阿普唑侖片的副作用
阿普唑侖片是一種常用的藥物之一,不知道大家有了解過(guò)阿普唑侖片的副作用嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的阿普唑侖片的副作用的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
阿普唑侖片的副作用
1.常見(jiàn)的副作用,嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量偶見(jiàn)共濟(jì)失調(diào)、震顫、尿潴留、黃疸。
2.罕見(jiàn)的有皮疹、光敏、白細(xì)胞減少。
3.個(gè)別病人發(fā)生興奮,多語(yǔ),睡眠障礙,甚至幻覺(jué)。停藥后,上述癥狀很快消失。
4.有成癮性,長(zhǎng)期應(yīng)用后,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。
5.少數(shù)病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。
阿普唑侖片的禁忌
慎用:
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。
2.肝腎功能損害。
3.重癥肌無(wú)力。
4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。
5.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。
6.駕駛員、高空作業(yè)者、危險(xiǎn)精細(xì)作業(yè)者。
阿普唑侖片的注意事項(xiàng)
1.對(duì)苯二氮䓬類藥物過(guò)敏者,可能對(duì)本藥過(guò)敏。
2.肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。
3.癲癇患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。
4.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。
5.避免長(zhǎng)期大量使用而成癮,如長(zhǎng)期使用需停藥時(shí)不宜驟停,應(yīng)逐漸減量。
6.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。
7.對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小,逐漸增加劑量。
8.高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)工作、危險(xiǎn)工作慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.在妊娠三個(gè)月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)。
2.孕婦長(zhǎng)期服用可引起依賴,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀,妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng),分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱,孕婦應(yīng)盡量避免使用。
3.本藥可以分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)慎用。
兒童用藥
18歲以下兒童,用量尚未有具體規(guī)定。
老年用藥
本藥對(duì)老年人較敏感,開始用小劑量,一次0.2mg(半片),一日3次,逐漸增加至最大耐受量。
阿普唑侖片的藥物相互作用
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí),成癮的危險(xiǎn)性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強(qiáng)。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長(zhǎng)。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時(shí),可降低后者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
阿普唑侖片的藥物過(guò)量
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法,中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí),不能用巴比妥類藥。苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。
阿普唑侖片的藥理毒理
本品為苯二氮䓬類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮䓬受體(BZR),加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABA受體的結(jié)合,促進(jìn)氯通道開放,使細(xì)胞超極化,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。BZR受體分為Ⅰ型和Ⅱ型,據(jù)認(rèn)為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)??梢鹬袠猩窠?jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷??赏ㄟ^(guò)胎盤,可分泌入乳汁。有成癮性,少數(shù)患者可引起過(guò)敏。
阿普唑侖片的藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收快而完全,血漿蛋白結(jié)合率約為80%??诜?~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。2~3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。T1/2一般為12~15小時(shí),老年人為19小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物α-羥基阿普唑侖,該產(chǎn)物也有一定藥理活性。經(jīng)腎排泄。體內(nèi)蓄積量極少,停藥后清除快。