替比夫定片說明書

　　替比夫定片(素比伏)替比夫定用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的替比夫定片說明書，歡迎閱讀。

　　替比夫定片商品介紹

　　通用名：替比夫定片

　　生產(chǎn)廠家: 北京諾華制藥有限公司

　　批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20070028

　　藥品規(guī)格：600mg*7片

　　藥品價格：￥147元

　　替比夫定片說明書

　　【通用名稱】替比夫定片

　　【商品名稱】替比夫定片(素比伏)

　　【英文名稱】TelbivudineTablets

　　【拼音全碼】TiBiFuDingPian(SuBiFu)

　　【主要成份】替比夫定片(素比伏)主要成份為替比夫定，化學(xué)名：1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。

　　分子式：C10H14N2O5

　　分子量：242.23

　　【性狀】替比夫定片(素比伏)為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】替比夫定用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。

　　【規(guī)格型號】600mg*7s

　　【用法用量】患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用替比夫定片(素比伏)。成人和青少年(>=16歲)替比夫定片(素比伏)的推薦劑量為每日1次，每次600mg，飯前或飯后口服均可。治療的好療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率>=50ml/min患者，按照推薦劑量和用法服用即可;腎功能損傷且肌酐清除率<50ml/min患者包括進(jìn)行血液透析終末期腎病(ESRD)患者，應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整劑量和用法。終末期腎病(ESRD)患者服用替比夫定片(素比伏)應(yīng)在血液透析完后進(jìn)行。肝功能損傷患者，無需改變推薦劑量和用法。服用替比夫定片(素比伏)期間，應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo),病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物，至少每6個月1次。

　　【不良反應(yīng)】國外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱,頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。替比夫定片(素比伏)可能造成患者CK值升高，在替比夫定注冊研究中，中度CK升高的患者比例顯著升高，為12.9%，部分患者有橫紋肌溶解傾向，偶見重癥肌無力。

　　【禁忌】替比夫定片(素比伏)禁止用于已證實(shí)對替比夫定及替比夫定片(素比伏)的其他任何成分過敏的病人。

　　【注意事項(xiàng)】1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用替比夫定。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密功監(jiān)測肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人，使用替比夫定慢性治療會導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密功監(jiān)測腎功能并適應(yīng)調(diào)整劑量。3.單用核苷類似物或合用其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。4.國為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用替比夫定治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施

　　【兒童用藥】替比夫定在16歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。替比夫定片(素比伏)不宜于兒童和青少年。

　　【老年患者用藥】替比夫定在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確?？紤]到老年人由于各種并發(fā)癥造成的腎功能損傷，在使用替比夫定片(素比伏)時，應(yīng)監(jiān)測患者的腎功能并相應(yīng)調(diào)整藥物的劑量和用法。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】替比夫定可以億泌到大鼠的乳汁中，但未對替比夫定對孕婦和HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研究;目前尚不知道替比夫定是否會分泌到人的乳汁，所以哺乳期婦女使用替比夫定片(素比伏)應(yīng)避免授乳。

　　【藥物相互作用】替比夫定通過腎小球?yàn)V過和腎小管被動擴(kuò)散的方式經(jīng)腎臟排泄，故與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。替比夫定與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可能增加替比夫定或合用藥物的血清濃度。

　　【藥物過量】沒有有意過量服用替比夫定的信息，但有一名受試者曾無意中過量服用，而沒有出現(xiàn)癥狀。健康受試者接受替比夫定1800mg/日為期4天的劑量，沒有出現(xiàn)不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的大耐受劑量尚未確定。如果服藥過量，患者應(yīng)該停止服用替比夫定，并針對中毒表現(xiàn)對患者進(jìn)行監(jiān)控，必要時給予適當(dāng)?shù)囊话阒С种委煛Ｈ绻眠^量，可以考慮進(jìn)行血液透析。在單次服用替比夫定200mg后的2小時內(nèi)，進(jìn)行血液透析4小時可以清除約23%的替比夫定。

　　【藥理毒理】1.作用機(jī)制：替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止，從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶，濃度<=10μM時未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。2.抗病毒作用：在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細(xì)胞中和HBV病毒表達(dá)的人類肝細(xì)胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用，結(jié)果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)在兩類細(xì)胞系統(tǒng)中為0.2μM左右。在細(xì)胞培養(yǎng)中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。3.耐藥性：對一項(xiàng)三期全球登記試驗(yàn)(007GLOBEstudy)中實(shí)際治療(as-treated)的分析發(fā)現(xiàn)，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，血清中未發(fā)現(xiàn)可檢測的HBVDNA的比例分別為59%(252/430)和89%(202/227)。

　　【藥代動力學(xué)】健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動力學(xué)相似。在服用1~4小時(中值為2小時)后，替比夫定大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD)，AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD)，低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg，連續(xù)給藥5~7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時。單劑600mg服用時，食物(高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal)不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動力學(xué)。體外試驗(yàn)表明替比夫定與人血漿蛋白結(jié)合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血漿和血細(xì)胞分開，并迅速在周圍組織中分布。替比夫定對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過被動擴(kuò)散的方式以原藥的形式通過腎臟排出，因?yàn)槟I臟分泌是替比夫定清除的主導(dǎo)途徑，所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應(yīng)相應(yīng)調(diào)整劑量和服用方法。

　　【貯藏】密封、陰涼處保存。

　　【包裝】PVC/鋁塑泡罩包裝，每板含有7片薄膜衣片。每盒裝有7片。

　　【有效期】24月

　　【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-077)-2010Z

　　【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20070028

　　【生產(chǎn)企業(yè)】北京諾華制藥有限公司

　　替比夫定片(素比伏)的功效與作用替比夫定片(素比伏)替比夫定用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。

　　替比夫定片服用常見問題

　　替比夫定片一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，已投入臨床使用多時。替比夫定片在臨床上的治療效果顯著，且對人體的副作用少。那么，替比夫定片主治什么?

　　替比夫定片在臨床適用于治療有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發(fā)病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現(xiàn)者。臨床表現(xiàn)為乏力、畏食、惡心、腹脹、肝區(qū)疼痛等癥狀。肝大，質(zhì)地為中等硬度，有輕壓痛。病情重者可伴有慢性肝病面容、蜘蛛痣、肝掌、脾大，肝功能可異?；虺掷m(xù)異常。

　　替比夫定片是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定片可被細(xì)胞激酶磷酸化，轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBV DNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭，抑制該酶活性。替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復(fù)制。

　　替比夫定同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑，而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100μM時對人細(xì)胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達(dá)l0μM時，在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

　　替比夫定片在臨床上的適用范圍廣泛，不僅治療效果顯著，且對人體的副作用少，值得患者信賴?；颊叻锰姹确蚨ㄆ瑫r，應(yīng)按說明書要求服用，對癥下藥。

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