防己的功效作用及相關(guān)配伍
防己的功效作用及相關(guān)配伍
防己，主治水腫腳氣、小便不利、濕疹瘡毒等，在中國多地有分布。下面學(xué)習(xí)啦小編一起認(rèn)識防己的功效作用及相關(guān)配伍。
防己的相關(guān)配伍
防己配伍桂枝：防己苦寒利水清熱祛風(fēng)、通絡(luò)止痛擅泄下焦?jié)駸?桂枝甘溫通絡(luò)除痹止痛、溫陽化氣行水.二者伍用可增強其祛風(fēng)除濕、除痹止痛;溫陽化氣、利水消腫之功效用于治療下肢重著腫痛以及風(fēng)寒濕邪侵襲經(jīng)絡(luò)所致之痹癥.
防己配伍黃芪：防己苦寒降瀉利水消腫、祛風(fēng)除濕;黃芪甘溫補中益氣固表、利水消腫.防己重在祛邪主降;黃芪偏于補益主升.二者相使為用共奏益氣利水消腫之功效用于治療風(fēng)水浮腫、汗出惡風(fēng)氣虛水腫、按之凹陷不起、小便不利以及濕痹之肢體腫脹、重著麻木等.
防己的功效作用
?、辨?zhèn)痛、消炎作用用小鼠熱板法測得漢防己總堿及漢防己甲素、乙素、丙素均有鎮(zhèn)痛作用.總堿的作用最強，其有效劑量為50mg/kg,半數(shù)致死量為241～251mg/kg.漢防己丙素鎮(zhèn)痛作用較甲素、乙素為強，但毒性較大，故無實用價值.甲素、乙素及漢防己流浸膏或煎劑均有鎮(zhèn)痛作用，甲素的作用強于乙素.抗組胺藥苯海拉明能顯著增強甲素及乙素的鎮(zhèn)痛作用，而不影響其毒性.亦有報告，應(yīng)用漢防己超過一定劑量，其鎮(zhèn)痛作用反而減弱或消失，可能是因為較大劑量的甲素能興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，從而削弱了鎮(zhèn)痛作用。
有報告指出，木防己堿有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、和降溫等中樞抑制作用.其能抑制小鼠的自主活動，加強戊巴比妥鈉及水合氯醛對中樞的抑制作用，拮抗咖啡因與苯丙胺的興奮作用，推遲出現(xiàn)戊四氮和士的寧的驚厥潛伏期，延長士的寧致小鼠驚厥后的死亡時間。
漢防己甲素、乙素對大鼠甲醛性關(guān)節(jié)炎有一定的消炎作用.甲素的作用強于乙素，其作用與考的松相似，強于水楊酸鈉，弱于保泰松.切除腎上腺后，作用消失，提示其直接作用于腎上腺，能刺激垂體-腎上腺系統(tǒng)，使腎上腺皮質(zhì)功能增強，有非特異性興奮腎上腺皮質(zhì)的作用.漢防己甲素對實驗性家兔耳殼燒傷也有抗炎作用;能降低皮膚臺盼藍(lán)實驗大鼠的血管的通透性.鹽酸木防己堿對蛋清、甲醛和角叉菜膠性大鼠足跖腫脹、棉球肉芽腫增生及小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增加和耳殼腫脹均有明顯抑制作用.摘除大鼠雙側(cè)腎上腺后作用仍存在.木防己堿不延長去腎上腺幼鼠生存時間，但使大鼠炎性組織釋放的PGE量明顯降低，血漿皮質(zhì)醇濃度顯著升高，胸腺明顯萎縮，腎上腺重量明顯增加。
木防己堿及異木防己堿皆可抑制實驗動物加其他藥物引起的關(guān)節(jié)炎，且有類似保泰松的效果.但木防己堿的消炎作用較異木防己堿略強。
?、部惯^敏作用漢防己甲素具有廣泛的抗過敏作用，既是過敏介質(zhì)的拮抗劑，亦是過敏介質(zhì)的阻滯劑.能明顯降低全蛋清引起過敏性休克家兔的嚴(yán)重休克癥狀發(fā)生率，但對死亡率則無明顯影響.對豚鼠組胺休克無作用.漢防己甲素能抑制大鼠被動皮膚過敏反應(yīng)和致敏豚鼠離體回腸的過敏性收縮;抑制組胺、乙酰膽堿引發(fā)的豚鼠哮喘和離體豚鼠回腸的收縮;對速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)有一定的抑制作用.漢防己甲素本身對氣管平滑肌的收縮與舒張并無影響，但能顯著拮抗變態(tài)反應(yīng)時慢反應(yīng)物質(zhì)SRS-A對氣管平滑肌的收縮.漢防己甲素氣霧吸入、腹腔注射、口服或預(yù)先給藥，均能對豚鼠的SRS-A性喘息起到保護(hù)作用，表現(xiàn)為引喘潛伏期明顯延長，喘息所致的抽搐次數(shù)減少。
漢防己甲素是一種作用廣泛的鈣拮抗劑，此可能是其抗過敏作用的機制。
?、硨π难芟到y(tǒng)的作用
a.對心臟的作用：動物實驗表明：漢防己生物堿小劑量可使心臟的收縮力加強，振幅增加，大劑量則對心臟有不同程度的抑制作用.麻醉犬靜脈注射漢防己甲素10mg/kg對心肌收縮性及泵功能均有抑制作用，還明顯減慢心律，降低總外周血管阻力和張力時間指數(shù)，提示心肌能量消耗降低，但這些影響能被氯化鈣所拮抗，其結(jié)果與戊脈安相似.研究證實，甲素是一個慢通道阻滯劑。
漢防己甲素對實驗性心肌梗死有一定的保護(hù)作用，用藥后血壓輕度降低，心率稍減慢，有利于心肌抗缺血.對垂體后葉素性急性缺氧缺血心肌損害有明顯的預(yù)防作用，但對異丙腎上腺素性急性心肌壞死的防護(hù)作用不夠明顯.但亦有報告，漢防己甲素對異丙腎上腺素所致大鼠缺氧和壞死性心電圖起保護(hù)作用。
離體和整體動物實驗證明：漢防己甲素能對抗強心甙、烏頭堿、鈣離子及氯仿加腎上腺素所致的動物心律失常，但不能提高電致顫閾;提高哇巴因引起正性肌力作用所需的劑量，最大作用峰值不變，也不增加治療寬度.漢防己甲素抗心律失常的機制是抑制鈣內(nèi)流.與心臟α-受體無關(guān)，而與影響心肌細(xì)胞膜的離子轉(zhuǎn)運有關(guān)。
b.對冠狀動脈流量的作用：漢防己甲素對冠狀血管有顯著的擴張作用.離體兔冠狀血管灌流，流量增加與藥物濃度有一定關(guān)系，濃度高時作用發(fā)生快，持續(xù)時間較短;濃度低時則發(fā)生慢，維持時間長.對停跳心臟，亦能明顯增加冠脈流量.離體及整體實驗證明漢防己甲素能降低心肌耗氧量和氧攝取量，其擴張冠狀動脈作用與腎上腺素、兒茶酚胺類無關(guān);心收縮力、心率及血壓對冠脈流量基本無影響.系直接作用于冠狀血管使冠脈流量增加.漢防己甲素能對抗哇巴因所引起的冠脈攣縮，但其作用可被高Ca++所拮抗.亦有報告認(rèn)為，漢防己甲素主要是抑制細(xì)胞膜上電位依賴性Ca++通道，阻止Ca++經(jīng)此通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，而對受體激活性Ca++通道則無影響.漢防己甲素不同于心得安β-受體阻滯劑，因其并不阻滯異丙腎上腺素松弛冠脈系的作用。
c.對血壓的作用：漢防己的多種生物堿對多種動物均具有降低血壓的作用.漢防己甲素、乙素靜注、肌注或灌胃皆可使麻醉貓血壓明顯下降，甲素作用尤為顯著，3～6mg/kg可使血壓下降50%～65%并持續(xù)1小時以上，降壓時心收縮力僅有短暫的削弱，心率及傳導(dǎo)無顯著變化.麻醉犬靜注也有降壓作用.漢防己甲素的降壓原理是它對血管的直接擴張和擬M-樣作用以及抑制了血管運動中樞及交感神經(jīng)中樞所致.它能有效地降低動脈血管的血漿濃度，選擇性地擴張動脈阻力血管，致使后負(fù)荷減低，心輸出量增加.漢防己甲素降壓時不伴明顯的反射性的心率加快，此與擴血管藥肼苯噠嗪等不同.乙素亦有降壓作用，性質(zhì)與甲素同，但作用較甲素弱，易產(chǎn)生快速耐受性.丙素的降壓作用較甲素強，降壓與迷走神經(jīng)無關(guān)，心臟也不受抑制。
?、磳ζ交〉淖饔脻h防己甲素能抑制離體兔小腸和豚鼠或兔的子宮平滑肌，然其作用與劑量有關(guān).低濃度漢甲素可使離體兔腸張力增加，節(jié)律收縮加強，高濃度時張力降低，節(jié)律收縮減弱.對離體、在位子宮作用不明顯.較大劑量可部分抑制由毛果蕓香堿、氯化鋇引起的痙攣性收縮.對豚鼠、貓的支氣管平滑肌引起收縮，此是由于組胺的釋放所引起.漢防己甲素對催產(chǎn)素及高K+去極化后Ca++所引起的大白鼠離體子宮收縮，有明顯的抑制或松弛作用，其機制是通過Ca++作用抑制子宮平滑肌.漢防己甲素對血管平滑肌的松弛作用不被酚妥拉明阻斷血管α-受體或心得安阻斷β-受體所影響.亦有實驗證明：漢防己甲素松弛血管平滑肌是選擇性阻滯慢通道Ca++內(nèi)流所致，因其對氯化鉀、氯化鈣和去甲腎上腺素誘發(fā)平滑肌收縮的抑制強度與鈣通道阻滯劑戊脈安相似.漢防己丙素對離體兔腸，低濃度張力增加，節(jié)律收縮加強，高濃度張力減低，節(jié)律收縮減弱。
⒌對橫紋肌的作用漢防己各種生物堿都有松弛橫紋肌的作用.曾有報道，漢防己總堿及其甲基化物可松弛橫紋肌而用作中藥麻醉的輔助劑.從漢防己中提出的一種生物堿(非甲、乙、丙素)，動物實驗證明有較明顯的橫紋肌松弛作用，該作用能被新斯的明所拮抗。
?、犊拱┳饔脻h防己甲素有明顯的抗癌作用.體外能殺死艾氏腹水癌細(xì)胞，能輕微抑制S180細(xì)胞生長.對KB細(xì)胞、Hela細(xì)胞有明顯細(xì)胞毒作用.對肝癌細(xì)胞有一定的抑制作用.隨著漢防己甲素濃度的增高，肝癌細(xì)胞受損的程度也越嚴(yán)重，但低濃度(3.2μg/ml)的漢防己甲素對肝癌細(xì)胞的損害輕微，并隨著培養(yǎng)時間的延長，受損細(xì)胞有恢復(fù)的趨勢.藥物濃度在16～24μg/ml時，對人體肝癌細(xì)胞株已有明顯的損害作用，而藥物濃度在80μg/ml時，則對細(xì)胞起致死效應(yīng).體內(nèi)對艾氏腹水癌腹水型、B型及T型、肝癌小鼠瘤株，W256有明顯抑制作用.實驗證明：其抗癌作用與抗微生物及消炎有一定關(guān)系，而與中樞及末梢神經(jīng)系統(tǒng)關(guān)系不明顯。
?、房共≡⑸镒饔脻h防己甲素、乙素均有體外抗阿米巴原蟲的作用，其作用強于小檗堿.甲素1:200及1:400濃度時對志賀桿菌有作用，但對宋內(nèi)及福氏痢疾桿菌無效.漢防己試管內(nèi)尚有抗真菌作用。
?、钙渌饔脻h防己甲素對動物實驗性矽肺有顯著治療效果，能完全抑制矽肺纖維化形成，對已形成的矽肺膠原纖維可能具有一定的逆轉(zhuǎn)作用.漢防己甲素不僅能降低矽肺組織中GAG含量，且能改變其組成，抑制各種GAG相對含量的改變.漢防己甲素可能是通過抑制從前膠原到膠原的合成過程，并使膠原降解，而阻止矽結(jié)節(jié)的形成。
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