比卡魯胺膠囊說(shuō)明書
比卡魯胺膠囊用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物活外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的比卡魯胺膠囊說(shuō)明書，歡迎閱讀。
比卡魯胺膠囊商品介紹
通用名：比卡魯胺膠囊
生產(chǎn)廠家: 山西振東制藥股份有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20060983
藥品規(guī)格：50mg*10粒*3板
藥品價(jià)格：￥0元
比卡魯胺膠囊說(shuō)明書
【藥品名稱】
【商品名】巖列舒
【通用名】比卡魯胺膠囊
【漢語(yǔ)拼音】Bikalu‘an Jiaonang
【英文名】Bicalutamide Capsules
【主要成分】比卡魯胺
【性狀】巖列舒內(nèi)容物為白色活類白色顆粒。
【適應(yīng)癥】巖列舒用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物活外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
【用法用量】
口服。
1、成人成年男性包括老年人：一次1粒(50mg)，一日1次，用巖列舒治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開始。
2、兒童巖列舒禁用于兒童。
3、腎損害對(duì)于腎損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量。
4、肝損傷對(duì)于輕度肝損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量，中重度肝損害的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項(xiàng))。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)發(fā)生頻率
頻率系統(tǒng)分類事件
多見(≥10%)生殖系統(tǒng)和乳房乳房觸痛(1)
男性乳房女性化(1)
全身潮紅(1)
常見(≥1%且<10%)胃腸道腹瀉、惡心
肝膽系統(tǒng)肝功能改變(2)(轉(zhuǎn)氨酶水平升高、膽汁阻塞、黃疸)
全身乏力、瘙癢
少見(≥0.1%且<1%)免疫系統(tǒng)過敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫和蕁麻疹
呼吸，胸廓和縱隔間質(zhì)性肺病
罕見(≥0.01%且<0.1%)胃腸道嘔吐
皮膚和皮下組織皮膚干燥
肝膽系統(tǒng)肝功能衰竭(3)
(1)可隨睪丸切除術(shù)減輕。
(2)極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無(wú)論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善(見注意事項(xiàng))。
(3)接受巖列舒治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期檢查肝功能(見注意事項(xiàng))。
罕見觀察到對(duì)心血管的作用，如心絞痛、心衰、傳導(dǎo)障礙(包括pR和QT間期延長(zhǎng))，心律不齊和非特異性ECG改變。
罕見報(bào)告血小板減少癥。
在使用巖列舒與LHRH類似物伍用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列不良事件(臨床試驗(yàn)者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1%)。這些不良事件與藥物的使用尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。
心血管系統(tǒng)：心衰。
消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。
泌尿生殖系統(tǒng)：陽(yáng)痿、夜尿增多。
血液學(xué)：貧血。
皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營(yíng)養(yǎng)：糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。
全身：腹痛、胸痛、頭痛、疼痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
【禁忌】
巖列舒禁用于婦女和兒童。
巖列舒不能用于對(duì)巖列舒過敏的病人。
巖列舒不可與特非那定、阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。
【注意事項(xiàng)】
巖列舒廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以巖列舒對(duì)有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。
由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在巖列舒治療的初六個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。
嚴(yán)重的肝功能改變很少見于巖列舒的治療(見不良反應(yīng))。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止巖列舒治療。
巖列舒顯示抑制細(xì)胞色素p450(CYp3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYp3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見禁忌何藥物相互作用)。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：巖列舒不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。
【藥物相互作用】
巖列舒與LHRH類似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
體外試驗(yàn)顯示R-比卡魯胺是CYp3A4的抑制劑，對(duì)CYp2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細(xì)胞色素p450(CYp)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與巖列舒之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用巖列舒28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加了80%。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)巖列舒與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時(shí)，可能需要減低這些藥物的劑量。對(duì)環(huán)孢菌素，推薦在巖列舒治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測(cè)血漿濃度和臨床狀況。
當(dāng)巖列舒與抑制藥物氧化的其它藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可引起巖列舒血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明巖列舒可與香豆素類抗凝劑，如：華法令，競(jìng)爭(zhēng)其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用巖列舒，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】巖列舒禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正在哺乳的母親。
【兒童用藥】巖列舒禁用于兒童。
【藥物過量】沒有人類過量的經(jīng)驗(yàn)，沒有特效的解藥，應(yīng)該對(duì)癥治療。透析可能沒有幫助，因?yàn)閹r列舒與蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測(cè)。
【藥理作用】
巖列舒屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其他內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用巖列舒可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。
巖列舒是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。
【毒理研究】
巖列舒是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
巖列舒經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在巖列舒的每日用量下，(R)-對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用巖列舒50mg時(shí)，(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，(R)-對(duì)映體的血漿清除較慢。
巖列舒與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
【貯藏】室溫條件下，密閉保存。
【規(guī)格】50mg*10粒*3板/盒
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20060983
【生產(chǎn)廠家】山西振東制藥股份有限公司
巖列舒的功效與作用巖列舒用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物活外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
比卡魯胺膠囊使用常見問題
比卡魯胺膠囊有哪些注意事項(xiàng)?比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結(jié)合而使其無(wú)有效的基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。那么，患者在使用比卡魯胺膠囊時(shí)，應(yīng)該注意的事項(xiàng)有哪些呢?
比卡魯胺膠囊一種非類固醇的雄激素拮抗劑，是晚期前列腺癌姑息治療的一線用藥。屬于激素類抗癌藥物，比卡魯胺膠囊只對(duì)含有雄性激素受體的器官有作用，因此對(duì)男性性器官雄性激素依賴性惡性腫瘤起作用。不造成正常細(xì)胞DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄抑制。本藥品使用方便，也容易被消費(fèi)者接受，與前列腺切除或睪丸切除術(shù)等外科手術(shù)治療前列腺癌相比更容易被患者接受，并且保留患者性功能，維持患者良好的生活質(zhì)量。膠囊制劑患者購(gòu)買和使用都很方便。
那么，比卡魯胺膠囊有哪些注意事項(xiàng)呢?本藥品被廣泛應(yīng)用于肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以比卡魯胺膠囊對(duì)有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本藥品治療的初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。本藥品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。孕婦及哺乳期婦女用藥禁用此藥品。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響的調(diào)查，比卡魯胺膠囊不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。
以上是比卡魯胺膠囊有哪些注意事項(xiàng)的相關(guān)內(nèi)容，寶芝林大藥房溫馨提示：不良反應(yīng)的產(chǎn)生，大多是由于患者不合理用藥，藥物相互作用聯(lián)合用藥不當(dāng)，私自減藥或停藥等原因?qū)е?，因此建議患者應(yīng)當(dāng)嚴(yán)格按照說(shuō)明書用藥，并在主治醫(yī)師的指導(dǎo)下，選擇合適的用藥劑量使用。
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