注射用鹽酸頭孢吡肟說明書
注射用鹽酸頭孢吡肟可用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細(xì)菌引起的中重度感染，下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用鹽酸頭孢吡肟說明書，希望對大家有所幫助。
注射用鹽酸頭孢吡肟商品介紹
通用名：注射用鹽酸頭孢吡肟
生產(chǎn)廠家: 中美上海施貴寶制藥有限公司
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20020403
藥品規(guī)格：1g/瓶
藥品價(jià)格：￥124元
注射用鹽酸頭孢吡肟說明書
【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸頭孢吡肟
商品名稱：馬斯平
英文名稱：Cefepime Hydrochloride For Injection
【成份】鹽酸頭孢吡肟
【化學(xué)名稱】1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物，72-(Z)-(O-甲基肟)，鹽酸，一水化合物
分子式：C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O
分子量：571.5
【性狀】馬斯平為白色至微黃色粉末。
【適應(yīng)癥】
馬斯平可用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染(肺炎和支氣管炎)，單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染(包括腎盂腎炎)，非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染(包括腹膜炎和膽道感染)，婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。
懷疑有細(xì)菌感染時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)，但是因?yàn)轭^孢吡肟是一革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。
對疑有厭氧菌混合感染時(shí)，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進(jìn)行初始治療。一旦細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉，應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。
【用法用量】
馬斯平可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。
成人和16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者，可根據(jù)病情，每次1～2克，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程7～10天;輕中度尿路感染，每次0.5～1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7～10天;
重度尿路感染，每次2克，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程10天;對于嚴(yán)重感染并危及生命時(shí)，可以每8小時(shí)2克靜脈滴注;
用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗(yàn)治療，每次2克，每8小時(shí)一次靜脈滴注，療程7～10天或至中性粒細(xì)胞減少緩解。如發(fā)熱緩解但中性粒細(xì)胞仍處于異常低水平，應(yīng)重新評價(jià)有無繼續(xù)使用抗生素治療的必要。
2月齡至12歲兒童，大劑量不可超過成人劑量(即每次2克劑量)。體重超過40公斤的兒童的劑量，可使用成人劑量。
一般可每公斤體重40毫克，每12小時(shí)靜脈滴注，療程7～14天;對細(xì)菌性腦脊髓膜炎兒童患者，可為每公斤體重50毫克，每8小時(shí)一次，靜脈滴注。
對兒童中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱經(jīng)驗(yàn)治療的常用劑量為每公斤體重50毫克，每12小時(shí)一次(中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的治療為每8小時(shí)一次)，療程與成人相同。
2月齡以下兒童經(jīng)驗(yàn)有限。可使用每公斤體重50毫克劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30毫克，每8或12小時(shí)一次對于1至2月齡兒童患者已經(jīng)足夠。對2月齡以下兒童使用馬斯平應(yīng)謹(jǐn)慎。
兒童深部肌肉注射的經(jīng)驗(yàn)有限。
對肝功能不全患者，無調(diào)節(jié)馬斯平劑量的必要。
靜脈給藥對于嚴(yán)重或危及生命的病例，應(yīng)首選靜脈給藥。
靜脈滴注時(shí)，可將馬斯平1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化鈉注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸鈉注射液，5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液，乳酸林格氏和5%葡萄糖混合注射液中，藥物濃度不應(yīng)超過每毫升40毫克。經(jīng)約30分鐘滴注完畢。
肌肉內(nèi)注射肌肉注射時(shí)，馬斯平0.5克應(yīng)加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，經(jīng)深部肌群(如臀肌群或外側(cè)股四頭肌)注射。
術(shù)前預(yù)防性給藥(成人)：
進(jìn)行腹腔手術(shù)的患者在術(shù)前給予馬斯平，預(yù)防術(shù)后感染發(fā)生，推薦劑量如下：
在手術(shù)前開始前60分鐘開始單次靜脈滴注2g(經(jīng)30分鐘滴注完畢)。在滴注完后，應(yīng)立即單次靜脈滴注500mg甲硝唑。甲硝唑輸液的配置應(yīng)參照產(chǎn)品的正式說明書。
由于存在配伍禁忌，馬斯平和甲硝唑不能在同一輸液容器中混合，建議在輸注甲硝唑前，先用可以與之配伍的液體沖洗輸液管。如果距離預(yù)防性給藥的時(shí)間已經(jīng)超過12小時(shí)，但手術(shù)仍在繼續(xù)，則應(yīng)該在首次預(yù)防性給藥12小時(shí)后第2次給予馬斯平，之后再次給予甲硝唑。
【不良反應(yīng)】
通常馬斯平耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且多為短暫，終止治療少見。常見的與馬斯平可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應(yīng)，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應(yīng)包括惡心，嘔吐，過敏，搔癢，發(fā)熱，感覺異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應(yīng)調(diào)整頭孢吡肟劑量時(shí)，可引起腦病，肌痙攣，癲癇。
如發(fā)生與治療有關(guān)的癲癇，應(yīng)停止用藥，必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行抗驚厥治療。馬斯平治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與馬斯平無明顯關(guān)系。
偶有腸炎(包括偽膜性腸炎)、口腔念珠菌感染報(bào)告。
包括注射用頭孢吡肟(馬斯平)在內(nèi)的幾乎所有的抗生素在應(yīng)用中都曾有發(fā)生艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)的報(bào)道，其嚴(yán)重程度從輕度腹瀉到致死性的結(jié)腸炎不等。
抗菌藥物治療會改變患者結(jié)腸部位的正常菌群，導(dǎo)致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產(chǎn)生的毒素A和B是導(dǎo)致艱難梭菌相關(guān)腹瀉(CDAD)發(fā)生的原因。艱難梭菌中產(chǎn)生高水平毒素的菌株可引起CDAD發(fā)病率和死亡率的升高，由于這些感染屬于抗微生物藥物難治性感染，所以可能需要對此類患者進(jìn)行結(jié)腸切除術(shù)。
凡在使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者，都必須考慮發(fā)生CADA的可能性。曾有文獻(xiàn)報(bào)告，在抗菌藥物治療結(jié)束2個(gè)月后發(fā)生CDAD，因此在進(jìn)行CADA鑒別時(shí)需要認(rèn)真了解患者的病史。
一旦懷疑或者確認(rèn)患者發(fā)生了CADA，可能需要停止患者正在接受的抗生素(對艱難梭菌有直接抑制作用的抗生素除外)。同時(shí)應(yīng)根據(jù)臨床指征，對患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)囊后w和電解質(zhì)管理，補(bǔ)充蛋白，使用抗生素治療艱難梭菌感染并進(jìn)行手術(shù)評估。
與馬斯平有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常多為一過性，停藥即可恢復(fù)，包括血清磷升高或減少，轉(zhuǎn)氨酶(ALT和/或AST)升高，嗜酸性粒細(xì)胞增多，部分凝血酶原時(shí)間和凝血酶原時(shí)間延長。
堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細(xì)胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，血小板減少的報(bào)道。
頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合征，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂(膽汁淤積)和血細(xì)胞減少。
【禁忌】
馬斯平禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他b-內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應(yīng)的病人。
【注意事項(xiàng)】
使用馬斯平前，應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物，青霉素或其他b-內(nèi)酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。
廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用馬斯平治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時(shí)應(yīng)考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可;中、重度病例需進(jìn)行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。
與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險(xiǎn)因素的患者，如肝、腎功能不全，營養(yǎng)不良以及延長抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間，必要時(shí)給予外源性維生素K。
馬斯平所含精氨酸在所用劑量為大推薦劑量的33倍時(shí)會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時(shí)精氨酸的影響尚不明確。
對腎功能不全(肌酐清除率￡60ml/min)的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整馬斯平劑量或給藥間歇時(shí)間。
馬斯平與氨基糖苷類藥物或強(qiáng)效利尿劑合用時(shí)，應(yīng)加強(qiáng)臨床觀察，并監(jiān)測腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。
與其他的抗微生物一樣，長期使用馬斯平可能會導(dǎo)致不敏感微生物的過度生長。因此，必須對患者的狀況進(jìn)行反復(fù)的評價(jià)。一旦在治療期間發(fā)生雙重感染，應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)?a href='http://www.rzpgrj.com/fwn/cuoshi/' target='_blank'>措施。
【FDA妊娠藥物分級】
尚未進(jìn)行孕婦研究，但在動物繁殖性研究中，未見到對胎兒的影響，并且孕婦使用該藥品的治療獲益可能勝于其潛在危害?；蛘?，該藥品尚未進(jìn)行動物試驗(yàn)，也沒有對孕婦進(jìn)行充分嚴(yán)格的對照研究。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然動物生殖毒性試驗(yàn)和致畸試驗(yàn)表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性，但尚無馬斯平用于孕婦和分娩時(shí)婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此，馬斯平用于孕婦應(yīng)謹(jǐn)慎。
頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出(濃度約0.5mg/ml)。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。
兒童用藥:見(用法用量)一節(jié)。
【老年用藥】
腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量，其療效和安全性與其他成年患者相似;腎功能不全老年患者使用馬斯平，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整給藥計(jì)劃。
曾有腎功能不全的老年患者按照常規(guī)劑量使用頭孢吡肟后發(fā)生過嚴(yán)重不良事件的報(bào)告，患者發(fā)生的嚴(yán)重不良事件包括可逆性腦病，肌痙攣和癲癇(包括非驚厥性癲癇持續(xù)狀態(tài))和/或腎功能衰竭。
【藥物相互作用】
和多數(shù)β-內(nèi)酰胺抗生素一樣，由于藥物的相互作用，頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，萬古霉素，慶大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時(shí)，不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征，這些抗菌素應(yīng)與頭孢吡肟分開使用。
頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽性反應(yīng)。建議使用馬斯平治療期間，使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測方法。
【藥物過量】
用藥過量患者，應(yīng)仔細(xì)觀察并使用支持療法，并用血液透析治療促進(jìn)藥物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透開始的3小時(shí)內(nèi)，體內(nèi)68%的頭孢吡肟可排出。
【藥理作用】
頭孢吡肟為廣譜抗菌藥物，其作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。體外試驗(yàn)表明頭孢吡肟對革蘭陽性和陰性菌均有作用。
頭孢吡肟對細(xì)菌染色體編碼的b-內(nèi)酰胺酶親和力低，高度耐受多數(shù)b-內(nèi)酰胺酶的水解，對染色體編碼的b-內(nèi)酰胺酶親和力低，并可迅速滲入革蘭陰性菌細(xì)胞內(nèi)。在菌體細(xì)胞內(nèi)，頭孢吡肟的靶分子為青霉素結(jié)合蛋白(pBp)。
頭孢吡肟對各種細(xì)菌均呈殺菌作用。80%以上的革蘭陽性和陰性試驗(yàn)菌，頭孢吡肟的MBC/MIC比值￡2。體外試驗(yàn)證明頭孢吡肟與氨基苷類抗生素有協(xié)同作用。
頭孢吡肟對需氧革蘭陰性菌中的腸桿菌，包括陰溝腸桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌，肺炎克雷伯菌，沙雷菌，埃希菌，銅綠假單胞桿菌，奇異變形桿菌，普通變形桿菌，聚團(tuán)腸桿菌屬，檸檬酸桿菌，乙酸鈣不動桿菌屬，嗜血流感桿菌(包括產(chǎn)b-內(nèi)酰胺酶株)和嗜血副流感桿菌，卡他莫拉菌(包括產(chǎn)b-內(nèi)酰胺酶株)，沙門菌屬，蜂房哈尼夫菌，摩氏摩根菌，志賀菌屬，淋球菌等具有強(qiáng)大抗菌作用，
對除肺炎克雷伯菌外的其他克雷伯菌屬細(xì)菌也有良好抗菌活性，而對除銅綠假單胞桿菌外的其他假單胞桿菌和產(chǎn)堿桿菌，硝酸鹽陰性桿菌等均具有一定抗菌活性。但窄食單胞菌(即嗜麥芽假單胞桿菌)對頭孢吡肟耐藥。
頭孢吡肟對多數(shù)革蘭陽性球菌，包括肺炎鏈球菌(包括耐青霉素菌)，溶血性鏈球菌，化膿性鏈球菌，無乳鏈球菌，草綠色鏈球菌等鏈球菌屬細(xì)菌，甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌，甲氧西林敏感表皮葡萄球菌等葡萄球菌，有良好抗菌作用，但對耐甲氧西林的葡萄球菌作用較差。
多數(shù)腸球菌，如糞腸球菌，和耐甲氧西林葡萄球菌對頭孢吡肟耐藥。
厭氧菌中的類桿菌(包括產(chǎn)黑色素類桿菌和其他經(jīng)口感染的類桿菌)，產(chǎn)氣莢膜梭狀菌，梭狀菌，動彎桿菌屬菌，消化鏈球菌和丙酸桿菌對頭孢吡肟敏感，但脆弱類桿菌和艱難梭菌對頭孢吡肟耐藥。
【毒理研究】尚無可參考文獻(xiàn)。
【藥代動力學(xué)】
馬斯平0.25克～2克靜脈單劑量輸注，呈線性藥代動力學(xué)，頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時(shí)，機(jī)體總清除率為120.0±8.0毫升/分鐘。
肌肉給藥，頭孢吡肟可完全被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為1.5小時(shí)，在0.5克～2.0克劑量范圍內(nèi)，藥代動力學(xué)呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續(xù)9天，未見積蓄。
頭孢吡肟與血清蛋白的結(jié)合率約為20%，且與藥物血濃度無關(guān)。頭孢吡肟平均穩(wěn)態(tài)分布容積為18.0±2.0升，在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液、氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達(dá)到治療濃度，并可通過炎性血腦屏障。
頭孢吡肟主要經(jīng)腎分泌排出。在體內(nèi)有少量亦可經(jīng)轉(zhuǎn)化為N-甲基吡咯烷(NMp)后代謝為N-甲基吡咯烷氧化物(NMp-N-氧化物)。頭孢吡肟和其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85%，NMp不足1%，NMp氧化物約為6.8%，頭孢吡肟異構(gòu)體約為2.5%。
亦有少量頭孢吡肟可自人體乳腺分泌排出。
2月齡至11歲單劑靜脈注射頭孢吡肟，機(jī)體總清除率和穩(wěn)態(tài)分布容積分別為3.3±1.0毫升/分鐘/公斤體重和0.3±0.1升/公斤體重，尿液中頭孢吡肟原形為給藥量的60.4±30.4%，平均腎清除率為2.0±1.1毫升/分鐘/公斤體重。
按體重校正，藥物清除率和分布容積在兒童性別和年齡間無差異。50毫克/公斤體重，12小時(shí)一次給藥，未見藥物蓄積，而每8小時(shí)一次給藥，穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax、AUC和半衰期約增加15%。兒童50毫克/公斤體重靜脈注射的AUC與成人2克靜脈給藥的暴露量相當(dāng)。肌肉注射的絕對生物利用度為82.3±15%。
65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟，藥物總清除率下降。
腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐清除率相關(guān)。需接受血透的患者中，頭孢吡肟的平均消除半衰期為13.5±2.7小時(shí)，需持續(xù)腹膜透析的患者中，半衰期為19.0±2.0小時(shí)。因此，腎功能不全患者使用馬斯平應(yīng)注意調(diào)整劑量或/和給藥間期。
肝功能不全頭孢吡肟藥代動力學(xué)無改變，這些病人無需調(diào)整劑量。
【貯藏】遮光、密閉、在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
【規(guī)格】1g/瓶
【有效期】暫定18個(gè)月。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20020403
【生產(chǎn)企業(yè)】中美上海施貴寶制藥有限公司
注射用鹽酸頭孢吡肟使用常見問題
馬斯平是一個(gè)注射劑，在臨床上的適用范圍廣泛。馬斯平為第四代半合成頭孢菌素，已投入臨床使用多時(shí)。馬斯平不僅療效可靠，且對人體的副作用少，深受廣大患者的青睞。那么，馬斯平的抗菌效果好嗎?
馬斯平的抗菌效果是不錯的。馬斯平為新的第四代注射用頭孢菌素，馬斯平對甲氧西林敏感的金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等均有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬常耐藥。馬斯平對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌的作用與頭孢噻肟相似或略優(yōu)，但對弗勞地枸椽酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等的作用優(yōu)于頭孢噻肟和頭孢他啶。流感桿菌、淋球菌、摩拉卡他菌等(產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株)對馬斯平高度敏感。
馬斯平對綠膿桿菌亦有良好作用，但作用比頭孢他啶和亞胺培南略差;不動桿菌屬、李斯忒菌等對馬斯平僅中度敏感。馬斯平的作用機(jī)制與其他β內(nèi)酰胺類同。與第三代頭孢菌素相比，馬斯平對葡萄球菌屬和腸桿菌屬(尤其產(chǎn)氣和陰溝腸桿菌)的作用更強(qiáng)。馬斯平對多種質(zhì)粒介導(dǎo)和染色體介導(dǎo)的β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，包括染色體介導(dǎo)的I型酶;馬斯平很少誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶。
馬斯平在臨床上適用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細(xì)菌引起的中至重度感染。包括下呼吸道感染(肺炎和支氣管炎)，單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染(包括腎盂腎炎)、非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染、復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染(包括腹膜炎和膽道感染)、婦產(chǎn)科感染、敗血癥、以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。馬斯平也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。
由此可見，馬斯平的抗菌效果是很不錯的。馬斯平在臨床上的療效可靠，安全性高，值得患者信賴。
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