纈沙坦分散片說(shuō)明書(shū)

　　纈沙坦分散片(平欣)治療輕、中度原發(fā)性高血壓。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的纈沙坦分散片說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。

　　纈沙坦分散片商品介紹

　　通用名：纈沙坦分散片

　　生產(chǎn)廠家: 魯南貝特制藥有限公司

　　批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20051350

　　藥品規(guī)格：40mg*24片

　　藥品價(jià)格：￥55.4元

　　纈沙坦分散片說(shuō)明書(shū)

　　【通用名稱(chēng)】纈沙坦分散片

　　【商品名稱(chēng)】纈沙坦分散片(平欣)

　　【英文名稱(chēng)】ValsartanDispersibleTablets

　　【拼音全碼】JieShaTanFenSanPian(PingXin)

　　【主要成份】纈沙坦。

　　化學(xué)名：(S)-N-戊?；?N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-纈氨酸

　　分子式：C24H29N5O3

　　分子量：435.5

　　【性狀】纈沙坦分散片(平欣)為白色片。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

　　【規(guī)格型號(hào)】40mg*24s

　　【用法用量】推薦劑量：纈沙坦分散片(平欣)80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無(wú)關(guān)。可以在進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。建議每天在同一時(shí)間用藥。用藥2周內(nèi)達(dá)確切降壓效果，4周后達(dá)大療效。降壓效果不滿意時(shí)，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全及非膽管源性、無(wú)淤膽的肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。纈沙坦可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

　　【不良反應(yīng)】血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢及其他超敏反應(yīng)如血清病、血管炎等過(guò)敏性反應(yīng)。偶見(jiàn)肝功能指標(biāo)升高。其他發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有：水腫、無(wú)力、失眠、皮疹、性欲降低。原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療時(shí)，不需要監(jiān)測(cè)特殊實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。

　　【禁忌】對(duì)任何成分過(guò)敏者。妊娠(見(jiàn)妊娠和哺乳)。對(duì)嚴(yán)重腎功能衰竭(肌酐清除率<10ml/min)患者尚無(wú)應(yīng)用纈沙坦分散片(平欣)的經(jīng)驗(yàn)。

　　【注意事項(xiàng)】1.低鈉和/或血容量不足：極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用纈沙坦分散片(平欣)治療開(kāi)始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)纈沙坦分散片(平欣)治療。2.腎動(dòng)脈狹窄：12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用纈沙坦分散片(平欣)4天，沒(méi)有引起腎血流動(dòng)力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進(jìn)行監(jiān)測(cè)確保安全。3.腎功能不全：腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。4.肝功能不全：肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過(guò)80mg/日。纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))，對(duì)這類(lèi)患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。

　　【兒童用藥】纈沙坦分散片(平欣)用于兒童的有效性和安全性尚無(wú)相關(guān)研究。尚無(wú)兒童用藥的經(jīng)驗(yàn)。

　　【老年患者用藥】盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無(wú)任何臨床意義。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】早期(妊娠頭3個(gè)月)：妊娠種類(lèi)B。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)胎兒沒(méi)有危害。中期和晚期(妊娠第2、第3個(gè)3個(gè)月)：妊娠種類(lèi)D。有證據(jù)表明對(duì)人類(lèi)胎兒有危害，但相對(duì)母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制，不能排除對(duì)胎兒的危害。妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物，可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開(kāi)始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴(lài)于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應(yīng)用纈沙坦分散片(平欣)，風(fēng)險(xiǎn)增高。與其他直接作用于RAAS的藥物相似，纈沙坦分散片(平欣)不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。

　　【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

　　【藥物過(guò)量】雖然尚無(wú)纈沙坦分散片(平欣)過(guò)量的診治經(jīng)驗(yàn)，但其主要癥狀可能是明顯低血壓。若服藥時(shí)間不長(zhǎng)，應(yīng)該催吐治療，否則常規(guī)治療給予生理鹽水靜脈輸注。血液透析不能清除纈沙坦。

　　【藥理毒理】作用機(jī)制：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ，是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。血管緊張素Ⅱ與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合。它有多種生理效應(yīng)，包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素Ⅱ是一種強(qiáng)力縮血管物質(zhì)，具有直接的升壓效應(yīng)，同時(shí)還可促進(jìn)鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素(AT)Ⅱ受體拮抗劑，它選擇性作用于AT1受體亞型，產(chǎn)生所有已知的效應(yīng)。AT2受體亞型與心血管效應(yīng)無(wú)關(guān)。纈沙坦對(duì)AT1受體沒(méi)有任何部分激動(dòng)劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強(qiáng)20000倍。ACE將血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，并降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑-纈沙坦對(duì)ACE沒(méi)有抑制作用，不引起緩激肽或P物質(zhì)的潴留，所以不會(huì)引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗(yàn)證實(shí)纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P<0.05)。在一項(xiàng)對(duì)曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%，19.0%，68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(P<0.05)。纈沙坦對(duì)其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無(wú)影響。藥效：纈沙坦降低升高的血壓，同時(shí)不影響心率。對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)生產(chǎn)降壓效果，4-6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。治療2-4周后達(dá)大降壓療效，并在長(zhǎng)期治療期間保持療效。與噻嗪類(lèi)利尿劑合用可進(jìn)一步顯著增強(qiáng)降壓效果。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓反跳或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對(duì)生物利用度為23%(237)，在研究的劑量范圍內(nèi)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈線性。每天服用一次時(shí)，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。進(jìn)餐時(shí)服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無(wú)論是否進(jìn)餐時(shí)服用，8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC或Cmax減少對(duì)臨床療效無(wú)明顯影響，纈沙坦分散片(平欣)可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。分布：纈沙坦絕大部分(94-97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合，1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升，與肝血流量(30升/小時(shí))。

　　【貯藏】密封。

　　【包裝】40mg*24s/盒。

　　【有效期】36月

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20051350

　　【生產(chǎn)企業(yè)】魯南貝特制藥有限公司

　　血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢及其他超敏反應(yīng)如血清病、血管炎等過(guò)敏性反應(yīng)。偶見(jiàn)肝功能指標(biāo)升高。其他發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有：水腫、無(wú)力、失眠、皮疹、性欲降低。原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療時(shí)，不需要監(jiān)測(cè)特殊實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。1.低鈉和/或血容量不足：極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用纈沙坦分散片(平欣)治療開(kāi)始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)纈沙坦分散片(平欣)治療。2.腎動(dòng)脈狹窄：12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用纈沙坦分散片(平欣)4天，沒(méi)有引起腎血流動(dòng)力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進(jìn)行監(jiān)測(cè)確保安全。3.腎功能不全：腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。4.肝功能不全：肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過(guò)80mg/日。纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))，對(duì)這類(lèi)患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。對(duì)任何成分過(guò)敏者。妊娠(見(jiàn)妊娠和哺乳)。對(duì)嚴(yán)重腎功能衰竭(肌酐清除率<10ml/min)患者尚無(wú)應(yīng)用纈沙坦分散片(平欣)的經(jīng)驗(yàn)。

　　纈沙坦分散片(平欣)的功效與作用纈沙坦分散片(平欣)治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

　　纈沙坦分散片服用常見(jiàn)問(wèn)題

　　纈沙坦分散片是海南皇隆制藥股份有限公司生產(chǎn)的藥物，纈沙坦分散片適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。纈沙坦分散片的服用方法患者很少知道，那么，纈沙坦分散片怎么服用呢?

　　纈沙坦分散片的服用方法是推薦劑量：纈沙坦分散片80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無(wú)關(guān)?？梢栽谶M(jìn)餐時(shí)或空腹服用(見(jiàn)吸收)。建議每天在同一時(shí)間用藥(如早晨)。用藥2周內(nèi)達(dá)確切降壓效果，4周后達(dá)最大療效。降壓效果不滿意時(shí)，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全(嚴(yán)重腎衰見(jiàn)禁忌)及非膽管源性、無(wú)淤膽的肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。纈沙坦分散片可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

　　纈沙坦分散片為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體拮抗劑，能選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2約20，000倍)，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。纈沙坦分散片不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其他受體，不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道;纈沙坦分散片不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。

　　據(jù)國(guó)外臨床研究資料報(bào)道，纈沙坦分散片口服后吸收迅速，絕對(duì)生物利用度為25%，進(jìn)食后服藥吸收率降低46%，但臨床療效無(wú)明顯降低，因此飯前飯后服用均可。血漿達(dá)峰時(shí)間為2-3小時(shí)，消除半衰期為6-7小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為94-97%。每日服藥一次，三天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。纈沙坦以原型藥物代謝，主要(70%)經(jīng)膽道排泄，其余通過(guò)腎臟排泄。