注射用兩性霉素B脂質體說明書
注射用兩性霉素B脂質體治療真菌感染的病人下面是學習啦小編整理的注射用兩性霉素B脂質體說明書，歡迎閱讀。
注射用兩性霉素B脂質體商品介紹
通用名：注射用兩性霉素B脂質體
生產廠家: Ben Venue Laboratories Inc.(美國
批準文號：進口藥品注冊證號:50mg: X20000445, 100m
藥品規(guī)格：50mg
藥品價格：￥1117.2元
注射用兩性霉素B脂質體說明書
安浮特克主要成份為：兩性霉素B;其化學名稱為：
[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-氨基-3,6-二氧基-b-D-甘露吡咯糖酰)氧基]-1,3,5,6,9,11,17,37-八羥基-15,16,18-三甲基-14,39-二氧雙環(huán)-[33.3.1]壬三十烷-19,21,23,25,27,29,31-庚烯-36-羧酸。
其結構式為：
分子式：C42H73NO17
分子量：924.10
【性狀】安浮特克為黃色凍干無菌的塊狀物。
【藥代動力學】
在51個使用安浮特克治療真菌感染的骨髓移植患者中，患者的平均年齡和體重分別為32歲(3-52歲)和69.5kg(14-116kg)。安浮特克劑量為0.5-8.0mg/kg/天。在此研究中對兩性霉素B的測定不區(qū)分與膽固醇酰硫酸鈉形成復合物的兩性霉素B和未結合的兩性霉素B。
對血漿中藥物動力學參數(shù)采用群體模型方法。安浮特克中兩性霉素B的藥物動力學用一個開放的二室結構模型能夠得到好的描述。該動力學為非線性，藥物分布的穩(wěn)態(tài)量和總血漿清除率隨劑量增加而增加。在0.5-8.0mg/kg/天的劑量范圍內血漿中藥物的濃度增加按比例小于藥物劑量的增加，分布容積的增加則可能反映了組織對藥物的吸收?；颊唛g藥物動力學參數(shù)的差異很大程度上是體重和劑量的變化所致。清除率差異為26%(未能解釋此差異)。根據(jù)這些患者建立的群體模型，安浮特克按4種劑量所預測的藥物動力學參數(shù)如下表所示。
安浮特克多次給藥后兩性霉素B的藥物動力學參數(shù)
安浮特克(mg/kg/天)
動力學參數(shù)平均值[a]3456
穩(wěn)態(tài)分布容積(L/kg)3.84.14.34.5
總血清清除率(L/hr/kg)0.1050.1120.1170.121
分布半衰期(分鐘)3.53.53.43.4
清除半衰期(小時)27.528.228.628.8
大血藥濃度(μg/ml)2.62.93.13.4
穩(wěn)態(tài)時血藥濃度時間
曲線下面積(μg/ml/hr)29364350
以二室模型描述安浮特克給藥后兩性霉素B的藥動力學，給藥速度為1mg/kg/小時。
另外，普通兩性霉素B的藥物動力學在15例用兩性霉素B治療曲霉菌感染的患者中進行了研究，患者的平均年齡與體重分別為21歲(4-66歲)和60kg(19-117kg)，用群體模型來估測藥物動力學參數(shù)，兩性霉素B的動力學用一個開放的二室?guī)Ь€性清除的模型得到好描述。以1mg/kg兩性霉素B多次給藥后兩性霉素B藥動力學參數(shù)
動力學參數(shù)平均值[a]數(shù)值
穩(wěn)態(tài)分布容積(L/kg)1.1
總血清清除率(L/hr/kg)0.028
分布半衰期(分鐘)38
清除半衰期(小時)39
大血藥濃度(μg/ml)2.9
穩(wěn)態(tài)血藥濃度時間曲線下面積(μg/ml/hr)36
數(shù)據(jù)取自15例使用兩性霉素B治療曲霉菌感染或經驗治療的患者，以二室模型描述使用兩性霉素B脫氧膽酸后的藥物動力學，給藥速度=0.25mg/kg/hr。
在另一項25例患者的研究中，將安浮特克中的兩性霉素B復合物和普通兩性霉素B區(qū)分開來分析。這些患者是因曲霉病或因高熱和中性白細胞減少而導致免疫功能受損。在以1mg/kg/hr的劑量給藥后，血漿中的兩性霉素B總濃度的25±18%(平均值(標準差)以本形式存在，1小時后這比例降至9.3±7.9%，24小時后降至7.5±9.3%。
用群體模型的方法對上述51例骨髓移植病人的腎、肝功能和年齡對安浮特克藥物動力學的影響進行了研究。
腎損傷：
對有腎損傷的患者，以安浮特克給藥后，其兩性霉素B的藥動力學與基礎血清肌酸酐的清除率無關，平均基礎血清肌酸酐為74.0(35-202)ml/分/70kg，更嚴重腎損傷對安浮特克的藥物動力學的影響則未研究。
肝損傷：
根據(jù)肝臟酶活性和膽紅素的測定結果，以安浮特克給藥后，兩性霉素B的藥物動力學與基礎肝功能無關，AST和膽紅素分別為59.4±70IU/ml和3.5±3.7mg/dl(平均值(標準差)，更嚴重的肝損傷對安浮特克的藥物動力學的影響則未研究。
年齡以安浮特克給藥，兩性霉素B的藥物動力學與患者的年齡無關，患者平均年齡為32歲(3-52歲)。
【用法用量】
對于成年人和兒童，根據(jù)要求可按3.0-4.0mg/kg/天的劑量使用。若無改善或真菌感染惡化，劑量可增至6mg/kg/天。
將溶解的安浮特克用5%葡萄糖注射液稀釋，以1mg/kg/小時的速度作靜脈注射。在每一個療程的第一次用藥前建議作試驗注射，以少量藥(10ml稀釋液含有1.6-8.3mg)用15-30分鐘注射。再仔細觀察30分鐘。
如果患者可以忍受并無與輸注有關的反應，則輸注時間可縮短至不少于2小時，如果病人出現(xiàn)急性反應或不能耐受輸容積，則輸注時間要延長。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
胎兒致畸性(B類妊娠):無孕婦使用安浮特克的報告。在生殖系統(tǒng)實驗中，給大鼠使用相當于人體推薦劑量的0.4倍、對兔使用相當于人體推薦劑量的1.1倍的安浮特克，無發(fā)現(xiàn)對胎兒有害的證據(jù)。因為動物生殖實驗不能完全預見人的反應，同時未對孕婦進行嚴格試驗，故安浮特克只有在預見的益處大于對胎兒的潛在危險時才可在懷孕期間使用。
哺乳期的母親
尚不清楚安浮特克是否會分泌到乳汁中。由于兩性霉素B對嬰兒的潛在嚴重不良反應，同時也考慮到藥物對母親的重要性，應在哺乳期母親是否停止母乳喂養(yǎng)或停止用藥這兩者之間作出選擇。
【兒童用藥】
97例患有深部真菌感染的兒童患者，以同成人的日劑量(mg/kg)相仿的劑量使用安浮特克，未報導有意外的不良反應
【老人用藥】
用安浮特克治療了68例65歲以上的患者，未報發(fā)生意外的不良反應。
【藥物相互作用】
尚未對安浮特克進行正式的藥物相互作用試驗。目前已知下列藥物與普通兩性霉素B同時使用時發(fā)生藥物相互作用，這些藥物可能亦與安浮特克發(fā)生相互作用。
抗腫瘤藥
抗腫瘤藥物與普通兩性霉素B同時使用可能增加導致腎毒性、支氣管痙攣和低血壓的可能性。因而，當抗腫瘤藥與安浮特克同時給藥時需慎重。
皮質類固醇和促皮質素(ACTH)
它們與普通兩性霉素B同時使用可能降低血鉀并導致心臟功能異常。若它們與安浮特克同時使用，應該監(jiān)測血清電解質和心臟功能。
環(huán)胞菌素
在比較安浮特克和普通兩性霉素B對血清肌酐值的發(fā)熱和中性白細胞減少的患者進行經驗治療的隨機雙盲試驗中，對使用環(huán)胞素或免疫抑制劑的患者進行分組，在各種組合中均出現(xiàn)血清肌酐的升高，但是使用普通兩性霉素B時血清肌酐升高更多。
洋地黃糖苷與普通兩性霉素B同時使用可能引起低血鉀和增加洋地黃毒性，若洋地黃糖苷與安浮特克同時使用，應密切監(jiān)測血清鉀水平。
氟尿嘧啶
含兩性霉素B的藥物與氟尿嘧啶同時使用可能增加氟尿嘧啶的毒性，它可能是通過增加細胞攝取與降低腎排泄而引起，當氟尿嘧啶與安浮特克同時使用時需非常慎重。
咪唑類藥物(酮康唑，咪康唑，氟康唑等)
咪唑衍生物如咪康唑和酮康唑能抑制麥角淄醇合成，在動物體內和體外試驗中與普通兩性霉素B有拮抗作用。這一現(xiàn)象的臨床意義尚未確定。
其它對腎有毒性的藥物
普通兩性霉素B與氨基糖苷和五氮唑藥物同時使用可能增加由藥物引起的腎毒性。當氨基葡萄糖苷和五氮唑藥物與安浮特克同時使用時需慎重。建議密切臨測服用有腎毒性藥物的患者的腎功能。
骨骼肌松弛劑
普通兩性霉素B引起的低血鉀可能增加骨骼肌松弛劑(即箭毒堿)的箭毒樣效果。如果骨骼肌松弛劑與安浮特克同用，需密切監(jiān)測血清鉀水平。
【藥物過量】
安浮特克不可通過血透析清除，有報導普通兩性霉素B過量導致心跳停博或呼吸停止。
【規(guī)格】
安浮特克(注射用兩性霉素B膽固醇酸脂復合物)為無菌凍干粉，裝盛于一次性使用玻璃瓶中。每一瓶單獨包裝。
安浮特克50mg裝于20ml瓶(NDC61471-115-12)
安浮特克100mg裝于50ml瓶(NDC61471-110-12)
【貯藏】
未開啟的安浮特克應保存于15-30℃(59-86華氏度)中。在使用之前，安浮特克應置于包裝盒內
【有效期】
三年，詳見小包裝盒
安浮特克的功效與作用安浮特克(注射用兩性霉素)治療真菌感染的病人
注射用兩性霉素B脂質體使用常見問題
注射用兩性霉素B脂質體是一個用于深部真菌感染的藥物，在臨床上的適用范圍廣泛。注射用兩性霉素B脂質體的療效可靠，安全性高，深受廣大患者的青睞。那么，注射用兩性霉素B脂質體的用量是多少?
注射用兩性霉素B脂質體的對于成年人和兒童，根據(jù)要求可按3.0-4.0mg/kg/天的劑量使用。若無改善或真菌感染惡化，劑量可增至6mg/kg/天。將溶解的注射用兩性霉素B脂質體用5%葡萄糖注射液稀釋，以1mg/kg/小時的速度作靜脈注射。在每一個療程的第一次用藥前建議作試驗注射，以少量藥(10ml稀釋液含有1.6-8.3mg)用15-30分鐘注射。再仔細觀察30分鐘。如果患者可以忍受并無與輸注有關的反應，則輸注時間可縮短至不少于2小時，如果患者出現(xiàn)急性反應或不能耐受輸容積，則輸注時間要延長。
注射用兩性霉素B脂質體使用時要注意，注射用兩性霉素B脂質體應靜脈給藥。與輸藥過程中有關的急性反應包括發(fā)熱、發(fā)冷、低血壓、惡心或心動過速。這些反應通常在開始輸藥后1-3小時出現(xiàn)，這些反應在頭幾次給藥時較為嚴重和頻繁，以后會逐步消失。與輸注有關的急性反應可以事先通過使用抗組胺和皮質類固醇來預防或/和降低輸注速度和迅速使用抗組胺和皮質類固醇來處理。應避免快速輸注。按患者反應情況，應對患者進行監(jiān)測，特別是對肝功能、腎功能、血清電解質、全血細胞計數(shù)及凝血酶原反應時間等進行監(jiān)測。
以上就是注射用兩性霉素B脂質體的用量，希望對患者有所幫助。注射用兩性霉素B脂質體在試用期間，若出現(xiàn)不適，應及時告知醫(yī)生。
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