，較平滑，可見深色的橫溝紋。切開面淺棕白色，粉質，維管束淺棕色，呈彎曲的橫曲紋或皺紋。橫斷面平坦，有明顯的淺棕色，呈彎曲的橫曲紋或皺紋。質重而堅脆，易折斷。氣無，味苦。以去凈栓皮，干燥，粗細均勻，質重，粉性大，纖維少者為佳。
1.2.防己的干燥根呈圓柱形或半圓柱形，體稍彎曲，彎曲處有深橫溝，長8-15cm，直徑1.5-4.5cm。未刮栓皮者，表面棕色，粗糙，且多縱皺紋;有的只刮掉部分栓皮，露出灰黃色的皮層;栓皮全部刮掉者，表面灰黃色，較光滑。切開面灰白色或淺棕黃色，缺乏粉質，可見縱向及橫向或彎曲排列的維管束，順著維管束的方向，易呈刺片狀剝下。質堅硬，不易折斷。橫斷面可見細而較密的放射狀紋。氣微香，味微苦而澀。以塊大、粗細均勻、質重者為佳。
1.3.木防己的干燥根呈圓柱形，屈曲不直。長約15cm，直徑1-2.5cm。表面黑褐色，有深陷而扭曲的溝紋，可見橫長的皮孔狀物及除去支根的痕跡。質較堅硬，呈木質性，不易折斷。斷面黃白色，無粉質，皮部極薄，木部幾全部木化，可見放射狀狹窄的導管群穿過。氣無，味微苦。
1.4.漢中防己為異葉馬兜鈴的根，呈圓柱形而彎曲。長8-15cm，直徑2-3cm。通常均已除去外皮而呈淺棕黃色，殘留的栓皮呈灰褐色，較平坦。質堅實，不易折斷。斷面黃白色，粉性，皮部較厚，木部可見放射狀的導管群，導管群在中央方向多聯(lián)合成1束，向外方2歧或3歧分叉。氣微香，味苦。防己藥材較為復雜，主要分粉防己和木防己兩類。木防己藥材包括廣防己和漢中防己，有時也包括防己科的木防己。其中漢中防己，即《唐本草》所說出漢中者。
2.顯微鑒定：2.1.根橫切面：落皮層厚。皮層薄壁細胞含大量草酸鈣簇晶;石細胞群斷續(xù)排列成環(huán)，其中偶間有纖維束。韌皮部外側頹廢篩管群與薄壁細胞相間排列。形成層明顯。木質部約占根2/3，導管單個或2-3個相聚，常切向排列;木纖維壁較薄;射線細胞含草酸鈣簇晶。髓部小。本品薄壁細胞含淀粉粒。
2.2.粉末：2.2.1.淡黃色至黃棕,淀粉粒單粒類圓形，直徑3-26μm，臍點點狀、人字狀;復粒由2-9分粒組成，分粒大小懸殊。
2.2.2.草酸鈣簇晶直徑17-51μm，棱角大多短鈍。
2.2.3.石細胞黃色，類方形、長方形、類圓開或不規(guī)則形，有的一端延長，長10-153μm，直徑43-105μm，壁厚3-26μm，孔溝明顯，層紋大多可見。
2.2.4.韌皮纖維長梭形，稍彎曲，直徑17-26μm，壁厚2-8μm，有單斜紋孔或十字紋孔;纖維管胞較韌型纖維短，具緣紋孔口斜裂縫狀。
2.2.5.導管主為具緣紋孔導管，直徑約119μm或更大,紋孔口超出紋孔孔緣。另有木薄壁細胞、木栓細胞等。木防己顯微鑒定：根橫切面：落皮層厚約68μm。皮層窄，薄壁細胞含眾多草酸鈣方晶及小結晶，長3-14μm;石細胞眾多，連續(xù)排列成環(huán)，胞腔內含方晶及淀粉粒。韌皮部篩管群大多頹廢。形成層不明顯。木質部約占根半徑5/6，導管單個或2-3個相聚;木纖維多角形，壁稍厚;木薄壁細胞類長方形，含淀粉粒。射線寬窄不一，細胞內含淀粉粒，有的含小方晶。
【化學成份】
1.1.粉防己根含生物堿約1.2%，其中有漢防己堿(Tetrandrine)、防己醇靈堿(Fangchinoline)、一種酚性生物堿(C32H42O6N2)、門尼新堿(Menisine)、門尼定(Menisidine)，以及輪環(huán)藤酚堿(Cyclanoline)等。粉防己的生物堿，曾有種種異名，漢防己堿曾名漢防己甲素(HanfangchinA,Fanchinin)，防己醇靈堿即去甲漢防己堿(Demethyltetrandrine)，亦曾名漢防己乙素(HanfangchinB)，酚性生物堿即漢防己丙素。門尼新堿原稱木防己素甲，門尼定原稱木防己素乙，分別為漢防己堿和去甲漢防己堿的異構物。
1.2.粉防己根尚含黃酮甙、酚類、有機酸、揮發(fā)油等。
2.木防己根含木防己堿(Trilobine)、異木防己堿(Isotri-lobine,Homotrilobine)、木蘭花堿(Magnoflorine，廣玉蘭堿)、木防已胺(Trilobamine)、木防己賓堿(Coclobine)、甲門尼薩任堿(Menisarine)去甲門尼薩任堿(Normenisarine)等多種生物堿。
3.漢中防己：根含馬兜鈴酸A(aristolochicacidA)1.08%-1.92%,尚含木蘭堿(magnof-lorine)、尿囊素(allantoin)和β-谷甾醇。
【防已藥理作用】
1.對循環(huán)系統(tǒng)的作用:1.1.對心臟功能的影響:以貓右心室乳頭肌或豚鼠左心房作標本，記錄其等長收縮，發(fā)現粉防己堿32umol/L5分鐘后心肌收縮力開始下降，15-20分鐘時下降十分明顯，收縮力可降低29%(貓乳頭肌)及64%(豚鼠心房)，±dp/dtmax(收縮和舒張的最大速度)也同時下降且比收縮振幅的下降更為顯著。粉防己堿與氯化鈣及異丙腎上腺素之間在收縮力方面有相互拮抗作用，后二藥能取消粉防己堿的負性肌力作用，而粉防己堿也能非競爭性地拮抗氯化鈣和異丙腎上腺素的正性肌力作用。兔左房肌條實驗表明，它和心得安不同，它不能競爭性地阻滯B受體;麻醉犬iv粉防己堿10mg/kg，用阻抗血流圖測試一些心功能指標，表明其對心肌收縮性及泵功能均有抑制作用，還明顯減慢心率，降低總外周血管阻力和張力時間指數，指示心肌能量消耗的降低，粉防己堿對以上各項指標的影響，能被氯化鈣對抗，其結果與戊脈安十分相似。豚鼠離體右心房用粉防己堿后15分鐘，在降低收縮力的同時，心房自發(fā)搏動頻率可降至給藥前的1/3,表明粉防己堿對竇房結的自律性有明顯的抑制作用。粉防己堿對心肌則未見有興奮性發(fā)生的明顯變化。應用細胞內微電極記錄，用離體豚鼠右心室乳頭肌觀察粉防己堿對正常及高K 除極之心肌細胞動作電位和收縮力的影響，證實粉防己堿是一個慢通道阻滯劑。麻醉犬心阻抗血流圖實驗表明，粉防己堿10mg/kgiv可降低血流阻抗一階導數上升峰值(dz/dtmax)，延長Q-Z期間，減小心肌收縮指數。對心輸出量、心臟指數、心搏出量及每搏指數也都能明顯降低。給清醒大鼠iv粉防己堿15mg/kg后，左心室內壓最大上升速率，左心室內壓及收縮壓、舒張壓、平均動脈壓都下降。左室舒張末期壓在給藥隨心肌收縮性能指標的下降而上升。
1.2.對冠脈的影響:粉防己堿在離體兔心灌流標本上，10-6-10-7濃度均有明顯的增加冠脈流量的作用，對豚鼠、貓，濃度在10-7時，同樣有增加冠脈流量的作用。對垂體后葉素性的冠脈痙攣有對抗作用。粉防己堿的擴張冠脈作用與腎上腺素、兒茶酚胺類無關;心收縮力、心率及血壓等對冠脈流量的影響不大。離體停跳心臟標本也表現明顯擴張，整體貓實驗中，對冠脈流量的增加，主要是對冠狀血管的直接作用。粉防己堿能對抗哇巴因所致冠脈攣縮，其作用可被高Ca2+所拮抗。豬冠狀動脈螺旋條的實驗提示，粉防己堿主要是抑制細胞膜上電位依賴性通道，阻止Ca2 經此通道進入細胞內，而對受體激活性Ca2 通道則無影響。此外，粉防己堿并不阻滯異內腎上腺素松弛冠脈條的作用，因此粉防己堿不同于心得安B-受體阻滯劑。
1.3.對心肌缺氧缺血的保護作用:粉防己堿對異丙腎上腺素性急性心肌壞死無明顯保護作用，但對垂體后葉素性缺氧缺血損害則有明顯預防作用。但也有實驗結果認為，對異丙腎上腺素所致大鼠心肌缺氧和壞死性心電圖也有保護作用。心外膜圖標測顯示粉防己堿對實驗性心肌梗塞有一定保護作用，用藥后血壓輕度降低，心率稍減慢，有利心肌抗缺血。
1.4.抗心律失常:粉防己堿能對抗哇巴因、烏頭堿、氯化鈣、氯化鋇、氯仿加腎上腺素等所致的動物心律失常?？墒笲a2 性心律失常迅速轉為竇性心律;并可縮短哇巴因性室性早搏及室性心搏過速的持續(xù)時間;對大量Ca2 引起大鼠心室顫動致死有一定的保護作用;也能推遲烏頭堿性心律失常的發(fā)生時間，但對電致顫閾則不能提高。粉防己堿對強心甙的正性肌力作用無明顯影響，并與其負性肌力作用無關，細胞外Ca2+濃度可抵消粉防己堿的作用，故認為粉防己堿的抗心律失常作用可能是通過阻抑Ca2 內流而實現的。
1.5.降壓作用:麻醉貓給以iv或im或ig3-6mg/kg，均有顯著降壓作用，可使血壓下降50-65%達1小時以上。降壓時心收縮力僅有粉防己堿與氯化鈣呈非競爭性拮抗。在對7種血管平滑肌(家兔的胸主動脈、肺動脈、股動脈、腎動脈、腸系膜動脈、腔靜脈及門靜脈)的研究中也發(fā)現，對血管平滑肌有松弛作用，其作用與Ca拮抗有關，實驗結果提示，粉防己堿的作用與戊脈安的作用相似，阻斷電壓依賴性Ca通道的作用較強于受體操縱的Ca通道。在進一步對兔肺動脈條(離體)的實驗中，觀察到粉防己堿對氯化鉀(40mmol/L)、氯化鈣(2mmol/L)和去甲腎上腺素(0.01mmol/L)誘發(fā)血管平滑肌收縮的抑制強度與Ca通道阻滯劑戊脈安相似，證明粉防己堿松弛血管平滑肌是選擇性阻滯慢通道Ca2 內流所致。對兔主動脈肌環(huán)的作用觀察結果一致，再次證實粉防己堿和戊脈安均對平滑肌細胞膜PDC(內皮細胞膜上電位依賴通道)Ca2 內流有選擇性抑制作用。粉防己堿無論對離體兔輸卵管平滑肌自發(fā)性收縮，還是對在體兔輸卵管腔內壓與卵轉運，均顯示出一致的抑制效應;其作用可能與性激素有關。短暫削弱，心率及傳導無顯著變化。其降壓原理是粉防己堿對血管的直接擴張與擬M-樣作用，以及抑制了血管運動中樞及交感中樞所致。近年來進一步證明粉防己堿的降壓效應主要系通過擴阻力血管所致，它能有效地降低動脈血管的血漿濃度，選擇性地擴張動脈阻力血管，致使后負荷減低，心輸出量增加。與擴血管藥肼苯噠嗪等不同，粉防己堿降壓時不伴有明顯的反射性心律增快。
1.6.對血脂和纖維蛋白溶解的影響:每日給大鼠ip粉防己甲素15mg/kg，連續(xù)20天，能明顯降低血清HDL-C、HDL3-C=HDL-C/TC、HDL3-C/TC和HDL3-C/HDL-C，說明粉防己甲素對大鼠血脂調理有不良作用，漢防己甲素在體外還具有促進家兔纖維蛋白溶解和抑制凝血酶引起的血液凝固過程。
2.對平滑肌的作用:早年曾有報道，粉防己堿對離體兔腸是先興奮而后抑制，較大劑量可部分抑制由毛果蕓香堿、氯化鋇引起的痙攣性收縮。對兔離體及在體子宮作用并不顯著。對豚鼠、貓的支氣管平滑肌引起收縮，這是由于組織胺的釋放所引起。近年來，在研究粉防己堿對平滑肌作用中發(fā)現：在離體子宮實驗中，86及30umol/L的粉防己堿分別對催產素(3mU/ml)及高鉀去極后Ca2 (0.2mmol/L)所引起的大鼠離體子宮的收縮有明顯的松弛作用。其作用可視增加溶液中的Ca2 濃度(2mmol/L)所對抗。累積量效曲線表明。
3.對炎癥的影響及抗過敏作用:粉防己堿對大鼠甲醛性關節(jié)炎有一定消炎作用。其作用與考的松相似，在切除腎上腺后，作用消失?？墒勾笫竽I上腺中維生素C含量降低，末梢血液中的嗜酸性細胞減少;在切除腦下垂體后7天再給粉防己堿，仍有此作用，故可認為粉防己堿為直接作用于腎上腺。粉防己堿對正常大鼠連續(xù)給藥7天，腎上腺中維生素C含量即不降低，二側腎上腺也肥大現象，尿中17-羥類甾醇的排出量亦不增加，說明它興奮腎上腺皮質的作用是非特異性的。近年來的研究證明，粉防己堿20，10，100mg/kgiv可使大鼠背部氣囊角叉菜膠炎血管通透性降低、嗜中性白細胞游出和B-葡萄糖醛酸酶釋放顯著減少。粉防己堿亦可升高嗜中性白細胞內超氧化歧化酶(SOD)的活性，減少氧自由基生成，還能升高嗜中性白細胞內cAMP水平。由此認為粉防己堿的抗炎作用的機理可能與嗜中性白細胞內SOD活性和cAMP水平的升高有關。粉防己堿能抑制嗜中性自細胞的激活，抑制大鼠腹腔肥大細胞脫顆粒，對羥自由基有一定的清除作用及抑制羥自由基的生成速率等可能是粉防己堿具有抗炎作用的機理。粉防己堿具有廣泛的抗過敏作用，既是過敏介質的拮抗劑，又是過敏介質阻釋劑。粉防己堿30mg/kgiv，能抑制大鼠被動皮膚過敏反應(PCA)，作用與劑量呈依賴關系。能抑制卵白蛋白致敏的豚鼠離體回腸的過敏性收縮。對抗過敏介質的作用如：能抑制組胺、乙酰膽堿引起的豚鼠哮喘和離體豚鼠回腸的收縮以及5-羥色胺引起的大鼠皮膚血管通透性增加。同時，還能抑制過敏介質的釋放，如抑制致敏豚鼠肺由抗原引起的過敏介質或過敏性遲緩反應物質(SRS一A)釋放及由右旋糖酐誘發(fā)的大鼠腹腔肥大細胞組胺的釋放。粉防己堿對SRS-A的作用明顯，對SRS一A(100U/ml)引起的豚鼠離體氣管條和肺條收縮作用的半數抑制量分別為6.6ug/ml和6ug/ml;能明顯拮抗SRS-A增加的豚鼠肺溢流作用;粉防己堿7.5ug/ml也能明顯抑制SRS一A(100U/ml)引致的人的支氣管或肺條收縮;無論氣霧吸入、ip、ig或預先給藥，粉防己堿對豚鼠的SRS-A性喘息均能起到保護作用。粉防己堿對天花粉抗原、組胺釋放劑48-80、鈣離子載體A一23187誘導的大鼠腹腔肥大細胞脫顆粒、組胺釋放及肥大細胞Ca2+內流均有抑制作用，說明粉防己堿是一個過敏介質阻釋劑。它既能作用于肥大細胞Ca2 通道，抑制Ca2 內流，又能抑制肥大細胞動員利用內源Ca2 。對犬、豚鼠氣管平滑肌的研究證明，粉防己堿對氣管平滑肌電位操縱通道(POC)與受體操縱通道(ROC)均有阻斷作用，由于對高鉀興奮和/或打開POC45Ca內流阻斷是完全的，而對組胺興奮和打開ROC的45Ca內流阻斷是部分的，提示粉防己堿優(yōu)先阻斷氣管平滑肌的POC。其鈣通道阻斷作用可能與其拮抗過敏介質收縮氣管的作用有關。粉防己堿對嗜中性白細胞的靜息胞漿游離Ca2+濃度無影響，但能對抗血小板激活因子(PAF)、白細胞三烯B4(LTB4)和A-23187(卡西霉素)所致的胞漿游離Ca2 濃度升高，說明粉防己堿是通過抑制Ca2 內流而抑制胞漿游離Ca2 濃度升高的鈣拮抗劑，這很可能是它抗過敏作用的機理。
4.鎮(zhèn)痛作用:小鼠熱板法測得漢防己總堿及粉防己堿、乙素、丙素均有鎮(zhèn)痛作用。總堿作用最強，其有效劑量為50mg/kg，LD50則為241-251mg/kg。用電刺激小鼠尾巴法證明，甲素、乙素及粉防己流浸膏或煎劑均有一定鎮(zhèn)痛作用，甲素的作用強于乙素，其有效劑量比嗎啡大10-20倍?？菇M胺藥物苯海拉明可顯著增強甲素及乙素的鎮(zhèn)痛作用，而不影響其毒性。臨床上30mgpo或sc，鎮(zhèn)痛作用不顯著。
5.抗癌作用：漢防己甲素(粉防己堿)有明顯的抗癌作用，l：4000體外培養(yǎng)能100%殺死艾氏腹水癌細胞。對KB、Hela及Helas3細胞有明顯細胞毒毒作用。對肝癌細胞株有一定抑制作用。體內對艾氏腹水癌腹水型、B型及T型肝癌小鼠痛株w256有明顯抑制作用。
6.抗矽肺作用:粉防己堿對動力實驗性矽肺的治療效果顯著，200mg/kg/d灌胃，對大鼠實驗性矽肺進行預防和病層治療，療效明顯，預防治療6個月未發(fā)現矽結節(jié)。
7.其它作用:7.1.抗菌、抗阿米巴作用:粉防己煎劑在試管中有某些抗菌(如痢疾桿菌等)作用，有些具有抗皮膚真菌作用，如同心性毛癬菌、緊密著色芽生菌、星形奴卡氏菌等。粉防己堿在體外及體內(小鼠盲腸法)均有抑制或殺滅溶組織阿米巴作用，其強度為依米丁的1/22。
7.2.抑制血小板聚集作用:實驗證明粉防己堿對血小板聚集反應的作用與異搏定相似，不但在離體條件下能拮抗花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)、血小板活化因子(PAF)誘導的兔、豬血小板聚集反應，而且在整體實驗中也證明對兔血小板聚集反應有抑制作用。粉防己堿在體外抑制ADP、膠原或AA誘導的兔血小板聚集，其效應呈劑量依賴性，而利用放射免疫法測定TXB2(TXA2的穩(wěn)定代謝物)，發(fā)現粉防己堿不影響血小板利用外源性AA合成TAX2，說明粉防己堿不影響環(huán)氧酶和血栓素A2合成酶的活性。但是粉防己堿對膠原誘導的TXA2合成有明顯的抑制作用，從而提示粉防己堿抑制了膠原誘導內源性AA釋放。其粉防己甲素對多種因素誘發(fā)的大鼠、兔、豬的血小板聚集有明顯抑制作用。
7.3.對大鼠腦內M一膽堿受體的作用在研究36種四氫異喹啉類生物堿及其半合成衍生物對大鼠腦內M一膽堿受體的結合特性中發(fā)現粉防己堿對M-膽堿受體有很高的親和力。M-膽堿受體與Ca2 及C? 拮抗劑之間有很復雜的相互作用。如Ca2 拮抗劑D600可非競爭性的抑制[3H〕quinuclidinylbenzilate([3]QNB)與M-膽堿受體結合。這是由于某些M-膽堿受體與Ca2 通道相連接。故認為粉防己堿與M-膽堿受體的很高親和力，使[3H〕QNB與M-膽堿受體結合下降，因此認為粉防己堿是一種外源性配體，可能是直接作用于受體。
【毒性】
1.實驗說明，粉防己堿對大白鼠肝、腎和腎上腺具有一定毒性作用，其毒性損害程度與藥物劑量大小有一定的正比關系。用與人相同的治療劑量20mg/(kg.天)，連續(xù)給藥21天時，大部分實驗動物的肝、腎和腎上腺均出現不同程度的實質細胞變性、壞死，乃至發(fā)生灶狀壞死和繼發(fā)性炎性細胞反應。劑量增大2倍、4倍時，毒性損害逐組加重，當劑量達400mg/(kg.天)時，全部大白鼠均于7天內死亡。
2.臨床應用粉防己堿iv治療心絞痛(每次120-180mg，l天2次)，按2-3mg/kg加入生理鹽水20ml稀釋后iv。對肝、腎功能及血糖、血脂影響甚微，副作用很少，僅個別病人出現口干、嗜睡，注射部位出現皮疹有例病人于1963年服用粉防己堿治療周期性頭痛有效，1975年因患高血壓頭痛用藥，im后改po服，7-8mo后從鼻部、指甲、四肢、口腔粘膜等先后出現紫褐色色素沉著，其他無異常。直至1983年停藥后漸退，至年底基本退盡。
【鑒別】
粉防己：1.取本品粉2g，加0.5mol/L硫酸液20ml，水浴加熱20分鐘，濾過，濾過加氨試液調節(jié)pH至9，移入分液漏斗中，加苯20ml振搖提取，分取苯液5ml，回收溶劑。殘渣加鉬硫酸試液(1%鉬酸銨的濃硫酸溶液)數滴，即顯藍紫色，漸變綠色至污綠色，放置，色漸加深。(檢查粉防己堿)1.取本品1.0g，加20%氨水0.2ml濕潤，密塞放置30分鐘，加氯仿20ml，提取4小時，濾過，氯仿提取液回收氯仿近干，加乙醇定容為10ml，供點樣。在硅膠G預制板上點樣3μl，以氯仿-甲醇-醋酸乙酯(7：4：2)在氨蒸氣飽和下展開10cm，取出晾干，以改良碘化鉍鉀試液浸漬顯色，生物堿斑點顯桔紅色，粉防己堿與防己諾林堿Rf值分別為0.52-0.56，0.27-0.32。
3.薄層層析：取本品粉末4g，加甲醇20ml，加熱回20分鐘，濾過，濾液供點樣，另取馬兜鈴酸為對照品，用甲醇制成對照品溶液。在硅膠GF254薄層板上，分別點上述兩種溶液后，以苯-正庚烷-氯仿-冰醋酸(15：15：70：3)為展開劑，展開，晾干后，在紫外燈(254nm)下檢視，可見供試液在與對照品溶液色譜的相應位置上，具相同的暗斑。
【炮制】
1.原藥用水洗凈，撈出潤透，切片，曬干。
2.《雷公炮炙論》：夫使防己，要心花文黃色者，細銼，又銼車前草根相對同蒸半日后，出、曬，去車前草根，細銼用之。
3.《綱目》：今人多去皮，銼，酒洗曬干用。
【性味】味苦;辛;性寒
【歸經】膀胱;肺;脾經
【功能主治】利水消腫;祛風止痛。主水腫;小便不利;風濕痹痛;腳氣腫痛;疥癬瘡腫;高血壓病
【用法用量】內服：煎湯，6-10g;或入丸、散。
【附方】1、防已地黃湯(《金匱要略》)，主治病如狂狀，妄行，獨語不休，無寒熱，其脈浮者。2、防已茯苓湯(《金匱要略》)，主治皮水病，四肢腫，水氣在皮膚中。3、防已黃芪湯(《金匱要略》)，主治風濕，脈浮，身重，汗出惡者;或風水，脈浮身重，汗出惡風者。4、木防已湯(《金匱要略》)，主治膈間支飲，其人喘滿，心下痞堅，面色黧黑，其脈沉緊，得之數十日，醫(yī)吐下之不愈者。5、已椒藶黃丸(《金匱要略》)，主治腹?jié)M，口舌干燥，腸間有水氣者。
【各家論述】
1.《本經》：主風寒溫瘧，熱氣諸癎。除邪，利大小便。
2.《別錄》：療水腫、風腫，去膀胱熱，傷寒寒熱邪氣，中風手腳攣急，止泄，散癰腫惡結，(治)諸瘑疥癬蟲瘡，通腠理，利九竅。
3.《藥性論》：漢防己：治濕風口面喎斜，手足疼，散留痰，主肺氣嗽喘。木防己：治男子肢節(jié)中風毒風不語，主散結氣癰腫，溫瘧，水腫，治膀胱。
4.《醫(yī)學啟源》：療胸中(《本草發(fā)揮》引胸中作腰)以下至足濕熱腫盛、腳氣，去留熱。
5.《醫(yī)林纂要》：瀉心，堅腎，燥脾濕，功專行水決瀆，以達于下。
6.《本草再新》：利濕，除風，解火，破血。治膀胱水腫，健脾胃，化痰。
7.《本草拾遺》：漢防己主水氣，木防己主風氣，宣通。
8.張元素：去下焦?jié)衲[與痛，并泄膀胱火邪，必用漢防己、草龍膽為君，黃柏、知母、甘草佐之。
9.李杲：《本草》十劑云，通可去滯，通草、防己之屬是也。夫防己大苦寒，能泄血中濕熱，通其滯塞，亦能瀉大便，補陰瀉陽……。至于十二經有濕熱壅塞不通及下注腳氣，除膀胱積熱，而庇其基本，非此藥不可，真行經之仙藥，無可代之者。若夫飲食勞倦，陰虛生內熱，元氣谷食已虧，以防己泄大便，則重亡其血，此不可用一;如人大渴引飲，是熱在上焦肺經氣分，宜滲泄，而防己乃下焦血分藥，此不可用二也;外傷風寒，邪傳肺經，氣分濕熱而小便黃赤，乃至不通，此上焦氣病，禁用血藥，此不可用三也。大抵上焦?jié)駸嵴呓圆豢捎?下焦?jié)駸崃魅胧?，致二陰不通者，然后審而用之?/p>
10.《本草經疏》：防己，潔古謂其大苦辛寒，為得之。然性燥而不淳，善走下行，長于除濕，以辛能走散，兼之氣悍，故主風寒溫瘧，熱氣諸癎，除邪氣，除濕下行，故利大小便，此《本經》所載也?！秳e錄》療水腫風腫，去膀胱熱，通腠理，利九竅，止泄者，皆除濕之功也。其曰傷寒寒熱邪氣，中風手腳攣急，則寒非燥藥可除，不宜輕試。又曰，散癰腫惡結，諸瘑疥癬蟲瘡，非在下部者，亦不宜用。治濕風口眼喎邪，手足拘痛，真由中風濕而病者，方可用之。留痰非由脾胃中濕熱而得者，亦不宜服。肺氣喘嗽，不因風寒濕所郁腠理壅滯者勿用。惟治下焦?jié)駸崮[，泄腳氣，行十二經濕為可任耳。
11.《長沙藥解》：漢防己泄經絡之濕淫，木防己泄臟腑之水邪，凡痰飲內停，濕邪外郁，皮膚黃黑，膀胱熱澀，手足攣急，關節(jié)腫痛之癥，悉宜防己。
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