纈沙坦膠囊說明書

　　纈沙坦膠囊可用于各種類型高血壓，并對(duì)心腦腎有較好的保護(hù)作用。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的纈沙坦膠囊說明書，歡迎閱讀。

　　纈沙坦膠囊商品介紹

　　藥品名稱

　　通用名稱：纈沙坦膠囊

　　商品名稱：怡方

　　漢語拼音：JieShaTanJiaoNang

　　劑型 膠囊劑

　　性狀 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色顆?；蚍勰?/p>

　　主要成份 活性成份:纈沙坦。

　　適應(yīng)癥 本品用于治療輕﹑中度原發(fā)性高血壓。

　　規(guī)格 80mg*7粒

　　纈沙坦膠囊說明書

　　藥品名稱

　　通用名稱：纈沙坦膠囊

　　商品名稱：怡方

　　漢語拼音：JieShaTanJiaoNang

　　劑型 膠囊劑

　　性狀 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色顆粒或粉末。

　　主要成份 活性成份:纈沙坦。

　　適應(yīng)癥 本品用于治療輕﹑中度原發(fā)性高血壓。

　　規(guī)格 80mg*7粒

　　不良反應(yīng)

　　1.本藥的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。

　　2.臨床應(yīng)用中曾觀察到的不良反應(yīng)主要有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關(guān)節(jié)痛。

　　3.不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療時(shí)間長短無關(guān)，與性別、年齡或種族無關(guān)，尚未知此反應(yīng)是否與本品治療有因果關(guān)系。

　　4.化驗(yàn)指標(biāo)： 本藥偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。

　　5.在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用本藥的患者出現(xiàn)血球壓積和血紅蛋白明顯降低，分別為0.8%和0.4%，安慰劑組為0.1%。 服用本藥與服用ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥的患者分別為1.9%和1.8%。 在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用本藥的患者發(fā)生明顯的血肌酐、血鉀及總膽紅素升高者分別為0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制劑組分別為1.6%，6.4%和12.9%。 服用本藥的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。 本藥治療原發(fā)性高血壓患者時(shí)無需監(jiān)測特殊的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。

　　用法用量 推薦劑量:本品80mg，每天一次。劑量與種族﹑年齡﹑性別無關(guān)。可以在進(jìn)餐時(shí)或空腹服用(見吸收)。建議每天同一時(shí)間用藥(如早晨)。用藥2周內(nèi)達(dá)確切降壓效果，4周后達(dá)最大療效。降壓效果不滿意時(shí)，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全(嚴(yán)重腎衰見注意事項(xiàng))及非膽管源性﹑無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。纈沙坦可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

　　禁忌 對(duì)纈沙坦或者本品中其他任何賦形劑過敏者。妊娠(見孕婦和哺乳期婦女)。

　　注意事項(xiàng)

　　1.低鈉和/或血容量不足

　　極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如:大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，例如將利尿劑減量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后可以繼續(xù)本品治療。

　　2.腎動(dòng)脈狹窄

　　12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者短期服用本品，沒有引起腎血流動(dòng)力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于腎素-血管緊張素-醛固醇系統(tǒng)(RAAS)的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議作為安全手段監(jiān)測BUN和肌酐。

　　3.腎功能不全

　　腎功能不全患者需要調(diào)整劑量但由于沒有嚴(yán)重病例的資料(肌酐清除率<10ml/min)因此使用時(shí)需要注意

　　4. 肝功能不全

　　肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量

　　纈沙坦主要以原型從膽汁排泄膽道梗阻患者排泄減少對(duì)這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心

　　5.對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響與其它抗高血壓藥一樣服藥患者在駕駛操作機(jī)器時(shí)應(yīng)小心

　　孕婦及哺乳期婦女用藥 1. 妊娠鑒于血管緊張素Ⅱ拮抗劑的作用機(jī)制，不能排除對(duì)胎兒的危害。已經(jīng)有報(bào)告表明:在妊娠第2個(gè)和第2個(gè)3個(gè)月時(shí)，子宮內(nèi)給予血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(作用于RAAS的一種特定類別的藥物)會(huì)給發(fā)育中的胎兒帶來損傷，或者導(dǎo)致胎兒死亡。此外，在回顧性資料中有在妊娠第1個(gè)3個(gè)月時(shí)使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑存在先天缺陷的潛在性風(fēng)險(xiǎn)。已有孕婦無意中服用纈沙坦時(shí)，發(fā)生自然流產(chǎn)﹑羊水過少和新生兒腎功能不全的報(bào)告。與其它直接作用于RAAS的藥物相似，妊娠期婦女不應(yīng)使用本品(見禁忌)。對(duì)于有懷孕可能的婦女，醫(yī)生在處方作用于RAAS的藥物時(shí)應(yīng)告知其該類藥物在妊娠期的潛在風(fēng)險(xiǎn)。如果用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。 2. 哺乳尚不清楚纈沙坦是否在人乳中排泄。纈沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄。因此本品不宜用于哺乳期。

　　兒童用藥 本品用于兒童和青少年(18歲以下)的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。

　　老人用藥 盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

　　藥物相互作用 臨床沒有發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用.已對(duì)以下藥物進(jìn)行了研究:西米替丁﹑華法令﹑呋塞米﹑地高辛﹑阿替洛爾﹑吲哚美辛﹑氫氯噻嗪﹑氨氯地平和格列本脲.由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過代謝，臨床沒有發(fā)現(xiàn)誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響.雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合，但是體外實(shí)驗(yàn)沒有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物(如雙氯芬酸﹑呋塞米﹑華法令)發(fā)生相互作用.與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)脂﹑氨苯喋啶﹑阿米洛利)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，補(bǔ)鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高.因此，聯(lián)合用藥時(shí)需要注意

　　.藥理毒理

　　1.作用機(jī)制

　　腎素-血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的活性激素是血管緊張素Ⅱ，是由血管緊張素I在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。 血管緊張素Ⅱ與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合。它有多種生理效應(yīng)，包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素Ⅱ是一種強(qiáng)力縮血管物質(zhì)，具有直接的升壓效應(yīng)，同時(shí)還可促進(jìn)鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。 纈沙坦是一種口服有活性的強(qiáng)力特異性血管緊張素(Ang Ⅱ)Ⅱ受體拮抗劑，它選擇性作用于AT1受體亞型，血管緊張素Ⅱ的已知作用就是由AT1受體亞型引起的。在使用本品之后，AT1受體封閉，血管緊張素Ⅱ血漿水平升高，它會(huì)刺激未封閉的AT2受體，同時(shí)抗衡AT1受體的作用。纈沙坦對(duì)AT1受體沒有任何部分激動(dòng)劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強(qiáng)約20000倍。 ACE將血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ并降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑一纈沙坦對(duì)ACE沒有抑制作用，不引起緩激肽或P物質(zhì)的潴留，所以不會(huì)引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗(yàn)證實(shí)纈沙坦組干咳的發(fā)生率(<2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P<0.05)。在一項(xiàng)對(duì)曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，纈沙坦組，利尿劑組、ACE組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(P<0.05)。纈沙坦對(duì)其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。

　　2.藥效

　　纈沙坦降低升高的血壓，同時(shí)不影響心率。 對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，46小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。重復(fù)給藥時(shí)，治療24周后達(dá)最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步顯著增強(qiáng)降壓效果。 突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他臨床不良事件。 在對(duì)高血壓患者進(jìn)行的多劑量研究中，纈沙坦對(duì)總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平?jīng)]有明顯影響。

　　3.臨床前安全信息

　　在對(duì)幾種動(dòng)物進(jìn)行的臨床前安全性研究中，除了發(fā)現(xiàn)兔中的胎兒毒性之外，沒有全身或者靶器官毒性的表現(xiàn)。在大鼠妊娠最后三個(gè)月和哺乳期間給予600mg/kg藥物，其后代的生存率略微降低，發(fā)育略微遲緩(見【孕婦和哺乳期婦女用藥】)。主要臨床前安全性研究結(jié)果是由于藥物的藥理作用引起，沒有任何臨床意義。 在小鼠和大鼠中，沒有致突變性、染色體誘裂性或者致癌性的證據(jù)。

　　藥代動(dòng)力學(xué)

　　1.纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對(duì)生物利用度為23%，纈沙坦以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝(α相半衰期<1小時(shí)，終末半衰期約9小時(shí))。

　　2.在研究的劑量范圍內(nèi)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈線性。重復(fù)給藥時(shí)，纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)沒有變化;每天服用一次時(shí)，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。

　　3.纈沙坦絕大部分(94～97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。穩(wěn)態(tài)分布容積較低(約為17升)，與肝血流量(30升/時(shí))相比，血漿清除速度相對(duì)較慢(大約2升/小時(shí))。纈沙坦主要以原型排泄，70%從糞便排出，30%從尿排出。進(jìn)餐時(shí)服用纈沙坦，使AUC減少48%，但是無論是否進(jìn)餐時(shí)服用，8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC減少對(duì)臨床療效無明顯影響。

　　4.本品可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。

　　5.特殊臨床情況下的藥代動(dòng)力學(xué)

　　(1)老年人

　　與青年志愿者相比，一些老年人(>65歲)纈沙坦系統(tǒng)暴露量稍增高，但無臨床意義。

　　(2)腎功能不全患者

　　由于纈沙坦僅有30%從腎排泄，腎功能與纈沙坦系統(tǒng)暴露量間無明確相關(guān)性。因此腎功能不全患者不必調(diào)整劑量(對(duì)嚴(yán)重腎衰見【注意事項(xiàng)】)。尚未見關(guān)于透析患者的研究，但鑒于纈沙坦與血清蛋白高度結(jié)合不大可能經(jīng)透析清除。

　　(3)肝功能不全患者

　　大約70%的纈沙坦以原型經(jīng)膽汁排泄，纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，因此，纈沙坦系統(tǒng)暴露量與肝功能不全無關(guān)。對(duì)非膽管源性，無淤膽的肝功能不全患者，不必調(diào)整劑量。膽汁性肝硬變或膽道梗阻患者，纈沙坦的AUC增加約1倍(見【注意事項(xiàng)】)。

　　貯藏 遮光，密封，在30℃以下保存。

　　有效期 24個(gè)月

　　執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn) 中國藥典2010年版二部

　　批準(zhǔn)文號(hào) 國藥準(zhǔn)字H20030153

　　生產(chǎn)企業(yè) 海南澳美華制藥有限公司(國產(chǎn))

　　纈沙坦膠囊服用常見問題

　　健康咨詢描述： 我的尿液檢查有尿蛋白，為2+。

　　曾經(jīng)的治療情況和效果： 對(duì)纈沙坦無過敏

　　想得到怎樣的幫助：纈沙坦膠囊能否對(duì)尿蛋白起作用?

　　病情分析：

　　您好，纈沙坦膠囊可用于各種類型高血壓，并對(duì)心腦腎有較好的保護(hù)作用。

　　指導(dǎo)意見：

　　對(duì)于蛋白尿是有一定的治療效果的，可以和利尿劑一起服用，但是建議最好還是能夠去正規(guī)的醫(yī)院檢查，根據(jù)病情的情況制定合理劑量，以免延誤病情，出現(xiàn)副作用。