二甲雙胍馬來酸羅格列酮片說明書
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片說明書
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)在飲食控制和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上，本品適用于目前正在使用羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合聯(lián)合治療的患者或單用二甲雙胍治療后血糖控制不佳的患者的血糖改善。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的二甲雙胍馬來酸羅格列酮片說明書，歡迎閱讀。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片商品介紹
通用名：二甲雙胍馬來酸羅格列酮片
生產(chǎn)廠家: Glaxo Wellcome S.A.(西班牙)
批準(zhǔn)文號(hào)：H20110336
藥品規(guī)格：(2mg+500mg)*14片
藥品價(jià)格：￥85元
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片說明書
【通用名稱】二甲雙胍馬來酸羅格列酮片
【商品名稱】二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)
【拼音全碼】ErJiaShuangGuaMaLaiSuanLuoGeLieTongPian(WenDaMin)
【主要成份】馬來酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。
【性狀】二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)為薄膜衣片，一面刻有g(shù)sk字樣，另一面有2/500字樣，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】在飲食控制和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上，二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)適用于目前正在使用羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合聯(lián)合治療的患者或單用二甲雙胍治療后血糖控制不佳的患者的血糖改善。
【規(guī)格型號(hào)】(2mg+500mg)*14s
【用法用量】二甲雙胍單藥治療控制不佳的患者：一般二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的起始劑量為：4mg羅格列酮(每日總劑量)+現(xiàn)用的二甲雙胍劑量(見表1)羅格列酮單藥治療控制不佳的患者：一般二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的起始劑量為：1000mg二甲雙胍(每日總劑量)+現(xiàn)用的羅格列酮?jiǎng)┝?見表1)表1：二甲雙胍馬來酸羅格列酮片起始劑量先前治療用藥每日總劑量二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)常用起始劑量每片含量片數(shù)鹽酸二甲雙胍1000mg/日2mg/500mg1片，每日兩次2mg/1000mg1片，每日兩次羅格列酮4mg/日2mg/500mg1片，每日兩次8mg/日4mg/500mg1片，每日兩次*鹽酸二甲雙胍劑量在1000-2000mg/日之間的患者，開始用二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的劑量應(yīng)當(dāng)個(gè)體化。從羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合治療轉(zhuǎn)用二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)：通常二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的起始劑量為已用的羅格列酮?jiǎng)┝亢投纂p胍劑量。如果需要加強(qiáng)血糖控制：二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的每日劑量可按需要增加羅格列酮4mg和/或二甲雙胍500mg，推薦的每日大劑量為8mg/2000mg。
【不良反應(yīng)】1.二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)單獨(dú)應(yīng)用甚少引起低血糖(<2%)。2.對(duì)肝臟影響：在治療2型糖尿病的對(duì)比試驗(yàn)中，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多見，浮腫發(fā)生率為7.5%:3.5%，貧血為2.5%:1.7%。
【禁忌】對(duì)二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】腎損害患者單服二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)毋需調(diào)整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對(duì)此類患者，二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)不可與二甲雙胍合用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年患者毋需調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】1.對(duì)硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP3A4代謝的藥物無臨床相互作用。2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時(shí)，對(duì)這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)和臨床療效無影響。3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。4.與磺酰脲類合用，不明顯增加后者引起低血糖的頻率。5.與二甲雙胍合用，不增加后者胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率，不增加血漿乳酸濃度。
【藥物過量】目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)高達(dá)20mg，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。
【藥理毒理】二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)可通過增加組織對(duì)胰島素敏感性，提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外，PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性?？梢姷皆谥窘M織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的口服吸收生物利用度為99%，血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對(duì)二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的吸收總量無明顯影響，但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合，主要為白蛋白。二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗(yàn)證實(shí)，二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝?？诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
【貯藏】密封。
【包裝】2mg/500mg*14粒/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號(hào)】H20110336
【生產(chǎn)企業(yè)】GlaxoWellcomeS.A.(西班牙)
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)的功效與作用二甲雙胍馬來酸羅格列酮片(文達(dá)敏)在飲食控制和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上，本品適用于目前正在使用羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合聯(lián)合治療的患者或單用二甲雙胍治療后血糖控制不佳的患者的血糖改善。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片服用常見問題
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片為復(fù)方制劑，其有效成分含有馬來酸羅格列酮和鹽酸二甲雙胍。其在市面上被應(yīng)用廣泛，值得更多患者的關(guān)注和選用。那么，二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的作用是什么?
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的作用是用于目前正在使用羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合聯(lián)合治療的患者或單用二甲雙胍治療后血糖控制不佳的患者的血糖改善2型糖尿病的治療應(yīng)包括飲食控制。限制熱量、減輕體重和運(yùn)動(dòng)是正確治療糖尿病的基本措施，因?yàn)檫@些措施有助于改善胰島素敏感性。不僅對(duì)2型糖尿病的初次治療而且對(duì)維持藥物治療的療效均有重要作用。在2型糖尿病初始治療或口服抗糖尿病藥物增加藥物劑量以前，應(yīng)當(dāng)查明血糖控制不佳的繼發(fā)原因(如感染等)，并給予適當(dāng)治療。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的相互作用是1.馬來酸羅格列酮，抑制、誘導(dǎo)或經(jīng)細(xì)胞色素p450 的藥物：體外藥物代謝研究提示，羅格列酮在臨床治療濃度范圍內(nèi)不抑制任何主要的p450 酶。體外資料證實(shí)，羅格列酮主要經(jīng)CYp2C8代謝，極少部分經(jīng)CYp2C9代謝。2.吉非貝齊，與單獨(dú)使用羅格列酮(4mg，每天一次)相比，羅格列酮(4mg，一天一次)合用CYp2C8抑制劑吉非貝齊(600mg，一天兩次)7天后，可增加羅格列酮AUC127%。當(dāng)合用吉非貝齊時(shí)會(huì)有與羅格列酮?jiǎng)┝肯嚓P(guān)不良事件的潛在可能，故應(yīng)減少羅格列酮的應(yīng)用劑量。
3.利福平與單獨(dú)服用羅格列酮(8mg)相比，合用CYp2C8誘導(dǎo)劑-利福平(600mg.每天兩次)6天后.有減少羅格列酮的AUC66%的報(bào)道。CYp2C8抑制劑(如吉非貝齊)可能增加羅格列酮的AUC，而CYp2C8誘導(dǎo)劑(如利福平)可能降低羅格列酮的AUC。因此，在使用羅格列酮治療期間，如果開始或停止使用CYp2C8抑制劑及誘導(dǎo)劑，應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整糖尿病的治療方案。硝苯地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYp3A4代謝，因此與羅格列酮(4mg每日2次)合用，不會(huì)對(duì)這些藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響。
通過閱讀上文，相信大家對(duì)二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的作用也有了一定的了解，建議老年患者應(yīng)慎用，腎功能不全的患者慎用或是禁用，如要使用請(qǐng)?zhí)崆白稍冡t(yī)師權(quán)衡利弊后再?zèng)Q定使用。
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