普瑞巴林膠囊說明書
普瑞巴林膠囊說明書
普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)1、廣泛性焦慮障礙;2、糖尿病性外周神經(jīng)病;3、皰疹后神經(jīng)痛;4、纖維肌痛綜合征;5、癲癇的輔助治療。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的普瑞巴林膠囊說明書，歡迎閱讀。
普瑞巴林膠囊商品介紹
通用名：普瑞巴林膠囊
生產(chǎn)廠家: Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH (Betriebsstatte Freiburg)(德國(guó))(輝瑞制藥有限公司分裝)
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20100102
藥品規(guī)格：150mg*8s
藥品價(jià)格：￥98元
普瑞巴林膠囊說明書
【通用名稱】普瑞巴林膠囊
【商品名稱】普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)
【拼音全碼】PuRuiBaLinJiaoNang(LeRuiKa)
【主要成份】普瑞巴林化學(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式：C8H17NO2分子量：159.23
【性狀】普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末
【適應(yīng)癥/功能主治】1、廣泛性焦慮障礙;2、糖尿病性外周神經(jīng)病;3、皰疹后神經(jīng)痛;4、纖維肌痛綜合征;5、癲癇的輔助治療。
【規(guī)格型號(hào)】75mg*8s
【用法用量】普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)推薦劑量為每次75或150mg，每日2次;或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次;或者每次50mg，每日3次?？稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次(600mg/日)。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性，且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率，劑量超過300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。
【不良反應(yīng)】主要為頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、口干、水腫、體重增加及"思維異常"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見產(chǎn)品說明書。
【禁忌】對(duì)普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)可能引起外周水腫，心功能III或IV級(jí)的充血性心衰患者應(yīng)慎用。普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí)，應(yīng)停用普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)。普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。≤17歲的患者不宜使用。
【兒童用藥】由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年(12-17歲)不推薦使用樂瑞卡。
【老年患者用藥】老年患者(年齡65歲以上)由于腎功能減退可能需要減量(見
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。動(dòng)物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對(duì)人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。除非必要(孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn))，否則妊娠期間不應(yīng)服用樂瑞卡。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌;但是，樂瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。
【藥物相互作用】由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄，可忽略樂瑞卡在人體內(nèi)的代謝(尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物)。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結(jié)合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。同樣，在動(dòng)物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉西泮、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對(duì)普瑞巴林的清除無顯著臨床影響。普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時(shí)，兩種物質(zhì)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均不受影響。普瑞巴林可能加強(qiáng)乙醇及勞拉西泮的作用。在臨床對(duì)照研究中，當(dāng)多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉西泮或乙醇合用時(shí)，未對(duì)患者的呼吸造成有臨床意義的影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報(bào)告。普瑞巴林可增強(qiáng)羥考酮所致的認(rèn)知功能障礙和總體運(yùn)動(dòng)功能障礙。藥物相互作用的研究?jī)H在成人中進(jìn)行，而沒有特別在老年志愿者中進(jìn)行。
【藥物過量】人體急性藥物過量的癥狀、體征及實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：普瑞巴林過量使用的經(jīng)驗(yàn)有限。臨床研發(fā)項(xiàng)目中，報(bào)告偶然藥物過量的高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達(dá)2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應(yīng)類型與推薦劑量組沒有臨床差異。藥物過量的治療或處理：普瑞巴林過量沒有特異性解毒藥物。如果確認(rèn)藥物過量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應(yīng)注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測(cè)生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數(shù)已知的普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)過量病例未應(yīng)用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床
【藥理毒理】普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后，24-48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì)對(duì)普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。代謝：普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對(duì)映體向R-旋光對(duì)映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對(duì)于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量。線性/非線性：在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較小(<20%)。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測(cè)。因此，無須常規(guī)監(jiān)測(cè)普瑞巴林的血漿濃度。
【貯藏】密封，在干燥處保存
【包裝】8粒/盒
【有效期】36月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20100102
【生產(chǎn)企業(yè)】PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(BetriebsstatteFreiburg)(德國(guó))(輝瑞制藥有限公司分裝)
【樂瑞卡FDA妊娠分級(jí)】C級(jí):動(dòng)物研究證明藥物對(duì)胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等)，或尚無設(shè)對(duì)照的妊娠婦女研究，或尚未對(duì)妊娠婦女及動(dòng)物進(jìn)行研究。本類藥物只有在權(quán)衡對(duì)孕婦的益處大于對(duì)胎兒的危害之后，方可使用。
普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)的功效與作用普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)1、廣泛性焦慮障礙;2、糖尿病性外周神經(jīng)病;3、皰疹后神經(jīng)痛;4、纖維肌痛綜合征;5、癲癇的輔助治療。
普瑞巴林膠囊使用常見問題
帶狀皰疹后神經(jīng)痛相信很多人并不熟悉這種疾病，帶狀皰疹后神經(jīng)痛危害且影響力很大。而普瑞巴林膠囊能夠很好的治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。那么，普瑞巴林膠囊有副作用嗎?
普瑞巴林膠囊的副作用尚不明確。但是普瑞巴林膠囊具有一定的不良反應(yīng)。其不良反應(yīng)是頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、口干、水腫、體重增加及"思維異常"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見產(chǎn)品說明書。
普瑞巴林膠囊可能引起外周水腫，心功能III或IV級(jí)的充血性心衰患者應(yīng)慎用。普瑞巴林膠囊相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí)，應(yīng)停用普瑞巴林膠囊。普瑞巴林膠囊可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。≤17歲的患者不宜使用。
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄，可忽略普瑞巴林膠囊在人體內(nèi)的代謝(尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物)。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結(jié)合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。同樣，在動(dòng)物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對(duì)普瑞巴林的清除無顯著臨床影響。普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時(shí)，兩種物質(zhì)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均不受影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報(bào)告。普瑞巴林可增強(qiáng)羥考酮所致的認(rèn)知功能障礙和總體運(yùn)動(dòng)功能障礙。藥物相互作用的研究?jī)H在成人中進(jìn)行，而沒有特別在老年志愿者中進(jìn)行。
通過上述的介紹，相信大家有了大致的理解了。普瑞巴林膠囊是具有一定的不良反應(yīng)的，患者在服用的時(shí)候一定要按照正確的用法用量進(jìn)行服用。溫馨提示：老年患者(年齡65歲以上)由于腎功能減退可能需要減量(見【用法用量】腎功能損傷患者用藥)。
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