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秋水仙堿片副作用

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  秋水仙堿片副作用

  與劑量大小有明顯相關(guān)性,口服較靜脈注射安全性高。

  (1)胃腸道癥狀:腹痛腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見(jiàn)的早期不良反應(yīng),發(fā)生率可達(dá)80%,嚴(yán)重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長(zhǎng)期服用者可出現(xiàn)嚴(yán)重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。

  (2)肌肉、周圍神經(jīng)病變:有近端肌無(wú)力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細(xì)胞受損同時(shí)可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變,表現(xiàn)為麻木、刺痛和無(wú)力。肌神經(jīng)病變并不多見(jiàn),往往在預(yù)防痛風(fēng)而長(zhǎng)期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。

  (3)骨髓抑制:出現(xiàn)血小板減少,中性細(xì)胞下降,甚至再生障礙性貧血,有時(shí)可危及生命。

  (4)休克:表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識(shí)障礙。死亡率高,多見(jiàn)于老年人。

  (5)致畸:文獻(xiàn)報(bào)道2例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長(zhǎng)期服用秋水仙堿史者。

  (6)其他:脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱及肝損害等。

  秋水仙堿片注意事項(xiàng)

  (1)如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應(yīng),應(yīng)減小用量,嚴(yán)重者應(yīng)立即停藥。

  (2)骨髓造血功能不全,嚴(yán)重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。

  (3)用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。

  (4)另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。

  孕婦及哺乳期婦女用藥

  本品可致畸胎,孕婦及哺乳期婦女禁用。

  兒童用藥

  未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

  老年用藥

  對(duì)老年人應(yīng)減少劑量。因?yàn)楸酒返闹卸玖砍Ec其體內(nèi)蓄積劑量有關(guān),當(dāng)腎排泄功能下降時(shí)容易造成積蓄中毒。本品又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒,肝功能不良時(shí)解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

  秋水仙堿片藥物相互作用

  (1)本品可導(dǎo)致可逆性的維生素B12吸收不良。

  (2)本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效,擬交感神經(jīng)藥的反應(yīng)性加強(qiáng)。

  秋水仙堿片藥物過(guò)量

  本品是細(xì)胞有絲分裂毒素,毒性大,一旦過(guò)量缺乏解救措施,須格外注意藥物過(guò)量。

  秋水仙堿片藥理毒理

  秋水仙堿通過(guò):①和中性粒細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能,包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、粘附和吞噬作用;②抑制磷脂酶A,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯;③抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素等,從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無(wú)降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后12-24小時(shí)起效,90%的患者在服藥24小時(shí)至48小時(shí)疼痛消失。

  急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠靜脈注射半數(shù)致死量(LD50)為1.6mg/kg;小鼠靜脈注射LD50為4.13mg/kg。

  秋水仙堿片藥代動(dòng)力學(xué)

  口服后在胃腸道迅速吸收,血漿蛋白結(jié)合率低,僅為10%~34%,服藥后0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值??诜?mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在分離出的中性粒細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。本品在肝內(nèi)代謝,從膽汁及腎臟(10%~20%)排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10天。


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秋水仙堿片副作用

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