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萬(wàn)艾可有什么副作用

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  萬(wàn)艾可有什么副作用

  萬(wàn)艾可®能引起嚴(yán)重的副作用。很少報(bào)告的副作用包括:持續(xù)勃起(異常勃起)。如果你持續(xù)勃起超過(guò)4個(gè)小時(shí),立即尋求醫(yī)療幫助。如果不即刻處理,異常勃起能對(duì)你的陰莖產(chǎn)生永久性損害。單眼或雙眼突然視力喪失。單眼或雙眼突然的視力喪失是一種嚴(yán)重的眼病征兆,這種眼病被稱(chēng)為非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病變(NAION)。如果你出現(xiàn)單眼或雙眼突然的視力喪失,停止服用萬(wàn)艾可®,并立即通知你的醫(yī)護(hù)人員。突發(fā)聽(tīng)力減退或聽(tīng)力喪失。某些人可能會(huì)出現(xiàn)耳朵嗡嗡響(耳鳴)或頭暈。如果你出現(xiàn)這些癥狀,立即停止服用萬(wàn)艾可®并聯(lián)系醫(yī)生。

  萬(wàn)艾可最常見(jiàn)的副作用是:頭痛、面部潮紅、胃部不適、視力異常,如視覺(jué)色彩改變(如有藍(lán)色色暈)和視力模糊、鼻塞或流鼻涕、背痛、肌肉痛、惡心、頭暈、皮疹。

  此外,心臟病發(fā)作、中風(fēng)、心律不齊和死亡很少發(fā)生在服用萬(wàn)艾可®的男性中。這些人的絕大多數(shù)(雖非全部)在服用萬(wàn)艾可®之前原已存在心臟問(wèn)題。尚不清楚是否由萬(wàn)艾可®引起這些問(wèn)題。

  如果出現(xiàn)任何困擾你的副作用或副作用癥狀持續(xù),告訴醫(yī)護(hù)人員。

  這些并不是萬(wàn)艾可®所有可能的副作用。欲了解更多信息,請(qǐng)咨詢(xún)你的醫(yī)護(hù)人員,征求有關(guān)副作用的醫(yī)療建議。

  萬(wàn)艾可的藥物相互作用

  其他藥物對(duì)西地那非的作用

  體外實(shí)驗(yàn):本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。

  體內(nèi)試驗(yàn):健康志愿者同時(shí)服用本品50毫克和西咪替丁(一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800毫克,導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56%。

  當(dāng)單劑西地那非100毫克與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500毫克一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者進(jìn)行的一項(xiàng)研究中,當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑saquinavir(另一種CYP4503A4抑制劑)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(1200毫克,一日三次),服用單劑100毫克西地那非則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動(dòng)力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大。臨床試驗(yàn)的人群數(shù)據(jù)亦表明,當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí),西地那非的清除率降低(見(jiàn)“用法與用量”)。

  在健康男性志愿者進(jìn)行的另一項(xiàng)研究中,當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑retonavir(為CYP450的高效抑制劑)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(500毫克,一日兩次),單劑服用100毫克西地那非則后者Cmax提高300%(4倍),AUC增加1000%(11倍)。服藥24小時(shí)后,血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml,而單用西地那非時(shí)僅約5ng/ml。這與retonavir對(duì)很多CYP450底物有顯著作用一致。本品不影響retonavir的藥代動(dòng)力學(xué)(見(jiàn)“用法與用量”)。

  雖然沒(méi)有研究西地那非與其他蛋白酶抑制劑合用后的相互作用,但可以預(yù)測(cè)合用后會(huì)提高西地那非的血漿濃度水平。

  一項(xiàng)男性健康志愿者的研究發(fā)現(xiàn),聯(lián)合應(yīng)用穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80 mg,每日三次)與穩(wěn)態(tài)劑量的內(nèi)皮素受體拮抗劑波生坦 (125 mg,每日兩次,一種CYP3A4 、CYP2C9 的中等強(qiáng)度誘導(dǎo)劑,也可能是細(xì)胞色素 P450 2C19 的中等強(qiáng)度誘導(dǎo)劑)時(shí),西地那非AUC 下降63%,西地那非Cmax 下降55%。可以預(yù)測(cè),同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4 誘導(dǎo)劑如利福平會(huì)引起血漿西地那非水平更多地下降。

  單劑抗酸藥(氫氧化鎂/氫氧化鋁)對(duì)本品的生物利用度沒(méi)有影響。

  臨床試驗(yàn)中患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)顯示,CYP4502C9抑制劑(如甲苯磺丁脲,華法林)、CYP4502D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,三環(huán)抗抑郁藥)、噻嗪類(lèi)藥物及噻嗪類(lèi)利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等,對(duì)西地那非的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。袢利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產(chǎn)物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非選擇性b-受體阻滯劑使其增加102%。這些對(duì)西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會(huì)引起臨床變化。

  西地那非對(duì)其他藥物的作用

  體外實(shí)驗(yàn):本品是一種細(xì)胞色素P4501A2、2C9、 2C19、2D6、2E1和3A4(IC50]150μM)的弱抑制劑。由于服用推 薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會(huì)改變 這些同功酶作用 底物的清除。

  體內(nèi)試驗(yàn):高血壓患者同時(shí)服用西地那非(100毫克)和氨氯地平5毫克或10毫克,仰臥位收縮壓平均進(jìn)一步降低8mmHg,舒張壓平均進(jìn)一步降低7mmHg。

  未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲(250毫克)和華法林(40毫克)與西地那非有明顯的相互作用。

  西地那非(50毫克)不增加阿司匹林(150毫克)所致的出血時(shí)間延長(zhǎng)。

  健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時(shí),西地那非(50毫克)不增強(qiáng)酒精的降壓作用。

  一項(xiàng)健康男性志愿者的研究表明:西地那非(100毫克)不影響 HIV蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir穩(wěn)態(tài)時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué),后兩者都是CYP4503A4的底物。

  穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非 (80 mg,每日三次)引起波生坦(125 mg,每日兩次)的AUC 增加50%,Cmax 提高42%。


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