奧拉西坦注射的副作用
奧拉西坦注射用于腦損傷及其引起的神經(jīng)功能缺失、記憶與智能障礙的治療,那么奧拉西坦注射的副作用是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的奧拉西坦注射的副作用的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
奧拉西坦注射的副作用
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道,奧拉西坦的不良反應(yīng)少見(jiàn),偶見(jiàn)皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂,但癥狀較輕,停藥后可自行恢復(fù)。
奧拉西坦注射的注意事項(xiàng)
1、 輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用,必需使用本品時(shí),須減量。
2、 患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時(shí),應(yīng)減量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確,因此,不應(yīng)使用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
若出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí),須減量。
奧拉西坦注射的藥理毒理
藥理作用 本品為吡拉西坦的類似物,可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學(xué)習(xí)功能。機(jī)理研究結(jié)果提示,本品可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成,提高大腦中ATP/ADP的比值,使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。
毒理研究 動(dòng)物研究提示:本品急性毒性低,小鼠灌胃給藥10g/kg,靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見(jiàn)動(dòng)物死亡;未表現(xiàn)出致突變、致癌作用及生殖毒性。
奧拉西坦注射的藥代動(dòng)力學(xué)
奧拉西坦注射液經(jīng)靜脈給予健康受試者后,在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)符合二室模型,消除半衰期為3小時(shí)左右。奧拉西坦在體內(nèi)廣泛分布,主要以腎臟、肝臟和肺內(nèi)濃度最高。小鼠口服奧拉西坦后,腦內(nèi)于4小時(shí)可達(dá)藥物的峰濃度。藥物與血漿白蛋白的結(jié)合率低,很少透過(guò)胎盤屏障,主要以原形從腎臟排出。靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL, 統(tǒng)計(jì)距參數(shù)AUC0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L,t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h, CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h,V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。
奧拉西坦注射的用法用量
靜脈滴注,每次4.0g,每日一次,可酌情增減用量,用前加入到100~250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中,搖勻。對(duì)神經(jīng)功能缺失的治療通常療程為2周,對(duì)記憶與智能障礙的治療通常療程為3周。
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