注射用福莫司汀說明書
注射用福莫司汀說明書
武活龍(福莫司汀)治療惡性黑色素瘤和原發(fā)性腦瘤。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用福莫司汀說明書，歡迎閱讀。
注射用福莫司汀商品介紹
通用名：注射用福莫司汀
生產(chǎn)廠家: 法國LES LABORATOIRES SERVIER
批準(zhǔn)文號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20100386
藥品規(guī)格：208 mg x 1 安瓿
藥品價(jià)格：￥2445元
注射用福莫司汀說明書
【藥品名稱】
【商品名】武活龍
【通用名】注射用福莫司汀
【漢語拼音】Zhusheyong Fumositing
【英文名】Fotemustine for Injection
【主要成分】福莫司汀
化學(xué)成份：化學(xué)名稱為：(±)1-[3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲]乙基亞磷酸二乙酯
分子式：C9H19ClN3O5p
分子量：315.69
【性狀】武活龍為淡黃色凍干塊狀物。
【適應(yīng)癥】
用于治療原發(fā)性惡性腦腫瘤和播散性惡性黑色素瘤(包括腦內(nèi)部位)。
【用法用量】
武活龍必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下用藥。
在使用前立即配制溶液。溶液一經(jīng)配制，必須在避光條件下給予;靜脈輸注控制在1小時(shí)以上。用4ml安瓿瓶?jī)?nèi)的無菌乙醇溶液將福莫司汀瓶中的內(nèi)容物溶解，然后計(jì)算好用藥劑量，將溶液用250ml 5%等滲葡萄糖稀釋后，用于靜脈輸注。
1.單一藥劑化療包括：
1) 誘導(dǎo)治療：每周一次連續(xù)三次后，停止用藥4～5周。
2) 維持治療：每三周治療一次。
通常使用劑量100mg/㎡。
2. 聯(lián)合化療：去掉誘導(dǎo)治療中的第三次給藥，劑量維持100mg/㎡。
【不良反應(yīng)】
1. 不良反應(yīng)主要是對(duì)血液學(xué)方面的影響，表現(xiàn)為血小板減少(40.3%)和白細(xì)胞減少(46.3%)，發(fā)生時(shí)間較晚，低水平分別在首劑誘導(dǎo)治療后的4～5周和5～6周出現(xiàn)。
若在注射用福莫司汀治療前，進(jìn)行過化學(xué)治療及/或武活龍與其它可以誘導(dǎo)造血毒性的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，會(huì)增加血液系統(tǒng)的不良反應(yīng)。
2. 常見中度惡心及嘔吐(46.7%)，多出現(xiàn)在注射后2小時(shí)內(nèi)。此外見于氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素中有中度的、暫時(shí)性、可逆性的增高(29.5%)。
3. 少見的不良反應(yīng)有發(fā)熱(3.3%)、注射部位靜脈炎(2.9%)、腹瀉(2.6%)、腹痛(1.3%)、尿素暫時(shí)性增加(0.8%)、瘙癢(0.7%)、暫時(shí)性、可逆性的神經(jīng)功能障礙(意識(shí)障礙、感覺異常、失味癥)(0.7%)等。
4. 與達(dá)卡巴嗪聯(lián)合應(yīng)用時(shí)(參見藥物的相互作用)，觀察到有極少發(fā)生的肺毒性(急性成年人呼吸抑制綜合癥)。
【禁忌】
1. 懷孕期及哺乳期婦女;
2. 禁用于合并使用黃熱病疫苗和采用苯妥英鈉作為預(yù)防治療(見藥物的相互作用);
3. 武活龍通常不推薦與減毒活疫苗聯(lián)合使用。
【注意事項(xiàng)】
1、不推薦將武活龍用于過去4周內(nèi)用過化療或6周內(nèi)用過亞硝基脲類藥物治療的患者。
2、武活龍只可考慮用于血小板和/或粒細(xì)胞計(jì)數(shù)分別≥1×1012·L-1和≥2×109·L-1的患者。每次用藥前，都應(yīng)做血細(xì)胞計(jì)數(shù)，并根據(jù)血液學(xué)狀態(tài)調(diào)整劑量。
3、從誘導(dǎo)治療開始到維持治療開始，推薦的間隔是8周，在2個(gè)維持治療周期之間，推薦的間隔期是3周。推薦在誘導(dǎo)治療中或后進(jìn)行肝功能檢查。
4. 只有在血小板和/或粒性白細(xì)胞計(jì)數(shù)分別達(dá)到100,000/mm3和2,000/mm3時(shí)，才考慮進(jìn)行維持治療。
5. 建議在誘導(dǎo)及其后治療期間進(jìn)行肝功能檢查。
6. 當(dāng)動(dòng)物血漿濃度相當(dāng)于人靜脈滴注治療劑量的濃度時(shí)，大鼠可出現(xiàn)視網(wǎng)膜萎縮，猴子可出現(xiàn)視網(wǎng)膜脫落，這個(gè)變化對(duì)人的影響還不清楚。在治療期間應(yīng)常規(guī)進(jìn)行眼底檢查。
7. 配制的溶液應(yīng)避免接觸皮膚和粘膜，以及任何藥物溶液吸收的可能性，建議配制溶液時(shí)戴口罩和保護(hù)手套，如果意外濺出，用水徹底沖洗。
8. 污染的物品應(yīng)在保證安全的條件下予以廢棄。
【FDA妊娠藥物分級(jí)】
調(diào)查或市場(chǎng)經(jīng)驗(yàn)等研究顯示，該藥品有危害人類胎兒的明確證據(jù);但在某些情況(如孕婦存在嚴(yán)重的、危及生命的疾病，沒有更安全的藥物可供使用，或藥物雖安全但使用無效)，孕婦用藥的獲益大于危害。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
已知亞硝基脲類有潛在的致突變性和致癌性，故孕期及哺乳期禁用。
【兒童用藥】目前未對(duì)兒童進(jìn)行武活龍研究的資料。不推薦使用。
【老年用藥】武活龍未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
與所有細(xì)胞毒藥物有相同的相互作用。
1. 因?yàn)槟[瘤增加了血栓的危險(xiǎn)，通常采用抗凝血治療。腫瘤病例中血液凝固性存在很大的個(gè)體間差異，從而增加了口服抗凝血?jiǎng)┡c抗腫瘤化療之間相互作用的不測(cè)事件。因此，如若決定患者口服抗凝血?jiǎng)┲委煟枰黾覫NR檢驗(yàn)的次數(shù)。
2. 聯(lián)合用藥禁忌 ：
1)苯妥英鈉(為了預(yù)防某些抗腫瘤藥物誘發(fā)的驚厥時(shí)應(yīng)用) ：
應(yīng)用阿霉素、柔紅霉素、卡鉑、順鉑、卡莫司汀、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春堿、博來霉素、甲氨蝶呤時(shí)，由于細(xì)胞增殖抑制劑導(dǎo)致苯妥英鈉在消化道吸收的減少，從而誘發(fā)驚厥的發(fā)作?？啥虝r(shí)間與抗驚厥的苯二氮卓類藥合用。
2) 黃熱病疫苗引致廣泛致命的疫苗疾病的危險(xiǎn)。
3. 聯(lián)合用藥需考慮 ：
1)環(huán)孢菌素(阿霉素、依托泊苷)：可能有過度的免疫抑制，導(dǎo)致淋巴組織增生的危險(xiǎn)性。
2)免疫抑制劑(由環(huán)孢菌素外推法得出)：過度的免疫抑制，導(dǎo)致淋巴細(xì)胞增生的危險(xiǎn)性。
4. 武活龍與達(dá)卡巴嗪特定的相互作用：
當(dāng)武活龍與大劑量達(dá)卡巴嗪在同一天同時(shí)應(yīng)用時(shí)偶爾會(huì)發(fā)生肺毒性(急性成年人呼吸窘迫綜合癥)，注意避免此種給藥方法。
應(yīng)根據(jù)下述推薦方法進(jìn)行聯(lián)合用藥：
1) 誘導(dǎo)治療：
福莫司汀100mg/m2/天，在第1天和第8天。
達(dá)卡巴嗪250mg/m2/天，在第15，16，17和18天。
5周的治療休息期。
2)維持治療：
福莫司汀100mg/m2/天，在第1天。
達(dá)卡巴嗪250mg/m2/天，在第2，3，4，5天。
【藥物過量】
目前尚無特效的解毒劑，需加強(qiáng)血液學(xué)監(jiān)控。出現(xiàn)藥物過量時(shí)，對(duì)癥處理
【藥理作用】
福莫司汀為亞硝基脲類中的抑制細(xì)胞增殖的抗腫瘤藥物，具有烷基化和氨甲酰化活性，及實(shí)驗(yàn)性的廣譜抗腫瘤活性。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式含有一個(gè)丙氨酸的生物電子等配體(氨基-1-乙基磷酸)，使其容易穿透細(xì)胞及通過血腦屏障。
【毒理研究】
福莫司汀在鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、體外人淋巴試驗(yàn)測(cè)定結(jié)果均為陽性，是致突變劑。
尚未進(jìn)行生殖毒性研究。但其他的亞硝基脲類藥物在動(dòng)物試驗(yàn)中顯示致畸和胚胎毒性。因此福莫司汀在孕婦和育齡婦女中盡量避免使用，特別是在懷孕前3個(gè)月在使用時(shí)需權(quán)衡母嬰的利弊。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
人體靜脈輸注后，血漿消除動(dòng)力學(xué)呈單指數(shù)或雙指數(shù)消除，終末半衰期短。藥物分子幾乎完全被代謝。血漿蛋白結(jié)合率低(25～30%)。
福莫司汀可以穿過血腦屏障。用14C標(biāo)記后，大約有50~60%放射活性在尿中檢測(cè)到(其中30~40%是在24小時(shí)檢測(cè)到的)，在尿中未檢測(cè)到代謝物。約5%的發(fā)射活性在分辯中檢測(cè)到，不到0.2%以CO2形式排除。
【貯藏】遮光，密封，在2～8℃保存，新配制的溶液必須立刻使用。
【有效期】24個(gè)月。
【規(guī)格】208mg/瓶
【批準(zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào) H20100386
【生產(chǎn)廠家】法國LES LABORATOIRES SERVIER
武活龍的功效與作用武活龍(福莫司汀)治療惡性黑色素瘤和原發(fā)性腦瘤
注射用福莫司汀使用常見問題
注射用福莫司汀是一個(gè)抗癌藥物，在臨床上的應(yīng)用廣泛。注射用福莫司汀的療效可靠，受到了廣大患者的一致好評(píng)。那么，注射用福莫司汀的不良反應(yīng)有哪些?
注射用福莫司汀的不良反應(yīng)是，注藥后開頭2小時(shí)內(nèi)可有中度惡心和嘔吐;中度暫時(shí)性可逆性轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶及膽紅素升高。少見的不良反應(yīng)有發(fā)熱;注射部位靜脈炎;腹瀉;腹痛;暫時(shí)性血尿素升高;瘙癢;暫時(shí)性可逆性神經(jīng)障礙(意識(shí)障礙、感覺異常、味覺缺失)。
因此，注射用福莫司汀使用期間應(yīng)注意，從誘導(dǎo)治療開始到維持治療開始，推薦的間隔期是8周，在兩個(gè)維持治療周期之間，推薦的間隔期是3周。維持治療只可考慮用于血小板/或粒細(xì)胞計(jì)數(shù)適宜，即二者分別為≥10萬/mm和≥2000/mm的患者。推薦在誘導(dǎo)治療中或后進(jìn)行肝功能檢查。不推薦將注射用福莫司汀用于過去4周內(nèi)用過化療或6周內(nèi)用過亞硝基脲類藥物治療的患者。每次用藥前，都應(yīng)做血細(xì)胞計(jì)數(shù)，并根據(jù)血液學(xué)狀態(tài)調(diào)整劑量。
注射用福莫司汀在臨床上適用于治療原發(fā)性腦內(nèi)腫瘤和播散性惡性黑色素瘤(包括腦內(nèi)部位)。惡性黑色素瘤和晚期癌癥。不宜手術(shù)的原發(fā)性腦腫瘤。多發(fā)性淋巴轉(zhuǎn)移性惡性腫瘤和白血病。注射用福莫司汀是亞硝脲類抗腫瘤新藥，脂溶性較好。注射用福莫司汀的基本作用是使細(xì)胞內(nèi)的DNA烷基化，引起DNA降解和合成受阻，同時(shí)也會(huì)影響RNA和蛋白質(zhì)合成。
由此可見，注射用福莫司汀的不良反應(yīng)是比較少的。注射用福莫司汀在臨床上的療效可靠，且對(duì)人體的副作用少，值得患者信賴。
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