氯硝西泮的副作用
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氯硝西泮的副作用
?、俪R娛人?、頭暈、頭痛、興奮、不安、乏力、言語不清、行為障礙等。
?、陂L期用藥有耐受性和依賴性。
③長期服藥可致體重增加、抑郁狀態(tài)、性功能異常等。
氯硝西泮的禁忌癥
①對本品及其他BDZ類藥物過敏者、青光眼患者禁用。
②有致畸作用,妊娠期婦女禁用。
氯硝西泮的注意事項
①用藥劑量須逐漸遞增至最大耐受量,停藥時亦須逐漸減量。
②肝、腎功能不全者慎用。
?、垤o脈注射時,其呼吸、心臟抑制作用較地西泮為強,需注意。
④影響幼兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)和身體發(fā)育,故對于癲癇患兒,本品不適于長期使用。
?、堇夏耆耸褂脮r應(yīng)慎重。
氯硝西泮的藥物相互作用
與巴比妥類、撲米酮合用,本品的嗜睡可增加。
氯硝西泮的藥理學(xué)
作用類似地西泮及硝西泮。但抗驚厥作用比前二者強5倍,且作用迅速。與其他BDZ類藥物的中樞抑制作用類似,由于加速神經(jīng)細胞的氯離子內(nèi)流,使細胞超極化,使神經(jīng)細胞興奮性降低。同時它還對谷氨酸脫羧酶有一定作用,因而具有廣譜抗癲癇作用。本品尚具有抗焦慮、催眠及中樞性肌肉松弛作用。 口服吸收良好,2〜4小時血藥濃度達高峰。血漿半衰期為20〜40小時。脂溶性高,易通過血腦屏障。口服30〜60分鐘生效,作用可持續(xù)6〜8小時。幾乎全部在肝臟代謝,主要通過CYP3A酶代謝。代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出,僅有極小量以原藥形式排出。
氯硝西泮的適應(yīng)癥
?、僦饕糜谥委煱d癇和驚厥,對各型癲癇均有效,尤以對小發(fā)作和肌陣攣發(fā)作療效最佳。靜脈注射治療癲癇持續(xù)狀態(tài)。
?、诳捎糜谥委熃箲]狀態(tài)和失眠。
?、蹖?a href='http://www.rzpgrj.com/wu/' target='_blank'>舞蹈癥亦有效。對藥物引起的多動癥、慢性多發(fā)性抽搐、僵人綜合征、各類神經(jīng)痛也有一定療效。
氯硝西泮的用法和用量
由于劑型及規(guī)格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。
氯硝西泮的鑒別
(1)取本品約lOmg,加稀鹽酸lml使溶解,滴加碘化鉍鉀試液, 即產(chǎn)生橙紅色沉淀,放置后,沉淀顏色變深。
(2) 取本品,加0.5 %硫酸的乙醇溶液,制成每lml中約含10µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄IV A)測定,在252nm與307nm的波長處有最大吸收。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(光譜集502圖)一致。
氯硝西泮的檢查
有關(guān)物質(zhì) 取本品,加溶劑〔四氫呋喃-甲醇-水(10:42:48)〕溶解并定量稀釋制成每lml中含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加溶劑定量稀釋制成每lml中含0.5µg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D)試驗,用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸銨溶液(取磷酸銨6.6g,加水950ml使溶解,用0.5mol/L磷酸溶液或lmol/L 氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至8.0,加水至1000ml)-甲醇-四氫呋喃(48:42:10)為流動相,檢測波長為254nm。取2-氨基-2'-氯-5-硝基二苯酮對照品(雜質(zhì)I )適量,加供試品溶液溶解并制成每lml中含0.5µg的溶液,作為系統(tǒng)適用性試驗溶液。取系統(tǒng)適用性試驗溶液20µl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,氯硝西泮峰與雜質(zhì)I峰的分離度應(yīng)大于8.0。取對照溶液注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為滿量程的20%;精密量取對照溶液和供試品溶液各20µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質(zhì)I峰保留時間一致的色譜峰,其峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.1%),其他單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的2倍(0.2%),各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍(0.5%)。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 取本品l.0g,依法檢査(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1% 。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢査( 附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。