磺酰脲類藥物有哪些
傳統(tǒng)上,磺酰脲類藥物被認為是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一線治療藥物?；酋ｋ孱愃幬镉心男┠?？下面小編帶你一一了解！
磺酰脲類藥物有哪些
磺酰脲類藥物在胃腸道吸收迅速而完全,與血漿蛋白結合率很高。其中多數(shù)藥物在肝內氧化成羥基化合物,并迅速從尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、維持時間最短,而氯磺丙脲t1/2最長,且排泄慢、每日只需給藥一次。新型磺酰脲類作用較強,可維持24小時,每日只需給藥1～2次。
本類藥物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。
磺酰脲類藥物的作用機制
作用機制:磺酰脲類與胰島β細胞表面磺酰脲受體結合,使ATP敏感的K+通道受阻滯,引起除極化,使電壓敏感性的Ca2+通道開放,Ca2+流入,引起胰島素釋放。所以胰島中至少有30%正常細胞是其產(chǎn)生作用的必要條件。
臨床應用:主要用于單用飲食治療不能控制的非胰島素依賴型糖尿病。亦有利用其與胰島素有相加作用,用于對胰島素有耐受性的患者,可減少胰島素用量。氯磺丙脲可用于尿崩癥。
哪些病人不適合服用磺脲類降糖藥
采用飲食控制和運動療法能取得滿意療效者。
胰島素依賴型糖尿病病人必須使用胰島素治療,單純口服磺脲類降糖藥不能有效控制血糖。
因為磺脲類降糖藥主要在肝臟代謝,所以肝腎功能嚴重不良者,不宜服用黃脲類降糖藥。
磺脲類藥物由于能刺激胰島素分泌,增加病人食欲,故對于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要單獨使用。這時可選擇雙胍類降糖藥。
病人在嚴重感染、大手術、妊娠、分娩以及合并酮癥酸中毒、乳酸酸中毒、高滲性昏迷等情況下,不宜使用磺脲類藥,應改用胰島素治療。
磺酰脲類藥物的適應癥及適用范圍
并非所有的糖尿病病人都適合使用磺酰脲類口服降糖藥,其主要適應證有:
中年以上起病的2型糖尿病,經(jīng)3個月以上的飲食治療或再加運動治療未能滿意控制的高血糖病病人;
2型糖尿病病人每日僅需胰島素40U以下,在病人不愿續(xù)用胰島素時可試用磺酰脲類藥物替代,劑量需視病情而定;
40歲以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以內,從來采用胰島素治療,體重正?；蚍逝终咭部蛇x用磺酰脲類藥物或與雙胍類藥物聯(lián)合應用;
與胰島素聯(lián)合治療以增強其療效,減少胰島素用量。
用于胰島功能尚存的非胰島素依賴型糖尿病且單用飲食控制無效者。對胰島素產(chǎn)生耐受的患者用后可刺激內源性胰島素的分泌而減少胰島素的用量。氯磺丙脲能促進抗利尿素的分泌,可治療尿崩癥。
所有磺酰脲類藥物都能引起低血糖。對于老年人和肝、腎功能不全者,長效的磺脲類藥物是特別危險的;因此,對這些患者建議使用短效的磺酰脲類藥物。對有輕、中度腎功能不全者,格列喹酮更為適合。
如何避免磺脲類降糖藥的副作用
磺脲類降糖藥有可能發(fā)生低血糖, 引起體重增加,如果避免?
低血糖是磺脲類胰島素促泌劑較為常見的副作用,但從另一個角度來說,這正好說明了它們較有效的降糖能力。對于這些藥物,特別是針對有明顯高血糖的患者,可通過 合理地選擇磺脲類藥物的品種及劑量來減少低血糖的發(fā)生風險,比如選擇作用溫和和短效磺脲類藥物,如格列喹酮等。
體重增加也是磺脲類的副作用,在應用磺脲類藥物時如低血糖頻發(fā),患者有可能加餐或預防性進餐,導致體重增加。磺脲類刺激胰島素分泌,而胰島素有促合成代謝作用,也增加體重。因此在應用磺脲類藥物時要嚴格控制每日飲食量,堅持鍛煉,以避免體重增加。
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